Παρασκευάσματα αμινογλυκοσίδης - οδηγίες χρήσης, ενδείξεις και τιμές
Τα ημισυνθετικά ή φυσικά αντιβιοτικά είναι αμινογλυκοσίδες. Έχουν βακτηριοκτόνο δράση, καταστρέφουν τα παθογόνα μικρόβια που είναι ευαίσθητα σε αυτά και είναι εξαιρετικά αποτελεσματικά σε σύγκριση με τους παράγοντες β-λακτάμης. Στην ιατρική, οι αμινογλυκοσίδες χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων, για την εξάλειψη της αναστολής του ανοσοποιητικού συστήματος.
Φαρμακολογική δράση και πεδίο εφαρμογής
Η ομάδα περιλαμβάνει αρκετά ημι-συνθετικά και περίπου 10 φυσικά αντιβιοτικά που παράγονται από ακτινομύκητες. Τα ομαδικά φάρμακα έχουν ευρύ φάσμα δραστικότητας έναντι αρνητικών κατά Gram βακτηριδίων.
Τα φάρμακα αναστέλλουν αναστρέψιμα τη σύνθεση πρωτεϊνών από μικρόβια στο επίπεδο του ριβοσώματος, είναι ενεργά κατά της αναπαραγωγής και τα κύτταρα σε ηρεμία. Ο βαθμός δραστηριότητας των κεφαλαίων εξαρτάται από τη συγκέντρωση στον ορό. Οι αμινογλυκοσίδες είναι ανίσχυρες ενάντια στα ενδοκυτταρικά βακτήρια, προκαλώντας συχνά βλάβη στα ακοή και στους νεφρούς. Ενδείξεις για τη χρήση τους:
- κρυπτογονική σήψη;
- μηνιγγίτιδα;
- ουδετεροπενικό πυρετό ·
- νοσοκομειακή πνευμονία.
- σύνδρομο διαβητικού ποδός ·
- μολυσματική αρθρίτιδα.
- φλεγμονή του κερατοειδούς.
- βρουκέλλωση;
- φυματίωση;
- την πρόληψη χειρουργικών μολυσματικών επιπλοκών.
Πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα των αμινογλυκοσιδών
Τα αντιβιοτικά της ομάδας αμινογλυκοσιδών (πλάνα και δισκία) διαφέρουν στις ακόλουθες ιδιότητες:
Υψηλή βακτηριακή δραστηριότητα
Χαμηλή δραστικότητα απουσία οξυγόνου, σε όξινο περιβάλλον
Δεν υπάρχει πόνος στην ένεση
Κακή διείσδυση της χολής, των πτυέλων, του εγκεφαλονωτιαίου υγρού
Πολλοί παρενέργειες
Καταστρέφοντας τα βακτήρια αναπαραγωγής
Ενισχυμένο θεραπευτικό αποτέλεσμα σε συνδυασμό με β-λακτάμες χαμηλής δόσης
Δημοφιλή αντιβιοτικά αμινογλυκοσίδης
Σύμφωνα με το φάσμα δράσης οι αμινογλυκοσίδες χωρίζονται σε γενιές:
- Ο πρώτος είναι η Στρεπτομυκίνη, η Καναμυκίνη. Αποτελεσματική κατά των μυκοβακτηρίων, της φυματίωσης, λιγότερο δραστικής κατά του σταφυλόκοκκου, της gram-αρνητικής χλωρίδας.
- Το δεύτερο είναι η γενταμικίνη, η νεθυμυκίνη. Εμφάνιση δραστηριότητας σε σχέση με το Pseudomonas aeruginosa.
- Τρίτον - Σισομιτσίνη, Τομπραμυκίνη. Δείχνουν μια βακτηριοκτόνο επίδραση στα enterobacteria, Klebsiella, ψευδομονάδες.
- Τέταρτον - Αμικατίνη. Ενδείκνυται για τη θεραπεία αποστημάτων εγκεφάλου, πυώδους μολύνσεως, νοκαρδίτιδας, μηνιγγίτιδας, σηψαιμίας και ουρολογικών ασθενειών.
Με τον τύπο της επίδρασης των αμινογλυκοσίδων στο σώμα, χωρίζονται σε ομάδες:
- Συστηματικά φάρμακα - χορηγούνται παρεντερικά για τη θεραπεία σοβαρών πυρετωδών λοιμώξεων που προκαλούνται από υπό όρους παθογόνα αεροβόλα. Αυτά είναι η γενταμικίνη, η αμικακίνη, η σιμομυτίνη. Η μόλυνση με υποχρεωτικά παθογόνα απομακρύνεται από τη Στρεπτομυκίνη, τις μυκοβακτηρίσεις - την Καναμυκίνη.
- Για χορήγηση από το στόμα - δισκία, κάψουλες. Αυτές περιλαμβάνουν το Paromitsin, Neomycin, Monomitsin.
- Τοπική έκθεση - χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των πυώδεις μολύνσεις στην ορθονολαρυγγολογία, την οφθαλμολογία. Αυτές είναι οι αλοιφές, οι γέλες και οι κρέμες Gentamicin, Framycetin.
Ομάδα αμινογλυκοσίδης
Η κύρια κλινική σημασία των αμινογλυκοσίδων είναι στη θεραπεία νοσοκομειακών λοιμώξεων που προκαλούνται από αερόβια αρνητικά κατά Gram παθογόνων, καθώς και από μολυσματική ενδοκαρδίτιδα. Η στρεπτομυκίνη και η καναμυκίνη χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της φυματίωσης. Η νεομυκίνη ως η πλέον τοξική από τις αμινογλυκοσίδες εφαρμόζεται μόνο εντός και τοπικά.
Οι αμινογλυκοσίδες έχουν πιθανή νεφροτοξικότητα, ωτοτοξικότητα και μπορεί να προκαλέσουν νευρομυϊκό αποκλεισμό. Ωστόσο, η εξέταση των παραγόντων κινδύνου, μιας εφάπαξ έγχυσης της συνολικής ημερήσιας δόσης, των βραχυχρόνιων θεραπευτικών αγωγών και του TLM μπορεί να μειώσει τον βαθμό εκδήλωσης της ΗΡ.
Μηχανισμός δράσης
Οι αμινογλυκοσίδες έχουν ένα βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, το οποίο σχετίζεται με παραβίαση της πρωτεϊνικής σύνθεσης από ριβοσώματα. Ο βαθμός αντιβακτηριακής δράσης των αμινογλυκοσιδών εξαρτάται από τη μέγιστη (μέγιστη) συγκέντρωσή τους στον ορό του αίματος. Όταν συνδυάζεται με πενικιλλίνες ή κεφαλοσπορίνες, παρατηρείται συνεργιστική δράση σε σχέση με ορισμένους γραμμο-αρνητικούς και gram-θετικούς αερόβιους μικροοργανισμούς.
Φάσμα δραστηριότητας
Για αμινογλυκοσίδης II και III γενιάς χαρακτηριστικό εξαρτώμενο από την δόση βακτηριοκτόνο δραστικότητα έναντι gram-αρνητικών μικροοργανισμών της οικογένειας Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Κ.λπ.), καθώς και μη-ζύμωσης Gram-αρνητικά ραβδία (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Οι αμινογλυκοσίδες είναι δραστικές έναντι των σταφυλόκοκκων εκτός του MRSA. Η στρεπτομυκίνη και η καναμυκίνη δρουν σε Μ. Tuberculosis, ενώ η αμικασίνη είναι πιο δραστική έναντι του Μ. Avium και άλλων άτυπων μυκοβακτηρίων. Η στρεπτομυκίνη και η γενταμικίνη δρουν στους εντεροκόκκους. Η στρεπτομυκίνη είναι δραστική κατά των παθογόνων παραγόντων της πανώλης, της τουλαρεμίας, της βρουκέλλωσης.
Οι αμινογλυκοσίδες είναι αδρανείς έναντι S. pneumoniae, S. maltophilia, Β. Cepacia, αναερόβια (Bacteroides spp., Clostridium spp., Και άλλα). Επιπλέον, η αντοχή των S.pneumoniae, S.maltophilia και B.cepacia σε αμινογλυκοσίδες μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην ταυτοποίηση αυτών των μικροοργανισμών.
Παρόλο που οι in vitro αμινογλυκοσίδες είναι δραστικές έναντι των αιμοφίλων, της shigella, της σαλμονέλας, της λεγιονέλλας, η κλινική αποτελεσματικότητα στη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από αυτά τα παθογόνα δεν έχει τεκμηριωθεί.
Φαρμακοκινητική
Κατά την κατάποση οι αμινογλυκοσίδες πρακτικά δεν απορροφώνται, επομένως χρησιμοποιούνται παρεντερικά (εκτός από τη νεομυκίνη). Μετά την απορρόφηση της ένεσης i / m γρήγορα και εντελώς. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις αναπτύσσονται 30 λεπτά μετά το τέλος της ενδοφλέβιας έγχυσης και 0,5-1,5 ώρες μετά την ενδομυϊκή χορήγηση.
Οι μέγιστες συγκεντρώσεις αμινογλυκοσίδης κυμαίνονται μεταξύ των ασθενών, ανάλογα με τον όγκο της κατανομής. Ο όγκος κατανομής, με τη σειρά του, εξαρτάται από το σωματικό βάρος, τον όγκο του υγρού και τον λιπώδη ιστό, την κατάσταση του ασθενούς. Για παράδειγμα, σε ασθενείς με εκτεταμένα εγκαύματα, ασκίτη, η κατανομή των αμινογλυκοσιδών αυξάνεται. Αντίθετα, μειώνεται με αφυδάτωση ή μυϊκή δυστροφία.
Οι αμινογλυκοσίδες κατανέμονται στο εξωκυτταρικό υγρό, συμπεριλαμβανομένου του ορού, του εκκριτικού αποστήματος, των ασκτικών, των περικαρδιακών, υπεζωκοτικών, αρθρικών, λεμφικών και περιτοναϊκών υγρών. Ικανός να δημιουργεί υψηλές συγκεντρώσεις στα όργανα με καλή αιμάτωση: το ήπαρ, τους πνεύμονες, τα νεφρά (όπου συσσωρεύονται στην ουσία του φλοιού). Χαμηλές συγκεντρώσεις παρατηρούνται στα πτύελα, τις βρογχικές εκκρίσεις, τη χολή, το μητρικό γάλα. Οι αμινογλυκοσίδες περνούν ελάχιστα μέσω του ΒΒΒ. Με τη φλεγμονή των μηνιγγιών, η διαπερατότητα αυξάνεται ελαφρά. Τα νεογνά στο ΚΠΣ επιτυγχάνουν υψηλότερες συγκεντρώσεις από τους ενήλικες.
Οι αμινογλυκοσίδες δεν μεταβολίζονται, εκκρίνονται από τους νεφρούς με σπειραματική διήθηση σε αμετάβλητη μορφή, δημιουργώντας υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα. Ο ρυθμός απέκκρισης εξαρτάται από την ηλικία, τη λειτουργία των νεφρών και τις συννοσηρότητες του ασθενούς. Σε ασθενείς με πυρετό, μπορεί να αυξηθεί, ενώ με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας επιβραδύνεται σημαντικά. Σε ηλικιωμένους, ως αποτέλεσμα της μείωσης της σπειραματικής διήθησης, η απέκκριση μπορεί επίσης να επιβραδυνθεί. Ο χρόνος ημιζωής όλων των αμινογλυκοσιδών σε ενήλικες με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι 2-4 ώρες, στα νεογνά - 5-8 ώρες, στα παιδιά - 2,5-4 ώρες. Σε νεφρική ανεπάρκεια, ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να αυξηθεί σε 70 ώρες ή και περισσότερο.
Ανεπιθύμητες αντιδράσεις
Νεφροί νεφροτοξική δράση μπορεί να εκδηλωθεί αυξημένη δίψα, μια σημαντική αύξηση ή μείωση στην ποσότητα των ούρων, μείωση του ρυθμού σπειραματικής διήθησης και μια αύξηση στο επίπεδο της κρεατινίνης στον ορό του αίματος. Παράγοντες κινδύνου: αρχική νεφρική δυσλειτουργία, προχωρημένη ηλικία, υψηλή δόση, μακρά κύκλους θεραπείας, η ταυτόχρονη χρήση άλλων νεφροτοξικών παραγόντων (αμφοτερικίνη Β, πολυμυξίνη Β, η βανκομυκίνη, τα διουρητικά της αγκύλης, κυκλοσπορίνη). Μέτρα ελέγχου: επαναλαμβανόμενες κλινικές αναλύσεις ούρων, προσδιορισμός της κρεατινίνης ορού και υπολογισμός της σπειραματικής διήθησης κάθε 3 ημέρες (εάν ο δείκτης αυτός μειωθεί κατά 50%, η αμινογλυκοσίδη θα πρέπει να ακυρωθεί).
Οτοτοξικότητα: απώλεια ακοής, θόρυβος, χτύπημα ή αίσθημα «τακτοποίησης» στα αυτιά. Παράγοντες κινδύνου: προχωρημένη ηλικία, αρχική εξασθένηση της ακοής, μεγάλες δόσεις, μακροχρόνιες θεραπευτικές αγωγές, ταυτόχρονη χρήση άλλων ωτοτοξικών φαρμάκων. Προληπτικά μέτρα: έλεγχος της ακουστικής λειτουργίας, συμπεριλαμβανομένης της ακουομετρίας.
Αιθανολογικός ιστός: κακός συντονισμός των κινήσεων, ζάλη. Παράγοντες κινδύνου: προχωρημένη ηλικία, βασικές αιθουσαίες διαταραχές, υψηλές δόσεις, μακροχρόνιες θεραπείες. Προληπτικά μέτρα: έλεγχος της λειτουργίας της αιθουσαίας συσκευής, συμπεριλαμβανομένων των ειδικών δοκιμών.
Νευρομυϊκός αποκλεισμός: αναπνευστική καταστολή μέχρι την πλήρη παράλυση των αναπνευστικών μυών. Παράγοντες κινδύνου: αρχικές νευρολογικές παθήσεις (παρκινσονισμός, μυασθένεια), ταυτόχρονη χρήση μυοχαλαρωτικών, μειωμένη νεφρική λειτουργία. Βοήθεια: στην εισαγωγή / εισαγωγή φαρμάκων χλωριούχου ασβεστίου ή αντιχολινεστεράσης.
Νευρικό σύστημα: πονοκέφαλος, γενική αδυναμία, υπνηλία, μυϊκές συσπάσεις, παραισθησίες, σπασμοί. όταν χρησιμοποιείτε στρεπτομυκίνη, μπορεί να εμφανιστεί μια αίσθηση καψίματος, μούδιασμα ή παραισθησία στην περιοχή του προσώπου και του στόματος.
Οι αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, κλπ.) Είναι σπάνιες.
Οι τοπικές αντιδράσεις (φλεβίτιδα με την on / στην εισαγωγή) σπάνια παρατηρούνται.
Ενδείξεις
Εμπειρική θεραπεία (στις περισσότερες περιπτώσεις συνταγογραφείται σε συνδυασμό με β-λακτάμες, γλυκοπεπτίδια ή αντι-αναερόβια φάρμακα, ανάλογα με τα υποτιθέμενα παθογόνα):
Μετα-τραυματική και μετεγχειρητική μηνιγγίτιδα.
farma / Φαρμακολογία / Αμινογλυκοσίδες
12. ΚΛΙΝΙΚΑ ΚΑΙ ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΑ ΧΑΡΑΚΤΗΡΙΣΤΙΚΑ ΤΩΝ ΑΝΤΙΒΙΟΤΙΚΩΝ ΟΜΑΔΩΝ ΑΜΙΝΟΓΛΥΚΟΣΙΔΗΣ
Οι αμινογλυκοσίδες - βακτηριοκτόνο ευρέος φάσματος αντιβιοτικά, τα αντιβιοτικά της ομάδας c στη γενική χημική δομή του μορίου με την παρουσία αμινο σάκχαρα συνδεδεμένα γλυκοσιδικά συνδεδεμένη με aminotsiklicheskim δακτύλιο. Η κύρια κλινική σημασία έγκειται στη δράση κατά των αερόβιων αρνητικών κατά gram βακτηρίων (Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Enterobacter, Serratio) και Staphylococcus
ανθεκτική στη μεθικιλλίνη). Έχουν ταχύτερη δράση από τις β-λακτάμες, πολύ σπάνια προκαλούν αλλεργικές αντιδράσεις, αλλά ταυτόχρονα είναι πιο τοξικές. Η αναερόβια χλωρίδα και το μεγαλύτερο μέρος της θετικής κατά gram μικροχλωρίδας είναι ανθεκτικά στις αμινογλυκοσίδες.
Ο πρώτος αμινογλυκοσίδης ήταν στρεπτομυκίνη, που απομονώθηκε το 1944 με ακτινομύκητες Streptomyces griseus. Το 1957 απομονώθηκε καναμυκίνη. Κατά την αυγή της εποχής της αντιβιοτικής θεραπείας, η στρεπτομυκίνη, μαζί με την πενικιλίνη, χρησιμοποιήθηκε σχεδόν ανεξέλεγκτα, πράγμα που συνέβαλε στην αύξηση της ανθεκτικότητας παθογόνων μολυσματικών λοιμώξεων σε αυτήν και στην εμφάνιση μερικής διασταυρούμενης αντίστασης σε άλλες αμινογλυκοσίδες.
Στη συνέχεια, στρεπτομυκίνη, λόγω της υψηλής ωτοτοξικότητα και νεφροτοξικότητα, η ταχεία ανάπτυξη ανθεκτικότητας σε αυτό τα περισσότερα παθογόνα έχουν υιοθετήσει σχεδόν αποκλειστικά στο πλαίσιο των ειδικών σχήματα συνδυασμού χημειοθεραπεία φυματίωσηςyoγια, καθώς και μερικές σπάνιες, τώρα σχεδόν εξαλειμμένες λοιμώξεις, όπως αυτές σαν μια πανούκλα, και η καναμυκίνη για μεγάλο χρονικό διάστημα έγινε ο κύριος αμινογλυκοσίδης που χρησιμοποιήθηκε σε άλλες κλινικές καταστάσεις.
Οι αμινογλυκοσίδες ταξινομούνται ανά γενεές. (καρτέλα 1).
Όταν κατά την πρόσληψη οι αμινογλυκοσίδες δεν απορροφώνται στην ουσία στην γαστρεντερική οδό (GIT), επομένως, χρησιμοποιούνται παρεντερικά (εκτός από τη νεομυκίνη) - ενδομυϊκά, ενδοφλεβίως, ενδοπεριτοναϊκά και ενδοπλευρικά. Στα νεογέννητα λόγω της αυξημένης διαπερατότητας των βλεννογόνων μπορεί να απορροφηθεί στο γαστρεντερικό σωλήνα. Σε σύγκριση με τις β-λακτάμες και τις φθοριοκινολόνες, περνούν τα χειλένια εμπόδια χειρότερα (αίμα-εγκέφαλος κ.λπ.) και περνούν από τον πλακούντα.
Οι αμινογλυκοσίδες κατανέμονται σε εξωκυτταρικό υγρό, συμπεριλαμβανομένου του ορού, του εκκριτικού αποστήματος, των ασκτικών, των περικαρδιακών, υπεζωκοτικών, αρθρικών, λεμφικών και περιτοναϊκών υγρών, δημιουργώντας χαμηλότερες συγκεντρώσεις στις βρογχικές εκκρίσεις, χολή, μητρικό γάλα. Υψηλά επίπεδα παρατηρούνται σε όργανα με καλή αιμάτωση: το ήπαρ, τους πνεύμονες, τα νεφρά (όπου συσσωρεύονται στην ουσία του φλοιού).
Μετά τη χορήγηση, απορροφώνται γρήγορα και πλήρως. Η μέση θεραπευτική συγκέντρωση διατηρείται για 8 ώρες.
Στο ήπαρ δεν μεταβολίζονται. Εκκρίνεται αμετάβλητο από τα νεφρά. Με τη φυσιολογική λειτουργία των νεφρών, ο χρόνος ημίσειας ζωής των περισσότερων αμινογλυκοσιδών είναι περίπου 2 ώρες.Στο νεογέννητα, λόγω της ανωριμότητας των νεφρών, το Τ1 / 2 αυξάνεται σε 5-8 ώρες.Στη διαδικασία εξάλειψης, οι νεφροί δημιουργούν πολύ υψηλές συγκεντρώσεις αμινογλυκοσίδων στα ούρα 5-10 φορές υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα αίμα και, κατά κανόνα, πολλές φορές υψηλότερες από τις ελάχιστες βακτηριοκτόνες συγκεντρώσεις για τα περισσότερα gram-αρνητικά παθογόνα ουρολοίμωξης.
Λόγω αυτού, οι αμινογλυκοσίδες είναι ιδιαίτερα δραστικές σε λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος (πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα). Σε νεφρική ανεπάρκεια, ο χρόνος ημιζωής αυξάνεται σημαντικά και μπορεί να συμβεί συσσώρευση (συσσώρευση) του αντιβιοτικού.
Επίσης αρκετά υψηλό αμινογλυκοσίδη συγκεντρώσεις είναι στην ενδολέμφο του έσω ωτός, η οποία εξηγεί επιλεκτική τοξικές επιδράσεις τους στους νεφρούς, και το όργανο της ακοής. Ωστόσο, είναι αυτή η ιδιότητα καθιστά αμινογλυκοσιδών φάρμακα επιλογής για σοβαρή οξεία νεφρίτιδα, και οξεία βακτηριακή λαβυρινθίτιδα (φλεγμονή του εσωτερικού αυτιού).
Οι αμινογλυκοσίδες μπορούν να απορροφηθούν όταν εφαρμόζονται τοπικά στο έγκαυμα επιφάνειες, έλκη ή πληγές (διαλύματα ή αλοιφές) μπορεί να συμβεί στην ίδια τοξικότητα (ώτο- ή νεφροτοξικότητα).
Οι αμινογλυκοσίδες έχουν ένα βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα, το οποίο σχετίζεται με το σχηματισμό μη αναστρέψιμων ομοιοπολικών δεσμών με τις πρωτεΐνες της υπομονάδας 30S των βακτηριακών ριβοσωμάτων, γεγονός που οδηγεί σε διάρρηξη της βιοσύνθεσης των πρωτεϊνών στα ριβοσώματα, προκαλώντας έτσι διακοπή της ροής των γενετικών πληροφοριών στο κύτταρο. Λόγω αυτού δείχνουν μια ταχεία θεραπευτική δράση στις πιο σοβαρές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα μικροοργανισμούς τους, και την κλινική αποτελεσματικότητα τους είναι πολύ λιγότερο εξαρτάται από την κατάσταση του ανοσοποιητικού συστήματος του ασθενούς από εκείνη της βακτηριοστατικά. Αυτό τους καθιστά ένα από τα φάρμακα επιλογής για σοβαρές λοιμώξεις που σχετίζονται με βαθιά καταστολή της ανοσίας.
Φάσμα δραστικότητας αμινογλυκοσίδης
Gram (+) cocci: Staphylococcus, συμπεριλαμβανομένων των PRSA και ορισμένων MRSA (γενεών αμινογλυκοσίδης ΙΙ-ΙΙΙ).
Οι στρεπτόκοκκοι και οι εντερόκοκκοι είναι μέτρια ευαίσθητοι στη στρεπτομυκίνη.
Gram (-) cocci: Οι γονοκοκκικοί, μηνιγγινοκόκκοι είναι μέτρια ευαίσθητοι.
Γραμμικά (-) ραβδιά: E.coli, πρωτεάσες (γενεών αμινογλυκοσίδης I-III), Klebsiella, εντεροβακτηρίδια, τρυπήματα (γενεές αμινογλυκοσίδης ΙΙ-ΙΙΙ).
Ρ. Aeruginosa (γενεών αμινογλυκοσίδης II-III)
Μυκοβακτηρίδιο: Μ. Φυματίωση (στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη και αμικασίνη)
Η δράση των αμινογλυκοσιδών απαιτεί αερόβιες συνθήκες (παρουσία οξυγόνου) τόσο εντός του βακτηριακού κυττάρου στόχου όσο και στους ιστούς της μολυσματικής εστίασης. Επομένως, οι αμινογλυκοσίδες δεν δρουν σε αναερόβιους μικροοργανισμούς και δεν είναι αρκετά αποτελεσματικοί σε όργανα με κακή προμήθεια αίματος, σε υποξαιμικούς ή νεκρωτικούς (νεκρούς) ιστούς, σε αποστήματα κοιλοτήτων και σπηλαίων.
Σύμφωνα με τον βαθμό μείωσης της αντιβακτηριακής δράσης, οι αμινογλυκοσίδες μπορούν να διευθετηθούν ως εξής: αμικασίνη> νετιμυκίνη> σισμομυκίνη> γενταμικίνη> τομπραμυκίνη> στρεπτομυκίνη> νεομυκίνη> καναμυκίνη> μονομιτίνη.
Αμινογλυκοσίδες πρώτης γενιάς. Μόνο η καναμυκίνη χρησιμοποιείται ευρέως. Η στρεπτομυκίνη χρησιμοποιείται κυρίως ως φάρμακο κατά της φυματίωσης. Η νεομυκίνη και η μονομυκίνη δεν χρησιμοποιούνται παρεντερικά λόγω της υψηλής τοξικότητάς τους και χορηγούνται στοματικά για εντερικές λοιμώξεις, καθώς και για προεγχειρητική "αποστείρωση" του εντέρου και τοπικά. Η καναμυκίνη, η λιγότερο τοξική από τα φάρμακα πρώτης γενιάς, είναι κατώτερη από τη δεύτερη και την τρίτη γενεά αμινογλυκοσιδίων στη δράση κατά των πνευμονόκοκκων, των εντεροκόκκων και πολλών νοσοκομειακών γραμμα-αρνητικών βακτηριακών στελεχών, δεν δρα επί του μπλε πύου του μπακίλλιου.
Αμινογλυκοσίδες δεύτερης γενιάς δραστικές κατά του Pseudomonas aeruginosa, δρουν σε στελέχη μικροοργανισμών που έχουν αναπτύξει αντίσταση σε αμινογλυκοσίδες της πρώτης γενεάς.
Η γενταμυκίνη δρα σε ανθεκτική στην καναμυκίνη μικροχλωρίδα, μερικά στελέχη του Pseudomonas aeruginosa, ανώτερα από την τομπραμυκίνη σε δραστικότητα ενάντια στους εντερόκοκκους και οδοντοστοιχίες, αλλά κατώτερα αυτής σε αντι-ψευδομοναδική δραστηριότητα, έχουν μεγαλύτερη νεφροτοξικότητα.
Αμινογλυκοσίδες τρίτης γενεάς δραστικό έναντι του Pseudomonas aeruginosa. Η δευτερογενής αντίσταση της μικροχλωρίδας σε αυτά είναι πολύ λιγότερο συχνή από ότι στα φάρμακα της πρώτης και δεύτερης γενιάς.
Η τομπραμυκίνη συγκρίθηκε με τη γενταμικίνη λιγότερο νεφροτοξική.
Sizomitsin - το πιο δραστικό φάρμακο μεταξύ των αμινογλυκοσιδών δεύτερης γενιάς.
Η νετιλμυκίνη έχει μικρότερη περιστροφή και νεφροτοξικότητα σε σύγκριση με άλλες αμινογλυκοσίδες.
Μηχανισμοί ανθεκτικότητας βακτηριδίων σε αμινογλυκοσίδες
Η αντίσταση των μικροοργανισμών στη στρεπτομυκίνη αναπτύσσεται πολύ πιο γρήγορα από άλλες αμινογλυκοσίδες και μερικώς διασταυρώνεται. Τα ανθεκτικά σε στρεπτομυκίνη στελέχη είναι στις περισσότερες περιπτώσεις ευαίσθητα σε όλες τις άλλες αμινογλυκοσίδες. Στελέχη ανθεκτικά στη στρεπτομυκίνη, μονομιτσίνη και νεομυκίνη, συχνά
παραμένουν ευαίσθητα στη γενταμικίνη και σε άλλες νέες αμινογλυκοσίδες.
Ενδείξεις και αρχές χρήσης σε θεραπευτική κλινική
- Εμπειρική θεραπεία (στις περισσότερες περιπτώσεις, συνταγογραφούμενη σε συνδυασμό με β-λακτάμες, γλυκοπεπτίδια ή φάρμακα κατά της αναιροβρόνης, ανάλογα με τα υποτιθέμενα παθογόνα):
1) Η σήψη της ασαφούς αιτιολογίας.
3) Μετατραυματική και μετεγχειρητική μηνιγγίτιδα.
5) Νοσοκομειακή πνευμονία (συμπεριλαμβανομένου του εξαερισμού).
8) Λοιμώξεις των πυελικών οργάνων.
10) μετεγχειρητική ή μετα-τραυματική οστεομυελίτιδα.
12) Λοιμώξεις του οφθαλμού - βακτηριακή επιπεφυκίτιδα και κερατίτιδα.
14) Τουλαρεμία (στρεπτομυκίνη, γενταμικίνη).
16) Φυματίωση (στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη).
17) Εντεροκοκκική λοίμωξη (γενταμικίνη).
Απολύμανση των εντέρων πριν την προγραμματισμένη χειρουργική επέμβαση στο παχύ έντερο
έντερο (νεομυκίνη ή καναμυκίνη σε συνδυασμό με ερυθρομυκίνη).
Οι αμινογλυκοσίδες διεισδύουν εύκολα σε εξωκυτταρικούς χώρους, καθώς και στο υπεζωκοτικό, στο περιτοναϊκό και στο αρθρικό υγρό. Ωστόσο, δεν διεισδύουν καλά στο εγκεφαλονωτιαίο υγρό (CSF) και στο υγρό του οφθαλμού, καθώς και στον ιστό του προστάτη. Ως εκ τούτου, είναι αναποτελεσματικές με τη συστηματική χορήγηση μηνιγγίτιδας και εγκεφαλίτιδας, οφθαλμίτιδας, προστατίτιδας, ακόμη και λόγω μικροοργανισμών που είναι ευαίσθητοι σε αυτά. Σε μηνιγγίτιδα και εγκεφαλίτιδα που προκαλείται από ευαίσθητους μικροοργανισμούς, μπορεί να εφαρμοστεί ενδολυματική χορήγηση.
Καθημερινές δόσεις και συχνότητα αμινογλυκοσιδών
Η κλινική αποτελεσματικότητα των αμινογλυκοσιδών στις περισσότερες περιπτώσεις εξαρτάται από τη μέγιστη συγκέντρωσή τους στο πλάσμα και όχι από τη διατήρηση μίας σταθερής συγκέντρωσης, έτσι στις περισσότερες κλινικές καταστάσεις μπορούν να χορηγηθούν 1 φορά την ημέρα, ενώ η νεφροτοξικότητα μειώνεται και το θεραπευτικό αποτέλεσμα δεν αλλάζει αλλά σε σοβαρές λοιμώξεις όπως η βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα, η σήψη, η σοβαρή πνευμονία, η μηνιγγίτιδα, η νεογνική περίοδος, ένας τέτοιος τρόπος χορήγησης είναι απαράδεκτος και θα πρέπει να προτιμάται ο κλασικός τρόπος με τον οποίο το στρεπτό Η μιτσίνη, η καναμυκίνη και η αμικακίνη χορηγούνται 2 φορές την ημέρα και η γενταμυκίνη, η τομπραμυκίνη και η νετιμυκίνη - 2-3 φορές την ημέρα.
Με μία δόση, οι αμινογλυκοσίδες χορηγούνται καλύτερα ενδοφλεβίως σε 15-20 λεπτά, αφού είναι δύσκολο να χορηγηθεί μεγάλη ποσότητα του φαρμάκου ενδομυϊκά.
Η επιλογή της δόσης των αμινογλυκοσίδων επηρεάζεται από παράγοντες όπως το σωματικό βάρος του ασθενούς, ο εντοπισμός και η σοβαρότητα της λοίμωξης, η νεφρική λειτουργία. Επειδή οι αμινογλυκοσίδες κατανέμονται στο εξωκυτταρικό υγρό και δεν συσσωρεύονται στον λιπώδη ιστό, η δόση τους για την παχυσαρκία πρέπει να μειωθεί. Σε περίπτωση υπέρβασης του ιδανικού σωματικού βάρους κατά 25% ή περισσότερο, η δόση που υπολογίζεται με βάση το πραγματικό σωματικό βάρος πρέπει να μειωθεί κατά 25%. Στους εξαντλημένους ασθενείς, η δόση, αντίθετα, πρέπει να αυξηθεί κατά 25%.
Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, οι δόσεις αμινογλυκοσίδης πρέπει να μειωθούν. Αυτό επιτυγχάνεται είτε με τη μείωση της μονής δόσης είτε με την αύξηση των διαστημάτων μεταξύ των ενέσεων.
Δεδομένου ότι η φαρμακοκινητική των αμινογλυκοσιδών είναι ασταθής και εξαρτάται από πολλούς παράγοντες, για να επιτευχθεί το μέγιστο κλινικό αποτέλεσμα μειώνοντας παράλληλα τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, θεραπευτική παρακολούθηση φαρμάκων. Συγχρόνως προσδιορίζεται η κορυφή και οι υπολειμματικές συγκεντρώσεις των αμινογλυκοσίδων στον ορό
αίμα. Οι κορυφαίες συγκεντρώσεις (60 λεπτά μετά την έναρξη ή 15-30 λεπτά μετά το τέλος της ενδοφλέβιας οδού), από την οποία εξαρτάται η αποτελεσματικότητα της θεραπείας, θα πρέπει να είναι για τη γενταμικίνη, την τομπραμυκίνη και τη νετιλμικίνη υπό τη συνήθη δοσολογία
όχι λιγότερο από 6-10 μg / ml, για καναμυκίνη και αμικακίνη - όχι λιγότερο από 20-30 μg / ml.
Δεδομένου ότι οι αμινογλυκοσίδες απεκκρίνονται από το σώμα σε αμετάβλητη μορφή με ούρα, ο πιο ενημερωτικός δείκτης της νεφρικής λειτουργίας είναι η κάθαρση της ενδογενούς κρεατινίνης (σπειραματική διήθηση). Για τη σωστή επιλογή της δόσης των αμινογλυκοσίδων, ο προσδιορισμός της κρεατινίνης στον ορό και ο υπολογισμός της κάθαρσης του πρέπει να πραγματοποιηθεί πριν συνταγογραφηθεί το φάρμακο και επαναλαμβάνεται κάθε 2-3 ημέρες.
Μία μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης κατά περισσότερο από 25% από το αρχικό επίπεδο υποδεικνύει πιθανή νεφροτοξική επίδραση των αμινογλυκοσίδων, μια μείωση κατά περισσότερο από 50% αποτελεί ένδειξη για την κατάργηση των αμινογλυκοσίδων.
αμινογλυκοσιδίου
Οι κυριότεροι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας αντιβιοτικών είναι η στρεπτομυκίνη, η νεομυκίνη,
καναμυκίνη, γενταμικίνη, αμικασίνη, τομπραμυκίνη, σισομυκίνη, μονομιτίνη, κλπ.
Ο μηχανισμός δράσης των αμινογλυκοσίδων συνδέεται με την άμεση επίδρασή τους
τα ριβοσώματα και την αναστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης. Το βακτηριοκτόνο είναι χαρακτηριστικό των αμινογλυκοσίδων.
αποτέλεσμα.
Η στρεπτομυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό που παράγεται από τον Actinomyces globisporus.
streptomycini. Στην ιατρική πρακτική χρησιμοποιείται θειική στρεπτομυκίνη (βλέπε χημική
δομή). Η δραστικότητα της στρεπτομυκίνης προσδιορίζεται σε μονάδες δράσης (AU) και σε βάρος
μονάδες. 1 υ της βάσης στρεπτομυκίνης αντιστοιχεί σε 1 μg.
Η στρεπτομυκίνη έχει ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης. Το πιο σημαντικό
ανασταλτική επίδραση στο Mycobacterium tuberculosis, παθογόνα τουλαρμαμίας, πανώλη. Εκτός αυτού
Επιπλέον, έχει επιζήμια επίδραση στους παθογόνους κόκκους, ορισμένα στελέχη Proteus, Pseudomonas
ραβδί, βρουκέλλα και άλλα gram-nems -
1 Τοπικά χρησιμοποιήθηκε επίσης συνμομυκίνη, ένα συνθετικό ρακεμικό άλας της χλωραμφενικόλης. Levomycetin
είναι ένα αριστερόστροφο ισομερές. Η σιντομιτσίνη αποτελείται από χλωραμφενικόλη και
ισομερές programa. Η τελευταία αντιμικροβιακή δράση δεν έχει.
2 Πιστεύεται ότι η αιτία σοβαρών αιματοποιητικών διαταραχών που προκαλούνται από χλωραμφενικόλη,
είναι η ευαισθητοποίηση ή η ιδιοσυγκρασία (που συνδέεται με γενετικά προσδιορισμένες
ένζυμα). Ωστόσο, η χλωραμφενικόλη έχει επίσης άμεση τοξική επίδραση
δόση εξαρτώμενη από τη δόση του μυελού των οστών
σώματος και θετικών κατά Gram βακτηρίων. Αναερόβια που δεν είναι ευαίσθητα στη στρεπτομυκίνη,
σπειροχέτες, ρικέτσια, ιούς, παθογόνους μύκητες, πρωτόζωα.
Αυτό το αντιβιοτικό είναι σχετικά εθιστικό. Σε ορισμένες περιπτώσεις
ο σχηματισμός εξαρτώμενων από στρεπτομυκίνη στελεχών παρατηρείται, για ανάπτυξη και αναπαραγωγή
που χρειάζονται στρεπτομυκίνη.
Από το γαστρεντερικό σωλήνα, το φάρμακο απορροφάται άσχημα. Ενδομυϊκή ένεση
μετά από 1 έως 2 ώρες, η στρεπτομυκίνη συσσωρεύεται στο πλάσμα του αίματος σε μέγιστες συγκεντρώσεις.
Διανέμεται κυρίως εξωκυτταρικά. Διεισδύει στην κοιλότητα του περιτοναίου και του υπεζωκότα,
κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης - στον ιστό του εμβρύου. Μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού συνήθως δεν είναι
περνάει. pr και διαπερατότητα μηνιγγίτιδας του αιματοεγκεφαλικού φραγμού για τη στρεπτομυκίνη
αυξάνεται. t 1/2
2 - 4 ώρες. Η στρεπτομυκίνη αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά (κατά
φιλτράρισμα) αμετάβλητο. Ένα μικρό μέρος εκκρίνεται με χολή στο έντερο.
Η θειική στρεπτομυκίνη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία της φυματίωσης 1. Επιπλέον,
χρησιμοποιείται στη θεραπεία της ταλαρεμίας, της πανώλης, της βρουκέλλωσης, των λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος,
αναπνευστικά όργανα, καθώς και άλλες ασθένειες. Εισάγετε το φάρμακο πιο συχνά ενδομυϊκά.
(1-2 φορές σε πάπια), καθώς και στην κοιλότητα του σώματος. Για να επηρεάσει την εντερική χλωρίδα
Η θειική στρεπτομυκίνη χορηγείται από του στόματος. Για ένεση κάτω από την επένδυση του εγκεφάλου με μηνιγγίτιδα
χρησιμοποιήστε μόνο σύμπλοκο στρεπτομυκίνης - χλωρο-ασβεστίου (διπλό άλας στρεπτομυκίνης
υδροχλωρικό και χλωριούχο ασβέστιο). Το τελευταίο έχει λιγότερο ερεθιστικό αποτέλεσμα.
από άλλα φάρμακα στρεπτομυκίνης. Ωστόσο, τοξικότητα στρεπτομυκίνης χλωροφύλλη
πολύπλοκο σημαντικό.
Οι αρνητικές επιδράσεις της στρεπτομυκίνης περιλαμβάνουν μη αλλεργική και αλλεργική
επιρροές Το πιο σοβαρό είναι το ωτοτοξικό αποτέλεσμα που σχετίζεται με τη ζημία.
ευαίσθητα κύτταρα του αιθουσαίου οργάνου και ζεύγος κρανιακών νεύρων σαλιγκαριού VIII.
Παρουσιάζονται αιθουσαίες διαταραχές και απώλεια ακοής. Σύμφωνα με ορισμένους συγγραφείς,
η χορήγηση παντοθενικού ασβεστίου μειώνει τη δυνατότητα αυτών των παρενεργειών.
αποτελέσματα. Η στρεπτομυκίνη έχει νεφροτοξικότητα. Έχει καταθλιπτικό αποτέλεσμα
νευρομυϊκές συνάψεις, οι οποίες μπορεί να είναι η αιτία της αναπνευστικής κατάθλιψης. Εκτός από αυτόν
Έχει ερεθιστικό αποτέλεσμα και επομένως η ένεση είναι οδυνηρή.
Όταν συνταγογραφείται στρεπτομυκίνη, παρατηρούνται επίσης αλλεργικές αντιδράσεις (πυρετός,
δερματικές βλάβες, ηωσινοφιλία, σπάνια αναφυλακτικό σοκ κ.λπ.). Στο φόντο της δράσης
η στρεπτομυκίνη μπορεί να αναπτύξει υπερφόρτωση.
Η νεομυκίνη είναι ένα μείγμα των αντιβιοτικών Νεομυκίνη Α, Β και C,
που παράγεται από τον Actinomyces fradiae και διατίθεται ως παρασκεύασμα θειικής νεομυκίνης.
Έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης. Τόσο γραμματικά όσο και
Gram-αρνητικοί μικροοργανισμοί. Για τα αναερόβια, τις σπειροχέτες, τους παθογόνους μύκητες και τους ιούς
καμία επίδραση. Η αντοχή στη νεομυκίνη σε μικροοργανισμούς αναπτύσσεται
σχετικά αργά.
Κατά την κατάποση του φαρμάκου απορροφάται ελάχιστα, έτσι το αποτέλεσμα του με αυτόν τον τρόπο
η εισαγωγή περιορίζεται κυρίως από τον πεπτικό σωλήνα. Χρησιμοποιείται νεομυκίνη
θεραπεία της εντερίτιδας που προκαλείται από ευαίσθητα σε αυτήν
μικροοργανισμών. Ορθολογικά η εφαρμογή του με την αντίσταση των αντίστοιχων
παθογόνων παραγόντων σε άλλα αντιβιοτικά. Η νεομυκίνη μπορεί να είναι χρήσιμη στην παρασκευή ασθενών.
για χειρουργική επέμβαση στον πεπτικό σωλήνα (με σκοπό τη μερική "αποστείρωση" του εντέρου).
Μια θετική ποιότητα είναι η υψηλή δραστικότητα του έναντι Escherichia coli,
Μερικά στελέχη του Proteus και Pseudomonas aeruginosa. Από τις παρενέργειες είναι δυνατές.
δυσπεψία, αλλεργικές αντιδράσεις, καντιντίαση.
Συχνά, η νεομυκίνη χρησιμοποιείται τοπικά. Έχει συνταγογραφηθεί για τη θεραπεία των μολυσμένων πληγών, μια σειρά από
δερματικές παθήσεις (πυοδερμικά, κ.λπ.), οφθαλμικές παθήσεις (για παράδειγμα, επιπεφυκίτιδα) κ.λπ. Με
το μη κατεστραμμένο δέρμα και οι βλεννογόνες μεμβράνες απορροφούνται ελαφρώς.
Εξωτερικά η νεομυκίνη σε ορισμένες περιπτώσεις χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με γλυκοκορτικοειδή (για παράδειγμα, με
sinaflan ή γρίπη -
πιβαλική μεθαζόνη) 1. Στην περίπτωση αυτή, το αντιμικροβιακό αποτέλεσμα συνδυάζεται με
αντιφλεγμονώδη.
Η παρεντερική νεομυκίνη δεν χρησιμοποιείται λόγω της υψηλής τοξικότητάς της σε σχέση με
νεφρό (πρωτεΐνη εμφανίζεται στα ούρα) και ακουστικό νεύρο (εμβοές και απώλεια ακοής συμβαίνουν
για να ολοκληρωθεί η κώφωση). Επιπλέον, η νεομυκίνη έχει κοτόπουλα και μια επαναλαμβανόμενη δραστηριότητα.
(μπορεί να προκαλέσει κατάθλιψη και αναπνευστική ανακοπή).
Το φάρμακο αντενδείκνυται σε ασθένειες των νεφρών και του ακουστικού νεύρου.
Η γενταμυκίνη παράγεται από τα Micromonospora purpurea και Μ. Echinospora. Διατίθεται σε
θειική γενταμικίνη (γαρραμυκίνη).
Έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης, συμπεριλαμβανομένων των gram-θετικών και
gram αρνητικά βακτηρίδια. Το μεγαλύτερο πρακτικό ενδιαφέρον είναι το δικό του
- δράση κατά των Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli και
Σταφυλόκοκκοι ανθεκτικοί στη βενζυλοπενικιλλίνη. Η αντίσταση στη γενταμικίνη αναπτύσσεται
αργά
Το φάρμακο δεν απορροφάται πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα, επομένως
η συστηματική δράση συνταγογραφείται ενδομυϊκά. Μέγιστες ποσότητες γενταμυκίνης
στο πλάσμα του αίματος και με αυτήν την οδό χορήγησης συσσωρεύονται μετά από 60 λεπτά. Αντιμικροβιακό
Οι συγκεντρώσεις αποθηκεύονται στο σώμα για 8-12 ώρες. Μέσω του αιματοεγκεφαλικού
υπό κανονικές συνθήκες, το φράγμα σχεδόν δεν διεισδύει στη γενταμικίνη. Με μηνιγγίτιδα στο υγρό
βρήκε τη μικρή συγκέντρωσή του. Εκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά
αμετάβλητη μορφή.
Η γενταμυκίνη χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από
gram-αρνητικά βακτηρίδια. Ιδιαίτερα πολύτιμο φάρμακο για την ουρική λοίμωξη
πορείες (πυελονεφρίτιδα, κύστεις), σήψη, λοίμωξη από πληγές, εγκαύματα. Οδοί χορήγησης:
ενδομυϊκά ή εξωτερικά.
Η γενταμυκίνη είναι λιγότερο τοξική από τη νεομυκίνη. Ωστόσο, οι κύριες δυσμενείς επιπτώσεις
τυπική για τις αμινογλυκοσίδες, παρατηρούνται όταν χρησιμοποιείται γενταμικίνη. Ένα από τα
από αυτές είναι μια ωτοτοξική επίδραση. Η γενταμικίνη επηρεάζει κυρίως τον αιθουσαίο
κλάσμα του όγδοου ζεύγους κρανιακών νεύρων. Οι φήμες υποφέρουν λιγότερο συχνά. Η νεφροτοξικότητα εκφράζεται επίσης στο
λιγότερο από τη νεομυκίνη. Έχει ιδιότητες όπως το κούρεμα.
Η αμινογλυκοσιδομάδα αντιπροσωπεύεται επίσης από τομπραμυκίνη (βρουλαμυκίνη). Παραγωγή από τη Str.
tenebrarius.Έχει ευρύ φάσμα δράσης. Είναι ιδιαίτερα δραστήρια κατά του Pseudomuscular
μπαστούνια. Αποτελεσματικές αντιμικροβιακές συγκεντρώσεις μετά από μία ένεση
παραμείνει για 6-8 ώρες. Εισάγετε το φάρμακο ενδομυϊκά και ενδοφλέβια. Ξεχωρίζει
κυρίως από τα νεφρά. Οι ενδείξεις για τη χρήση είναι παρόμοιες με αυτές για τη γενταμικίνη και
που καθορίζεται από το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης. Έχει νεφρο - και ωτοτοξικότητα,
αλλά λιγότερο έντονη από τη γενταμικίνη.
Οι αμινογλυκοσίδες περιλαμβάνουν επίσης το αντιβιοτικό σισμομυκίνη. Παράγεται από τη Micromonospora
Έχει ένα ευρύ φάσμα αντιμικροβιακής δράσης, παρόμοιο με εκείνο της
γενταμικίνη. Πιο ενεργός από τον τελευταίο σε σχέση με διάφορους τύπους Proteus, ραβδωτό ραβδί,
Klebsiella, enterobacter.
Η αντίσταση στη σισομυκίνη αναπτύσσεται αργά. Υπάρχει επίσης ένας σταυρός
αντοχή σε όλες τις αμινογλυκοσίδες.
1 Ειδικές αλοιφές "Lokakorten -N", "Sinalar -N" (Η σημαίνει την παρουσία του
νεομυκίνη).
Το φάρμακο απορροφάται ελάχιστα από την πεπτική οδό, επομένως χορηγείται
ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως. Περίπου το 25% συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Η συχνότητα χορήγησης στο κλινικό περιβάλλον είναι 8 ώρες.
Οι ενδείξεις χρήσης και οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι παρόμοιες με εκείνες για την ουσία hentacicin.
Το Amikacin (Amikin) 1 είναι ένα από τα πιο αποτελεσματικά αμινογλυκοσίδια
παράγωγο καναμυκίνης. Από όλες τις αμινογλυκοσίδες, έχει το ευρύτερο φάσμα.
αντιμικροβιακή δράση, συμπεριλαμβανομένων αερόβιων αρνητικών κατά Gram βακτηριδίων (συμπεριλαμβανομένων των
συμπεριλαμβανομένων των Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Klebsiella, Ε. coli, κλπ.) και μυκοβακτηρίδια
φυματίωση. Τα περισσότερα θετικά κατά gram αναερόβια βακτήρια δεν επηρεάζονται. Ανθεκτική
στη δράση πολλών βακτηριακών ενζύμων που απενεργοποιούν τις αμινογλυκοσίδες. Obl ade
ωτοτοξικότητα και νεφροτοξικότητα. Η αμικακίνη χορηγείται ενδομυϊκά και ενδοφλέβια.
Πρώτος γιατρός
Αμινογλυκοσίδες αντιβιοτικά φάρμακα ονόματα
Η εμφάνιση στη φαρμακολογική αγορά νέων αντιβιοτικών με ευρύ φάσμα επιδράσεων, όπως οι φθοροκινολόνες, οι κεφαλοσπορίνες, οδήγησαν στο γεγονός ότι οι γιατροί άρχισαν πολύ σπάνια να συνταγογραφούν αμινογλυκοσίδες (φάρμακα). Ο κατάλογος των φαρμάκων που περιλαμβάνονται σε αυτήν την ομάδα είναι αρκετά εκτεταμένος και περιλαμβάνει τόσο γνωστά φάρμακα όπως "Πενικιλλίνη", "Γενταμικίνη", "Αμικατίνη". Μέχρι σήμερα, στα τμήματα εντατικής και χειρουργικής επέμβασης, τα φάρμακα της σειράς των αμινογλυκοσιδών παραμένουν τα πιο δημοφιλή.
Αμινογλυκοσίδες - φάρμακα (θα εξετάσουμε τον κατάλογο των φαρμάκων παρακάτω), με διαφορετική ημισυνθετική ή φυσική προέλευση. Αυτή η ομάδα αντιβιοτικών έχει μια γρήγορη και ισχυρή βακτηριοκτόνο επίδραση στο σώμα.
Η φαρμακευτική αγωγή έχει ένα ευρύ φάσμα δράσης. Η αντιμικροβιακή τους δράση εκδηλώνεται έναντι Gram-αρνητικών βακτηρίων, αλλά μειώνεται σημαντικά στην καταπολέμηση των θετικών κατά Gram μικροοργανισμών. Και οι αμινογλυκοσίδες είναι εντελώς αναποτελεσματικές έναντι των αναερόβιων.
Αυτή η ομάδα φαρμάκων παράγει ένα εξαιρετικό βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα εξαιτίας της ικανότητας να αναστέλλει ανεπανόρθωτα την πρωτεϊνική σύνθεση σε ευαίσθητους μικροοργανισμούς στο επίπεδο ριβοσώματος. Τα φάρμακα είναι ενεργά κατά της αναπαραγωγής καθώς και των κυττάρων που είναι αδρανοποιημένα. Ο βαθμός δραστηριότητας των αντιβιοτικών εξαρτάται εντελώς από τη συγκέντρωσή τους στον ορό του ασθενούς.
Η ομάδα των αμινογλυκοσιδών χρησιμοποιείται σήμερα αρκετά περιορισμένη. Αυτό οφείλεται στην υψηλή τοξικότητα αυτών των φαρμάκων. Τα πιο συχνά επηρεασμένα από τέτοια φάρμακα είναι τα νεφρά και τα όργανα της ακοής.
Ένα σημαντικό χαρακτηριστικό αυτών των κεφαλαίων είναι η αδυναμία διείσδυσής τους στο ζωντανό κύτταρο. Έτσι, οι αμινογλυκοσίδες είναι εντελώς ανίσχυρες στην καταπολέμηση των ενδοκυτταρικών βακτηρίων.
Αυτά τα αντιβιοτικά χρησιμοποιούνται ευρέως, όπως προαναφέρθηκε, στη χειρουργική πράξη. Και δεν είναι τυχαίο. Οι γιατροί τονίζουν τα πολλά πλεονεκτήματα που διαθέτουν οι αμινογλυκοσίδες.
Η επίδραση των φαρμάκων στο σώμα είναι διαφορετική με αυτά τα θετικά σημεία:
- υψηλή αντιβακτηριακή δραστηριότητα.
- η απουσία μιας οδυνηρής αντίδρασης (όταν ενίεται).
- σπάνια εμφάνιση αλλεργιών.
- την ικανότητα καταστροφής των βακτηρίων αναπαραγωγής ·
- ενισχυμένο θεραπευτικό αποτέλεσμα όταν συνδυάζεται με αντιβιοτικά βήτα-λακτάμης,
- υψηλή δραστηριότητα στην καταπολέμηση επικίνδυνων λοιμώξεων.
Ωστόσο, μαζί με τα πλεονεκτήματα που περιγράφονται παραπάνω, αυτή η ομάδα φαρμάκων έχει μειονεκτήματα.
Τα μείγματα αμινογλυκοσιδών είναι:
- χαμηλή δραστικότητα φαρμάκων απουσία οξυγόνου ή σε όξινο περιβάλλον.
- κακή διείσδυση της κύριας ουσίας στα σωματικά υγρά (χολή, εγκεφαλονωτιαίο υγρό, πτύελα).
- την εμφάνιση πολλών παρενεργειών.
Υπάρχουν αρκετές ταξινομήσεις.
Έτσι, δεδομένης της ακολουθίας εισαγωγής στην ιατρική πρακτική των αμινογλυκοσιδών, διακρίνονται οι ακόλουθες γενιές:
- Τα πρώτα φάρμακα που χρησιμοποιούνται για την καταπολέμηση μολυσματικών ασθενειών ήταν η Στρεπτομυκίνη, η Μονομιτσίνη, η Νεομυκίνη, η Καναμυκίνη, η Παραομυκίνη.
- Η δεύτερη γενιά περιλαμβάνει πιο σύγχρονες αμινογλυκοσίδες (φάρμακα). Ο κατάλογος των φαρμάκων: "Γενταμικίνη", "Τομπραμυκίνη", "Σισομιτσίνη", "Νεθυλμικίνη".
- Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει ημι-συνθετικά φάρμακα, όπως η Αμικακίνη, η Ιζεπαμυκίνη.
Σύμφωνα με το φάσμα δράσης και την εμφάνιση αντοχής, οι αμινογλυκοσίδες ταξινομούνται κάπως διαφορετικά.
Οι γενεές των ναρκωτικών είναι οι εξής:
1. Η ομάδα 1 περιλαμβάνει τα ακόλουθα φάρμακα: στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη, μονομιτίνη, νεομυκίνη. Αυτά τα φάρμακα μπορούν να καταπολεμήσουν τους αιτιολογικούς παράγοντες της φυματίωσης και ορισμένων άτυπων βακτηριδίων. Ωστόσο, είναι ανίσχυροι ενάντια σε πολλούς gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς και σταφυλόκοκκους.
2. Ο αντιπρόσωπος της δεύτερης γενιάς αμινογλυκοσίδης είναι το φάρμακο Γενταμικίνη. Διακρίνεται από μια μεγάλη αντιβακτηριακή δραστηριότητα.
3. Πιο προηγμένη φαρμακευτική αγωγή. Έχουν υψηλή αντιβακτηριακή δράση. Εφαρμόστε κατά των τρίτων γενεών αμινογλυκοσιδών (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, δηλαδή της τρίτης γενιάς). Ο κατάλογος των φαρμάκων έχει ως εξής:
4. Η τέταρτη ομάδα περιλαμβάνει το φάρμακο "Ιζεπαμυκίνη". Διακρίνεται από την πρόσθετη ικανότητα αποτελεσματικής αντιμετώπισης των κυτταροβόρων, των aeromonas, nokardiyami.
Στην ιατρική πρακτική, ανέπτυξε μια άλλη ταξινόμηση. Βασίζεται στη χρήση φαρμάκων, ανάλογα με την κλινική της νόσου, τη φύση της λοίμωξης και τη μέθοδο εφαρμογής.
Αυτή η ταξινόμηση των αμινογλυκοσίδων έχει ως εξής:
- Φάρμακα για συστηματικές επιδράσεις, που χορηγούνται στο σώμα παρεντερικά (με ένεση). Για τη θεραπεία βακτηριακών πυώδους λοιμώξεων που εμφανίζονται σε σοβαρές μορφές, που προκαλούνται από ευκαιριακούς αναερόβιους μικροοργανισμούς, συνταγογραφούνται τα ακόλουθα φάρμακα: Γενταμικίνη, Αμικακίνη, Νετιμικίνη, Τομπραμυκίνη, Σισσομυτίνη. Η θεραπεία των επικίνδυνων μονοπληγμών, οι οποίες βασίζονται σε υποχρεωτικά παθογόνα, είναι αποτελεσματική όταν χρησιμοποιούνται τα φάρμακα Streptomycin, Gentomicin στη θεραπεία. Για τη μυκοβακτηρίωση, τα φάρμακα Αμικακίνη, Στρεπτομυκίνη, Καναμυκίνη βοηθούν.
- Φάρμακα που χρησιμοποιούνται αποκλειστικά στο εσωτερικό με ειδικές ενδείξεις. Αυτά είναι: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
- Φάρμακα για τοπική χρήση. Χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των πυώδεις βακτηριακές λοιμώξεις στην ωτορινολαρυγγολογία και την οφθαλμολογία. Για τοπική έκθεση αναπτύχθηκαν φάρμακα "Γενταμικίνη", "Φραμυκετίνη", "Νεομυκίνη", "Τομπραμυκίνη".
Η χρήση αμινογλυκοσιδών είναι κατάλληλη για την καταστροφή μιας ποικιλίας αερόβιων αρνητικών κατά Gram παθογόνων. Τα φάρμακα μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως μονοθεραπεία. Συχνά συνδυάζονται με β-λακτάμες.
Οι αμινογλυκοσίδες συνταγογραφούνται για τη θεραπεία:
- νοσοκομειακές λοιμώξεις διαφόρων εντοπισμάτων.
- πυώδεις μετεγχειρητικές επιπλοκές.
- ενδοκοιλιακές λοιμώξεις.
- σήψη;
- μολυσματική ενδοκαρδίτιδα.
- σοβαρή πυελονεφρίτιδα.
- μολυσμένα εγκαύματα.
- βακτηριακή πυώδης μηνιγγίτιδα.
- φυματίωση;
- επικίνδυνες μολυσματικές ασθένειες (πανώλη, βρουκέλλωση, ταλαρεμία) ·
- σηπτική αρθρίτιδα που προκαλείται από αρνητικά κατά Gram βακτήρια.
- λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.
- οφθαλμικές παθήσεις: βλεφαρίτιδα, βακτηριακή κερατίτιδα, επιπεφυκίτιδα, κερατοεπιπεφυκίτιδα, ραγοειδίτιδα, δακρυοκυστίτιδα,
- ορθολαρυγγολογικές παθήσεις: εξωτερική ωτίτιδα, ρινοφαρυγγίτιδα, ρινίτιδα, ιγμορίτιδα,
- πρωτοζωικές μολύνσεις.
Δυστυχώς, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτή την κατηγορία φαρμάκων, ο ασθενής μπορεί να παρουσιάσει μια σειρά ανεπιθύμητων ενεργειών. Το κύριο μειονέκτημα των φαρμάκων είναι η υψηλή τοξικότητα. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο μόνο ο γιατρός θα πρέπει να συνταγογραφήσει ασθενή με αμινογλυκοσίδη.
Παρενέργειες ενδέχεται να εμφανιστούν:
- Οτοτοξικότητα. Οι ασθενείς διαμαρτύρονται για την απώλεια ακοής, την εμφάνιση κουδουνίσματος, θορύβου. Συχνά δείχνουν συμφόρηση των αυτιών. Οι συχνότερες αντιδράσεις παρατηρούνται στους ηλικιωμένους, σε άτομα που αρχικά πάσχουν από προβλήματα ακοής. Αυτές οι αντιδράσεις αναπτύσσονται σε ασθενείς με μακροχρόνια θεραπεία ή διορισμό υψηλών δόσεων.
- Νεφροτοξικότητα. Ο ασθενής έχει μια ισχυρή δίψα, η ποσότητα των ουρικών αλλαγών (μπορεί είτε να αυξηθεί είτε να μειωθεί), το επίπεδο κρεατινίνης στο αίμα αυξάνεται, η σπειραματική διήθηση μειώνεται. Αυτά τα συμπτώματα είναι χαρακτηριστικά για άτομα που πάσχουν από νεφρική δυσλειτουργία.
- Νευρομυϊκός αποκλεισμός. Μερικές φορές η αναπνοή καταστέλλεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Σε ορισμένες περιπτώσεις παρατηρείται παράλυση των αναπνευστικών μυών. Κατά κανόνα, τέτοιες αντιδράσεις είναι χαρακτηριστικές για ασθενείς με νευρολογικές παθήσεις ή με μειωμένη νεφρική λειτουργία.
- Διαταραχές του αιθουσαίου συστήματος. Εκδηλώνουν έλλειψη συντονισμού, ζάλη. Πολύ συχνά, αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται όταν ο ασθενής έχει συνταγογραφηθεί στρεπτομυκίνη.
- Νευρολογικές διαταραχές. Μπορεί να υπάρχει παραισθησία, εγκεφαλοπάθεια. Μερικές φορές η θεραπεία συνοδεύεται από βλάβη στο οπτικό νεύρο.
Πολύ σπάνια, οι αμινογλυκοσίδες προκαλούν αλλεργικές εκδηλώσεις, όπως δερματικά εξανθήματα.
Τα περιγραφόμενα φάρμακα έχουν ορισμένους περιορισμούς στη χρήση. Οι περισσότερες φορές οι αμινογλυκοσίδες (τα ονόματα των οποίων δόθηκαν παραπάνω) αντενδείκνυνται στις ακόλουθες παθήσεις ή καταστάσεις:
Επιπλέον, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για θεραπεία αν ο ασθενής έχει αρνητική αντίδραση σε οποιοδήποτε φάρμακο σε αυτήν την ομάδα.
Εξετάστε τις πιο δημοφιλείς αμινογλυκοσίδες.
Το φάρμακο έχει έντονες βακτηριοστατικές, βακτηριοκτόνες και αντι-φυματιώδεις επιδράσεις στο ανθρώπινο σώμα. Δείχνει υψηλή δραστηριότητα στην καταπολέμηση πολλών gram-θετικών και gram-αρνητικών βακτηριδίων. Έτσι, μαρτυρεί τις οδηγίες χρήσης φαρμάκου "Amikacin". Οι ενέσεις είναι αποτελεσματικές στη θεραπεία των σταφυλόκοκκων, των στρεπτόκοκκων, των πνευμονόκοκκων, της Salmonella, της Escherichia coli, του Mycobacterium tuberculosis.
Το φάρμακο δεν μπορεί να απορροφηθεί μέσω του πεπτικού σωλήνα. Ως εκ τούτου, χρησιμοποιείται μόνο ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά. Η υψηλότερη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας παρατηρείται στον ορό μετά από 1 ώρα. Το θετικό θεραπευτικό αποτέλεσμα διαρκεί 10-12 ώρες. Λόγω αυτής της ιδιότητας, οι ενέσεις πραγματοποιούνται δύο φορές την ημέρα.
Όταν συστήνει τη χρήση του φαρμάκου "Amikacin" οδηγίες χρήσης; Οι ενέσεις παρουσιάζονται για τους σκοπούς των ακόλουθων παθήσεων:
- πνευμονία, βρογχίτιδα, αποστήματα πνεύμονα,
- μολυσματικές ασθένειες του περιτόναιου (περιτονίτιδα, παγκρεατίτιδα, χολοκυστίτιδα).
- ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος (κυστίτιδα, ουρηθρίτιδα, πυελονεφρίτιδα).
- παθολογίες του δέρματος (έλκη, εγκαύματα, κοιλιακούς, μολυσμένα τραύματα).
- οστεομυελίτιδα;
- μηνιγγίτιδα, σηψαιμία.
- λοιμώξεις από φυματίωση.
Συχνά αυτό το εργαλείο χρησιμοποιείται για επιπλοκές που προκαλούνται από τη χειρουργική επέμβαση.
Η χρήση φαρμάκων στην παιδιατρική πρακτική επιτρέπεται. Το γεγονός αυτό επιβεβαιώνει τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου "Amikacin". Για τα παιδιά από τις πρώτες ημέρες της ζωής, αυτό το φάρμακο μπορεί να συνταγογραφηθεί.
Οι δόσεις καθορίζονται αποκλειστικά από τον γιατρό ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς και το βάρος του σώματος του.
Η οδηγία δίνει τις εξής συστάσεις:
- Ανά 1 kg βάρους ασθενούς (τόσο για ενήλικες όσο και για παιδιά) πρέπει να είναι 5 mg φαρμάκων. Με αυτό το σχήμα, η επανέγχυση πραγματοποιήθηκε σε 8 ώρες.
- Εάν ληφθούν 7,5 mg του φαρμάκου για 1 kg σωματικού βάρους, τότε το διάστημα μεταξύ των ενέσεων είναι 12 ώρες.
- Δώστε προσοχή στο πώς η Amikacin συνιστά τη χρήση των οδηγιών χρήσης για τα νεογνά. Για παιδιά που έχουν γεννηθεί, η δοσολογία υπολογίζεται ως εξής: για 1 kg - 7,5 mg. Το διάστημα μεταξύ των ενέσεων είναι 18 ώρες.
- Η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να είναι 7 ημέρες (με το / στην είσοδο) ή 7-10 ημέρες (με τις / m ενέσεις).
Αυτό το φάρμακο στα αντιμικροβιακά του αποτελέσματα είναι παρόμοιο με το "Αμικακίνη". Ταυτόχρονα, υπάρχουν περιπτώσεις όπου η Netilmicin έδειξε υψηλή αποτελεσματικότητα σε σχέση με εκείνους τους μικροοργανισμούς στους οποίους το παραπάνω περιγραφέν φάρμακο ήταν ανίσχυρο.
Το φάρμακο έχει ένα σημαντικό πλεονέκτημα σε σύγκριση με άλλες αμινογλυκοσίδες. Όπως υποδεικνύεται από τις οδηγίες χρήσης φαρμάκου "Netilmicin", το φάρμακο έχει λιγότερη νεφρο- και ωτοτοξικότητα. Το φάρμακο προορίζεται αποκλειστικά για παρεντερική χρήση.
Οι οδηγίες χρήσης "Netilmicin" συνιστούν συνταγογράφηση:
- με σηψαιμία, βακτηριαιμία,
- για τη θεραπεία της ύποπτης λοίμωξης που προκαλείται από gram-αρνητικά μικρόβια.
- με λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, του ουρογεννητικού συστήματος, του δέρματος, των συνδέσμων, της οστεομυελίτιδας,
- νεογέννητα σε περίπτωση σοβαρών σταφυλοκοκκικών λοιμώξεων (σηψαιμία ή πνευμονία) ·
- με πληγές, προεγχειρητικές και ενδοπεριτοναϊκές μολύνσεις.
- σε περίπτωση κινδύνου μετεγχειρητικών επιπλοκών σε χειρουργικούς ασθενείς.
- με μολυσματικές ασθένειες του πεπτικού συστήματος.
Η συνιστώμενη δόση καθορίζεται μόνο από γιατρό. Μπορεί να κυμαίνεται από 4 mg έως 7,5. Ανάλογα με τη δοσολογία, την κατάσταση του ασθενούς και την ηλικία του, συνιστώνται 1-2 ενέσεις κατά τη διάρκεια της ημέρας.
Αυτό το φάρμακο είναι ένα από τα κύρια αντιβιοτικά της ομάδας. Έχει δράση έναντι ποικίλων μικροοργανισμών.
Ευαίσθητο στην πενικιλλίνη:
- στρεπτόκοκκοι.
- γονοκόκκοι;
- μηνιγγόκοκκοι.
- πνευμονόκοκκοι.
- παθογόνα της διφθερίτιδας, του άνθρακα, του τετάνου, της γάγγραινας αερίου.
- ορισμένα στελέχη του σταφυλόκοκκου, πρωτεΐνες.
Οι γιατροί λένε ότι οι πιο αποτελεσματικές επιδράσεις στο σώμα με ενδομυϊκή ένεση. Με μια τέτοια ένεση, μετά από 30-60 λεπτά, παρατηρείται η υψηλότερη συγκέντρωση πενικιλλίνης στο αίμα.
Οι πενικιλλίνες αμινογλυκοσίδες συνταγογραφούνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Αυτά τα φάρμακα για τη θεραπεία της σήψης είναι ιδιαίτερα απαιτητικά. Συνιστώνται για τη θεραπεία των γονοκοκκικών, μηνιγγοκοκκικών, πνευμονιοκοκκικών λοιμώξεων.
- Το φάρμακο Penicillin συνταγογραφείται σε ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε χειρουργική επέμβαση για την πρόληψη επιπλοκών.
- Το εργαλείο βοηθά στην καταπολέμηση της πυώδους μηνιγγίτιδας, των αποστημάτων του εγκεφάλου, της γονόρροιας, της σύκοσης, της σύφιλης. Συνιστάται για σοβαρά εγκαύματα και πληγές.
- Η θεραπεία με πενικιλίνη συνταγογραφείται σε ασθενείς που πάσχουν από φλεγμονές του αυτιού και των ματιών.
- Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της εστιακής και κρουστικής πνευμονίας, της χολαγγειίτιδας, της χολοκυστίτιδας και της σηπτικής ενδοκαρδίτιδας.
- Για τα άτομα που πάσχουν από ρευματισμούς, αυτό το φάρμακο συνταγογραφείται για θεραπεία και πρόληψη.
- Το φάρμακο χρησιμοποιείται για νεογνά και βρέφη που έχουν διαγνωσθεί με ομφάλια σήψη, σηψαιμία, ή σηπτική τοξικότητα.
- Το φάρμακο περιλαμβάνεται στη θεραπεία των ακόλουθων παθήσεων: ωτίτιδα, οστρακιά, διφθερίτιδα, πυώδης πλευρίτιδα.
Με την ενδομυϊκή χορήγηση, η δραστική ουσία του φαρμάκου απορροφάται ταχέως στο αίμα. Αλλά μετά από 3-4 ώρες φαρμάκων στο σώμα δεν παρατηρείται πλέον. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο, για να εξασφαλιστεί η απαραίτητη συγκέντρωση, συνιστάται η επανάληψη των ενέσεων κάθε 3-4 ώρες.
Δημιουργείται με τη μορφή αλοιφής, ενέσιμου διαλύματος και δισκίων. Το φάρμακο έχει έντονες βακτηριοκτόνες ιδιότητες. Παρέχει επιβλαβή επίδραση σε πολλά gram-αρνητικά βακτηρίδια, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.
Το φάρμακο "Γενταμικίνη" (δισκία ή διάλυμα), που εισέρχεται στο σώμα, καταστρέφει τους μολυσματικούς παράγοντες σε κυτταρικό επίπεδο. Όπως και κάθε αμινογλυκοσίδη, παρέχει παραβίαση της πρωτεϊνικής σύνθεσης των παθογόνων. Ως αποτέλεσμα, τέτοια βακτήρια χάνουν την ικανότητα να αναπαράγονται περαιτέρω και δεν μπορούν να εξαπλωθούν σε όλο το σώμα.
Ένα αντιβιοτικό συνταγογραφείται για μολυσματικές ασθένειες που επηρεάζουν διάφορα συστήματα και όργανα:
- μηνιγγίτιδα;
- περιτονίτιδα.
- προστατίτιδα.
- γονόρροια;
- οστεομυελίτιδα;
- κυστίτιδα.
- πυελονεφρίτιδα.
- ενδομητρίτιδα.
- empyema · pleura;
- βρογχίτιδα, πνευμονία,
Το φάρμακο "Gentamicin" είναι αρκετά δημοφιλές στην ιατρική. Επιτρέπει στους ασθενείς να θεραπεύσουν σοβαρές λοιμώξεις του αναπνευστικού και του ουροποιητικού συστήματος. Αυτή η θεραπεία συνιστάται για λοιμώδεις διεργασίες που περιλαμβάνουν το περιτόναιο, τα οστά, τους μαλακούς ιστούς ή το δέρμα.
Οι αμινογλυκοσίδες δεν προορίζονται για αυτοθεραπεία. Μην ξεχνάτε ότι μόνο ένας ειδικευμένος γιατρός μπορεί να επιλέξει το απαραίτητο αντιβιοτικό. Επομένως, μην κάνετε αυτοθεραπεία. Αναθέστε στους επαγγελματίες της υγείας σας!
Οι αμινογλυκοσίδες είναι ημι-συνθετικά ή φυσικά αντιβιοτικά. Έχουν βακτηριοκτόνο δράση και καταστρέφουν τους παθογόνους μικροοργανισμούς που είναι ευαίσθητοι σε αυτά. Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα των αμινογλυκοσιδών είναι υψηλότερη από αυτή των αντιβιοτικών βήτα-λακτάμης. Στην κλινική πρακτική, χρησιμοποιούνται στη θεραπεία σοβαρών λοιμώξεων, που συνοδεύονται από αναστολή του ανοσοποιητικού συστήματος.
Οι αμινογλυκοσίδες είναι καλά ανεκτές από το σώμα χωρίς να προκαλούν αλλεργίες, αλλά έχουν υψηλό βαθμό τοξικότητας. Οι αμινογλυκοσίδες προκαλούν το θάνατο των παθογόνων μόνο υπό αερόβιες συνθήκες, είναι αναποτελεσματικές έναντι των αναερόβιων βακτηριδίων. Αυτή η ομάδα έχει μερικές ημι-συνθετικές και περίπου δώδεκα φυσικά αντιβιοτικά που παράγονται από ακτινομύκητες.
Μέχρι σήμερα, υπάρχουν αρκετές ταξινομήσεις των αντιβιοτικών αμινογλυκοσίδης: ανάλογα με το φάσμα της αντιμικροβιακής δράσης, σύμφωνα με τις ιδιαιτερότητες της ανάπτυξης ανθεκτικότητας με μακροχρόνια χρήση του φαρμάκου, όταν στη διαδικασία θεραπείας υπάρχει μείωση ή πλήρης παύση του θεραπευτικού αποτελέσματος του φαρμάκου, μέχρι την εισαγωγή στην κλινική πρακτική.
Μια από τις πιο δημοφιλείς ταξινομήσεις που πρότεινε η IB Ο Μιχαήλ, ο συγγραφέας του εγχειριδίου "Κλινική Φαρμακολογία". Βασίζεται στο φάσμα της δράσης των αμινογλυκοσιδών και στις ιδιαιτερότητες της αντίστασης και της αντίστασης των βακτηριδίων στις αμινογλυκοσίδες. Ξεχώρισε 4 γενεές (γενεών) αντιβακτηριακών φαρμάκων (εφεξής "ABP") αυτής της ομάδας. Τα αμινογλυκοσίδια αντιβιοτικών περιλαμβάνουν:
- 1 p-ie - στρεπτομυκίνη, καναμυκίνη, νεομυκίνη, παρομομυκίνη,
- 2 p-ing - γενταμικίνη.
- 3 p-ie - τομπραμυκίνη, σισομυκίνη, αμικασίνη,
- 4 p-ie - ισεπαμυκίνη.
Μέχρι τη στιγμή της εισαγωγής στην κλινική πρακτική και με εφαρμογή, προτείνεται η ακόλουθη ταξινόμηση:
- Φάρμακα πρώτης γενιάς. Χρησιμοποιούνται κατά των μυκοβακτηρίων από την ομάδα του συμπλέγματος Mycobacterium tuberculosis, που είναι οι αιτιολογικοί παράγοντες της φυματίωσης. Τα φάρμακα της πρώτης γενιάς είναι λιγότερο δραστικά σε σχέση με τους σταφυλόκοκκους και την gram-αρνητική χλωρίδα. Στη σύγχρονη ιατρική, δεν χρησιμοποιούνται ουσιαστικά επειδή είναι ξεπερασμένες.
- Φάρμακα δεύτερης γενιάς. Ένας εκπρόσωπος της δεύτερης ομάδας είναι η γενταμικίνη, η οποία διακρίνεται από την υψηλή δραστικότητα της έναντι της πυροκυανικής ραβδωσης. Η εισαγωγή του οφείλεται στην εμφάνιση ανθεκτικών σε αντιβιοτικά στελεχών βακτηρίων.
- Φάρμακα 3ης γενιάς. Η παραγωγή 3 αμινογλυκοσιδών παρουσιάζει βακτηριοκτόνο δράση στα Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa και Serratia
- Φάρμακα 4ης γενιάς. Η ισβεμυκίνη ενδείκνυται για τη θεραπεία της νοκαρδίτιδας, των αποστημάτων του εγκεφάλου, της μηνιγγίτιδας, των ουρολογικών ασθενειών, των πυώδους μολύνσεως και της σηψαιμίας.
Οι τελευταίες γενεές εφευρέθηκαν όταν έγιναν γνωστοί οι μοριακοί μηχανισμοί αντοχής και ανακαλύφθηκαν ειδικά ένζυμα τα οποία αδρανοποιούν ένα αντιμικροβιακό φάρμακο.
Η σύγχρονη φαρμακευτική βιομηχανία παράγει μια ποικιλία αντιβιοτικών φαρμάκων, τα οποία παρουσιάζονται στα φαρμακεία με τις ακόλουθες εμπορικές ονομασίες:
Τα πιο δημοφιλή φάρμακα συζητούνται παρακάτω.
Διαβάστε παρακάτω: Μάθετε σχετικά με τη σύγχρονη ταξινόμηση των αντιβιοτικών ανά ομάδα παραμέτρων.
Λευκό χρώμα σε σκόνη χορηγούμενο ενδομυϊκά. Άοσμο.
- Ενδείξεις: σύμπλεγμα πρωτογενούς φυματίωσης, δωδεκάνωση, βρουκέλλωση.
- Εφαρμογή: μεμονωμένα. Ενδομυϊκά ενδοτραχειακά, αεροζόλ.
- Παρενέργειες: πρωτεϊνουρία, αιματουρία, άπνοια, νευρίτιδα, ανώμαλη κόπρανα, φλεγμονή του οπτικού νεύρου, δερματικά εξανθήματα.
- Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με στρεπτομυκίνη, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται η κατάσταση της αιθουσαίας συσκευής και η λειτουργία του ουροποιητικού συστήματος.
- Οι ασθενείς με παθολογίες του συστήματος αποβολής, η ημερήσια πρόσληψη, που επιτρέπεται για ένα υγιές άτομο, μειώνεται.
- Ταυτόχρονη χρήση με καπρομυκίνη αυξάνει τον κίνδυνο οτοτοξικών επιδράσεων. Σε συνδυασμό με μυοχαλαρωτικά, η νευρομυϊκή μετάδοση αποκλείεται.
Αερόλυμα ή αλοιφή για εξωτερική χρήση. Ομοιόμορφη συνέπεια.
- Ενδείκνυται για δερματικές παθήσεις μολυσματικής γένεσης, βράζει, εμφύσημα και επιπλοκές από κρυοπαγήματα και εγκαύματα.
- Συνιστάται η φιάλη να ταρακουνήσει. Επί του προσβεβλημένου μέσου ψεκασμού δέρματος για τρία δευτερόλεπτα Η διαδικασία επαναλαμβάνεται μία έως τρεις φορές την ημέρα. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για περίπου μία εβδομάδα.
- Παρενέργειες: αλλεργίες, κνησμός, κνίδωση, οίδημα.
- Είναι σημαντικό να αποφεύγετε την επαφή με τα μάτια και τους βλεννογόνους και τα μάτια. Μην εισπνέετε το νεφελωμένο φάρμακο.
- Η παρατεταμένη χρήση σε συνδυασμό με γενταμικίνη, η κολιστίνη οδηγεί σε αυξημένη τοξική δράση.
Κόνις για την παρασκευή του διαλύματος.
- Φυματίωση, εντερίτιδα, κολίτιδα, επιπεφυκίτιδα, φλεγμονή και έλκος του κερατοειδούς χιτώνα.
- Όταν λαμβάνεται από το στόμα, μια εφάπαξ δόση για έναν ενήλικα δεν πρέπει να υπερβαίνει το ένα γραμμάριο. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νεφρική αντικατάσταση 2 γρ. ουσίες που διαλύονται σε μισό λίτρο διαλύματος διαπίδυσης.
- Ενδείξεις: υπερβολική χολερυθρίνη, κακή απορρόφηση, ανώμαλη κόπρανα, αυξημένος σχηματισμός αερίου, αναιμία, θρομβοπενία, κεφαλαλγία, απώλεια μυϊκής ευαισθησίας, επιληψία, απώλεια συντονισμού, δακρύρροια, δίψα, υπεραιμία, πυρετός, οίδημα του Quincke.
- Η συνδυασμένη χρήση με στρεπτομυκίνη, γενταμυκίνη, φλουμιμυκίνη απαγορεύεται αυστηρά. Επίσης, δεν συνιστάται η λήψη διουρητικών κατά τη διάρκεια της θεραπείας με καναμυκίνη.
- Σε συνδυασμό με αντιβιοτικά β-λακτάμης σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, εμφανίζεται αδρανοποίηση της καναμυκίνης.
Διάλυμα για ενδομυϊκή χορήγηση.
- Ενδείξεις: φλεγμονή της χοληδόχου κύστης, αγγειοκολίτιδα, πυελονεφρίτιδα, κυστίτιδα (σύνδεσμος με το παρακάτω άρθρο), πνευμονία, πυοτοξικότητα, περιτονίτιδα, σηψαιμία. Λοιμώδεις αλλοιώσεις που προκαλούνται από τραυματισμούς, εγκαύματα, φλεγμαίνοντα έλκη πυοδερματίτιδας, φουρουλκίαση, ακμή κλπ.
- Επιλέγεται ξεχωριστά, λαμβάνει υπόψη τη σοβαρότητα της νόσου, τον εντοπισμό της λοίμωξης, την ευαισθησία του παθογόνου.
- Παράκαμψη επίδραση: ναυτία, έμετος, μείωση της συγκέντρωσης αιμοσφαιρίνης, ολιγουρία, απώλεια ακοής, αγγειοοίδημα, δερματικό εξάνθημα.
- Χρησιμοποιήστε με προσοχή τη νόσο του Πάρκινσον.
- Με ταυτόχρονη χρήση με ινδομεθακίνη, ο ρυθμός καθαρισμού των βιολογικών υγρών ή των σωματικών ιστών μειώνεται.
- Τα εισπνεόμενα παυσίπονα και η γενταμικίνη αυξάνουν τον κίνδυνο νευρομυϊκού αποκλεισμού.
Διαβάστε παρακάτω: Οδηγίες για τη χρήση ενέσεων και αλοιφών γεντιαμικίνης + αναθεωρήσεις γιατρών
Διάλυμα για εισπνοή και ένεση.
- Για θεραπεία: σηψαιμία, φλεγμονή των μηνιγγιών, λοιμώξεις του καρδιαγγειακού και ουροποιητικού συστήματος, αναπνευστικές νόσοι.
- Ατομική προσέγγιση ορίζεται ανάλογα με τη γένεση της μόλυνσης, τη σοβαρότητα της νόσου, την ηλικία του ατόμου.
- Παράκαμψη επίδραση: δυσλειτουργία της αιθουσαίας συσκευής, ναυτία, πόνος στο σημείο της ένεσης, μείωση της περιεκτικότητας σε ασβέστιο, κάλιο και μαγνήσιο στο πλάσμα του αίματος.
- Τα οφέλη της αντιμικροβιακής θεραπείας θα πρέπει να υπερβαίνουν τον κίνδυνο ανάπτυξης ανεπιθύμητων ενεργειών στις ακόλουθες περιπτώσεις: σε ασθενείς με νεφρικές παθολογίες, προβλήματα ακοής και τρεμούλιαστη παράλυση.
- Δεν συνιστάται για συνδυασμένη χρήση με διουρητικά και μυοχαλαρωτικά.
Κόνις για την παρασκευή του διαλύματος.
- Εφαρμογή: περιτονίτιδα, σήψη σε νεογέννητα, λοιμώξεις του κεντρικού νευρικού συστήματος και του μυοσκελετικού συστήματος, πυώδη πλευρίτιδα, αποστήματα.
- Οι δόσεις ρυθμίζονται ξεχωριστά. Η μέγιστη ημερήσια δόση για ενήλικα είναι ενάμιση gr.
- Αυξημένη θερμοκρασία σώματος, υπνηλία, υποβάθμιση της συγκέντρωσης, αιθουσαίες διαταραχές.
- Χρησιμοποιήστε με προσοχή τη θεραπεία ασθενών με σύνδρομο ιδιοπαθούς παρκινσονισμού.
- Το δοσολογικό σχήμα προσαρμόζεται για χρόνιες παθήσεις των νεφρών.
- Μια αντένδειξη είναι ευαισθησία σε όλα τα αντιβιοτικά της σειράς των αμινογλυκοσιδών και εξαιτίας του κινδύνου εμφάνισης διασταυρούμενων αλλεργιών.
- Ο διαιθυλαιθέρας σε συνδυασμό με αμικακίνη οδηγεί σε αναστολή της αναπνευστικής δραστηριότητας.
Το Amikacin δεν θα πρέπει να λαμβάνεται κατά τη λήψη συμπλόκων βιταμινών.
Ενέσιμο διάλυμα.
- Νοσοκομειακή πνευμονία, βρογχίτιδα, οξεία διάχυτη πυώδη φλεγμονή των κυτταρικών χώρων, μετεγχειρητικές επιπλοκές, λοίμωξη αίματος.
- Η δόση: επιλέγεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη την ευαισθησία των μικροοργανισμών στο φάρμακο, το σωματικό βάρος του ασθενούς και την κατάσταση του ουροποιητικού συστήματος. Ο επιτρεπτός ρυθμός ημερήσιας κατανάλωσης δεν πρέπει να υπερβαίνει το ενάμιση γραμμάριο. Η διάρκεια της θεραπείας είναι από πέντε ημέρες έως δύο εβδομάδες.
- Π.χ.: αύξηση των αζωτούχων ενώσεων της κρεατινίνης και των μη πρωτεϊνών στον ορό.
- Ερυθηματώδεις και ψωριασφαιρικές εκρήξεις.
- Είναι απαραίτητο να αρνείται τη θεραπεία με ισεπαμυκίνη με τάση αλλεργικών αντιδράσεων σε αμινογλυκοσίδες.
- Ο συνδυασμός της ισεπαμυκίνης με τους νευρομυϊκούς αποκλειστές είναι γεμάτος με την εμφάνιση παράλυσης των αναπνευστικών μυών.
- Η χρήση με παρασκευάσματα πενικιλίνης είναι ανεπιθύμητη λόγω της αμοιβαίας απώλειας δραστικότητας και των δύο αντιβιοτικών.
Ενέσιμο διάλυμα.
- Βακτήρια στο αίμα, γενική μόλυνση του σώματος στα νεογέννητα, μολυσμένα εγκαύματα, φλεγμονή της ουρήθρας, τράχηλο του τραχήλου.
- Για τους ενήλικες, η ημερήσια δόση είναι 5 mg ανά kg. Η πολλαπλότητα της εισαγωγής - όχι περισσότερο από τρεις φορές την ημέρα.
- Po.ef.: πόνος στο σημείο της ένεσης, έμετος, αναιμία, αλλαγές στην ποιοτική σύνθεση του αίματος. Η νόσος των ναρκωτικών, εφαρμόζεται απαλά με την αλλαντίαση.
- Ο αντι-έρπης και τα διουρητικά ενισχύουν τη νευροτοξική επίδραση.
Η στρεπτομυκίνη είναι το πρώτο αντιβιοτικό από την ομάδα των αμινογλυκοσιδών. Βγήκε στη δεκαετία του '40 του περασμένου αιώνα από ένα ακτινοβόλο μανιτάρι στρεπτομύκητος. Το γένος Streptomyces είναι το μεγαλύτερο γένος που συνθέτει το ABP και έχει χρησιμοποιηθεί για πάνω από 50 χρόνια στη βιομηχανική παραγωγή αντιβακτηριακών φαρμάκων.
Streptomyces coelicolor, από το οποίο συντέθηκε στρεπτομυκίνη.
Novoyavlenny στρεπτομυκίνη, των οποίων ο μηχανισμός δράσης συσχετίζεται με αναστολή της σύνθεσης πρωτεΐνης στο κύτταρο παθογόνο προσβάλλει οξειδωτικές διεργασίες στον μικροοργανισμό και μειώνει το μεταβολισμό των υδατανθράκων της. Αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά - φάρμακα που απελευθερώθηκαν αμέσως μετά από αντιβιοτικά πενικιλίνης. Λίγα χρόνια αργότερα, η φαρμακολογία εισήγαγε καναμυκίνη στον κόσμο.
Στην αυγή της εποχής του αντιβιοτικού στρεπτομυκίνη και πενικιλίνη χορηγούνται για τη θεραπεία πολλών λοιμωδών νοσημάτων που η σύγχρονη ιατρική δεν θεωρείται ενδείξεων για το σκοπό των φαρμάκων αμινογλυκοσίδης. Η ανεξέλεγκτη χρήση προκάλεσε την εμφάνιση ανθεκτικών στελεχών και διασταυρούμενης αντοχής. Η διασταυρούμενη αντίσταση είναι η ικανότητα των μικροοργανισμών να είναι ανθεκτικές σε διάφορες αντιβιοτικές ουσίες με παρόμοιο μηχανισμό δράσης.
Στη συνέχεια, η στρεπτομυκίνη χρησιμοποιήθηκε μόνο ως μέρος της συγκεκριμένης χημειοθεραπείας της φυματίωσης. Η στένωση του θεραπευτικού εύρους συσχετίζεται με την αρνητική του επίδραση στην αιθουσαία συσκευή, την ακοή και τις τοξικές επιδράσεις, που εκδηλώνονται με νεφρική βλάβη.
Το Amikacin, που αναφέρεται στην τέταρτη γενιά, θεωρείται εφεδρικό φάρμακο. Έχει έντονη επίδραση, αλλά είναι ανεκτική, επομένως, συνταγογραφείται μόνο σε πολύ μικρό ποσοστό ασθενών.
Διαβάστε παρακάτω: Η εφεύρεση των αντιβιοτικών ή η ιστορία της σωτηρίας της ανθρωπότητας
Τα αντιβιοτικά αμινογλυκοσίδης μερικές φορές συνταγογραφούνται για μια μη αναγνωρισμένη διάγνωση και για υποψία μικτής αιτιολογίας. Η διάγνωση επιβεβαιώνεται με την επιτυχή θεραπεία της νόσου. Η θεραπεία με αμινογλυκοσίδη εφαρμόζεται για τις ακόλουθες ασθένειες:
- κρυπτογονική σήψη;
- μολυσματική βλάβη του ιστού της βαλβιδικής συσκευής της καρδιάς.
- μηνιγγίτιδα που προκαλείται ως επιπλοκή τραυματικού εγκεφαλικού τραύματος και επείγουσας νευροχειρουργικής επέμβασης.
- ουδετεροπενικό πυρετό ·
- νοσοκομειακή πνευμονία.
- λοίμωξη της νεφρικής λεκάνης, κύπελλα και παρεγχύματα στα νεφρά.
- ενδοκοιλιακές λοιμώξεις.
- σύνδρομο διαβητικού ποδός ·
- φλεγμονή του μυελού των οστών, το συμπαγές τμήμα του οστού, το περιόστεο και τον περιβάλλοντα μαλακό ιστό.
- μολυσματική αρθρίτιδα.
- βρουκέλλωση;
- φλεγμονή του κερατοειδούς.
- φυματίωση
Αντιβακτηριακά φάρμακα χορηγούνται για την πρόληψη μετεγχειρητικών μολυσματικών και φλεγμονωδών επιπλοκών. Οι αμινογλυκοσίδες δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν στη θεραπεία της πνευμονίας που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα. Αυτό οφείλεται στην έλλειψη αντιβιοτικής δράσης έναντι του Streptococcus pneumoniae.
Παρεντερική χορήγηση του φαρμάκου ασκείται με νοσοκομειακή πνευμονία. Δεν είναι αρκετά δικαίωμα να διορίζουν αμινογλυκοσίδη με δυσεντερία και σαλμονέλλωση, καθώς αυτές οι παθογόνα εντοπισμένες εντός των κυττάρων, και αυτή η ομάδα των αντιβιοτικών είναι δραστική μόνο παρουσία του αερόβιες συνθήκες εντός των βακτηριακών κυττάρων-στόχων. Δεν είναι πρακτικό να εφαρμόζονται αμινογλυκοσίδες κατά των σταφυλόκοκκων. Μια εναλλακτική λύση θα ήταν λιγότερο τοξικά αντιμικροβιακά μέσα. Το ίδιο ισχύει και για τις λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.
Λόγω της έντονης τοξικότητας, η χρήση αντιβιοτικών αμινογλυκοσίδης δεν συνιστάται για άρδευση των φλεγμονωδών περιτοναϊκών ιστών και αποστράγγιση με έκκριση ροής.
Με την τάση για αλλεργικές αντιδράσεις, οι μορφές δοσολογίας που περιέχουν γλυκοκορτικοστεροειδή είναι αποτελεσματικές.
Η σωστή χορήγηση των αμινογλυκοσίδων θα πρέπει να συνοδεύεται από:
- αυστηρός υπολογισμός δοσολογίας λαμβάνοντας υπόψη την ηλικία, τη γενική υγεία, τις χρόνιες παθήσεις, τον εντοπισμό των λοιμώξεων κλπ.
- συμμόρφωση με το δοσολογικό σχήμα, διαστήματα μεταξύ των δόσεων του φαρμάκου,
- τη σωστή επιλογή της οδού χορήγησης.
- διάγνωση της συγκέντρωσης ενός φαρμακολογικού παράγοντα στο αίμα.
- παρακολούθηση του επιπέδου κρεατινίνης στο πλάσμα. Η συγκέντρωσή του αποτελεί σημαντικό δείκτη της νεφρικής δραστηριότητας.
- πραγματοποίηση ακουμέτρησης, μέτρηση της οξύτητας της ακοής, προσδιορισμός της ακουστικής ευαισθησίας σε ηχητικά κύματα διαφορετικών συχνοτήτων.
Η εμφάνιση των παρενεργειών είναι ο σωστός σύντροφος στη θεραπεία με αντιβιοτικά. Λόγω της ικανότητας αυτής της φαρμακολογικής ομάδας να προκαλέσει διαταραχές των φυσιολογικών λειτουργιών του σώματος. Ένα τέτοιο υψηλό επίπεδο τοξικότητας προκαλεί:
- μειώνοντας την ευαισθησία του ακουστικού αναλυτή, τους ξένους ήχους στα αυτιά, το συναίσθημα της συμφόρησης.
- νεφρική βλάβη, η οποία εκδηλώνεται με μείωση του ρυθμού σπειραματικής διήθησης του υγρού μέσω των νεφρών (δομική και λειτουργική μονάδα του οργάνου), ποιοτικές και ποσοτικές μεταβολές στα ούρα.
- κεφαλαλγίες, ζάλη, διαταραχές κινητικότητας ή αταξία. Αυτές οι παρενέργειες είναι ιδιαίτερα έντονες στους ηλικιωμένους.
- λήθαργος, απώλεια δύναμης, κόπωση, ακούσιες συσπάσεις των μυών, απώλεια αίσθησης στο στόμα.
- νευρομυϊκές διαταραχές, δύσπνοια έως πλήρη παράλυση των μυών που είναι υπεύθυνοι για αυτή τη φυσιολογική διαδικασία. Η παρενέργεια ενισχύεται λόγω της κοινής χρήσης αντιβιοτικών με φάρμακα που μειώνουν τον τόνο των σκελετικών μυών. Κατά τη διάρκεια της αντιμικροβιακής θεραπείας με αμινογλυκοσίδες δεν είναι επιθυμητό να πραγματοποιήσει μια μετάγγιση αίματος με κιτρικό άλας, στην οποία προστίθεται κιτρικό νάτριο για να το αποτρέψει από την πήξη.
Η υπερευαισθησία και η τάση για αλλεργικές αντιδράσεις στην ιστορία είναι αντενδείξεις για τη λήψη όλων των φαρμάκων σε αυτή την ομάδα. Αυτό οφείλεται σε πιθανή διασταυρούμενη υπερευαισθησία.
Η συστηματική χρήση των αμινογλυκοσιδών περιορίζεται στις ακόλουθες παθολογίες:
- αφυδάτωση;
- σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια που σχετίζεται με αυτοτοξικότητα και υψηλή περιεκτικότητα σε αζωτούχα μεταβολικά προϊόντα στο αίμα.
- βλάβη του προ-κοχλιακού νεύρου.
- μυασθένεια.
- Τη νόσο του Πάρκινσον.
Η θεραπεία με αμινογλυκοσίδη των νεογέννητων, των πρόωρων βρεφών και των ηλικιωμένων δεν εφαρμόζεται.
Οι αμινογλυκοσίδες σε δισκία θεωρούνται λιγότερο αποτελεσματικές από ότι σε αμπούλες. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι οι ενέσιμες μορφές έχουν μεγαλύτερη βιοδιαθεσιμότητα.
Το κύριο πλεονέκτημα των αμινογλυκοσιδών είναι ότι η κλινική αποτελεσματικότητά τους δεν εξαρτάται από τη διατήρηση μίας σταθερής συγκέντρωσης, αλλά από τη μέγιστη συγκέντρωση, επομένως, αρκεί να χορηγούνται μία φορά την ημέρα.
Οι αμινογλυκοσίδες είναι ισχυρά αντιμικροβιακά φάρμακα των οποίων τα αποτελέσματα στο έμβρυο δεν είναι πλήρως κατανοητά. Είναι γνωστό ότι ξεπερνούν τον φραγμό του πλακούντα, έχουν νεφροτοξικό αποτέλεσμα και σε ορισμένες περιπτώσεις υφίστανται μεταβολικούς μετασχηματισμούς στα όργανα και τους ιστούς του εμβρύου.
Η συγκέντρωση αντιβιοτικών στο αμνιακό υγρό και στο αίμα ομφάλιου λώρου μπορεί να φτάσει σε κρίσιμα επίπεδα. Η στρεπτομυκίνη είναι τόσο επιθετική που μερικές φορές η τεχνική της μετατρέπεται σε πλήρη διμερή συγγενή κώφωση. Η χρήση αμινογλυκοσιδών στην περίοδο της αναπαραγωγής δικαιολογείται μόνο όταν συγκρίνονται όλοι οι κίνδυνοι και στις ζωτικές ενδείξεις.
Τα παρασκευάσματα αμινογλυκοσίδης εισέρχονται στο μητρικό γάλα. Ο Αμερικανός παιδίατρος Jack Newman στο έργο του "Μύθοι για το θηλασμό" ισχυρίζεται ότι δέκα τοις εκατό του ποσού των χρημάτων που λαμβάνει η μητέρα εισχωρεί στο μητρικό γάλα. Πιστεύει ότι αυτές οι ελάχιστες δόσεις δεν απειλούν τη ζωή και την υγεία του μελλοντικού μωρού. Ωστόσο, οι παιδίατροι συνιστούν έντονα να αρνηθεί τη θεραπεία με αντιβιοτικά κατά τη διάρκεια του θηλασμού, προκειμένου να αποφευχθούν επιπλοκές.
Διαβάστε παρακάτω: Το μέλλον έχει ήδη αναφερθεί στον κατάλογο των νεότερων αντιβιοτικών ευρέος φάσματος
Οποιεσδήποτε ερωτήσεις; Πάρτε μια δωρεάν διαβούλευση με έναν γιατρό τώρα!
Πατώντας το κουμπί θα οδηγηθεί μια ειδική σελίδα του site μας με μια φόρμα επικοινωνίας με έναν ειδικό του προφίλ που σας ενδιαφέρει.
Δωρεάν ιατρική συμβουλή
Η ομάδα των αμινογλυκοσίδων περιλαμβάνεται στην κατηγορία των αντιβιοτικών, για την οποία οι γιατροί έχουν εκτεταμένη εμπειρία στη χρήση. Τα φάρμακα έχουν ευρύ φάσμα ευαίσθητων μικροοργανισμών, είναι αποτελεσματικά στη μονοθεραπεία, σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά. Χρησιμοποιούνται όχι μόνο για τη συντηρητική θεραπεία εσωτερικών οργάνων αλλά και για τη χειρουργική, την ουρολογία, την οφθαλμολογία και την ωτορινολαρυγγολογία. Ταυτόχρονα, η αντίσταση ενός μέρους των βακτηριδίων, η πιθανότητα παρενεργειών καθορίζει την ανάγκη προσεκτικής προσέγγισης της επιλογής φαρμάκων, έγκαιρη ανίχνευση αντενδείξεων, έλεγχο της εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών.
Φάσμα αντιμικροβιακής δραστηριότητας
Ένα χαρακτηριστικό των παρασκευασμάτων αμινογλυκοσίδης είναι μια υψηλή δραστικότητα εναντίον αερόβιων βακτηριδίων.
Τα αρνητικά κατά Gram εντεροβακτήρια είναι ευαίσθητα:
- Ε. Coli;
- protei;
- Klebsiela;
- enterobacter;
- συρραφή.
Η αποτελεσματικότητα παρατηρείται επίσης σε σχέση με τις μη ζυμωτικές Gram-αρνητικές ράβδους: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.
Οι περισσότεροι σταφυλόκοκκοι (gram-positive cocci) είναι επίσης ευαίσθητοι σε αυτά τα φάρμακα. Το πιο κλινικά σημαντικό αποτέλεσμα είναι σε σχέση με τον χρυσό και επιδερμικό σταφυλόκοκκο.
Ταυτόχρονα, οι αμινογλυκοσίδες δεν δρουν σε μικροοργανισμούς που υπάρχουν σε ανοξικές συνθήκες (αναερόβια). Τα βακτήρια που έχουν την ικανότητα να διεισδύσουν μέσα στα ανθρώπινα κύτταρα, κρύβονται από τα φυσικά αμυντικά συστήματα, είναι επίσης μη ευαίσθητα στις αμινογλυκοσίδες. Οι σταφυλόκοκκοι ανθεκτικοί στη μεθειιλίνη είναι ανθεκτικοί στα αντιβιοτικά. Ως εκ τούτου, η χρήση τους δεν είναι κατάλληλη για λοιμώξεις που προκαλούνται από πνευμονόκοκκους, αναερόβια (βακτηριοειδή, κλωστρίδια), λεγιονέλλα, χλαμύδια, σαλμονέλλα, shigella.
Το όνομα "αμινογλυκοζίτες" αυτής της ομάδας αντιβιοτικών δόθηκε από την παρουσία στο μόριο αμινο σάκχαρα συνδεδεμένων με γλυκοσιδικούς δεσμούς με άλλα δομικά στοιχεία.
Υπάρχουν διάφορες προσεγγίσεις ταξινόμησης. Οι πιο ευρέως χρησιμοποιούμενες βασίζονται σε μεθόδους παραγωγής και μικροβιακό φάσμα.
Ανάλογα με την ευαισθησία και τη σταθερότητα της βακτηριακής χλωρίδας, απελευθερώνονται 4 γενά αμινογλυκοσίδια.
Ταξινόμηση των αμινογλυκοσίδων και κατάλογος των φαρμάκων:
- 1η γενεά: στρεπτομυκίνη, νεομυκίνη, μονομιτίνη, καναμυκίνη,
- 2η γενιά: γενταμικίνη.
- 3η γενιά: αμικασίνη, νετιμυκίνη, σισομυκίνη, τομπραμυκίνη.
- 4η γενιά: izepamitsin.
Αναφέρεται επίσης σε αμινογλυκοσίδες σπεκτινομυκίνη. Είναι ένα φυσικό αντιβιοτικό που παράγεται από τα βακτήρια των στρεπτομυκητών.
Εκτός από το γενικό φάσμα των ευαίσθητων μικροβίων, κάθε γενεά έχει τα δικά της χαρακτηριστικά. Έτσι, το mycobacterium tuberculosis είναι ευαίσθητο στα φάρμακα της πρώτης γενιάς, ιδιαίτερα στη στρεπτομυκίνη και στην καναμυκίνη και η αμικακίνη είναι αποτελεσματική έναντι των άτυπων μυκοβακτηρίων. Η στρεπτομυκίνη είναι δραστική έναντι των αιτιολογικών παραγόντων της μόλυνσης από την πανώλη, της τυρορεμίας, της βρουκέλλωσης, των εντεροκόκκων. Η μονομιτσίνη έχει χαμηλότερη δραστικότητα έναντι των σταφυλόκοκκων, ενώ είναι πιο δραστική παρουσία πρωτοζώων.
Εάν τα φάρμακα της 1ης γενιάς είναι αναποτελεσματικά όταν εκτίθενται στο Pus ecumenus, τα εναπομείναντα αντιβιοτικά είναι πολύ δραστικά έναντι αυτού του μικροβίου.
Η 3η γενιά επεκτείνει σημαντικά το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστηριότητας.
Το πιο αποτελεσματικό σε σχέση με:
- Pseudomonas aeruginosa;
- Klebsiela;
- Mycobacterium tuberculosis;
- Ε. Coli.
Ένα από τα πλέον αποτελεσματικά φάρμακα με χαμηλό ποσοστό μικροβιακής αντοχής ολόκληρης της ομάδας αμινογλυκοσιδών είναι η αμικασίνη.
Η αμικακίνη είναι το φάρμακο επιλογής για επείγουσα θεραπεία, εάν είναι απαραίτητο, μέχρι να ληφθούν τα αποτελέσματα των μελετών φάσματος και η ευαισθησία των μικροβίων που προκαλούν τη νόσο.
Από την 4η γενιά περιλαμβάνεται η ισεπαμυκίνη. Αποτελεσματική κατά του citrobacter, listeria, aeromonas, nocardias. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί όχι μόνο για τη θεραπεία αερόβιων μολύνσεων, αλλά και σε αναερόβιες, μικροαεροφιλικές (με την ανάγκη για μικρή ποσότητα οξυγόνου στο μέσο) χλωρίδα.
Ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα της σπεκτινομυκίνης είναι η υψηλή κλινική αποτελεσματικότητά της σε σχέση με τον αιτιολογικό παράγοντα της γονόρροιας. Ακόμη και οι γονοκόκκοι που είναι ανθεκτικοί στις παραδοσιακά χρησιμοποιούμενες πενικιλίνες είναι ευαίσθητοι σε αυτό το αντιβιοτικό. Επίσης χρησιμοποιείται για αλλεργίες σε άλλους αντιβακτηριακούς παράγοντες.
Από την προέλευση, τα φάρμακα χωρίζονται σε φυσικά και ημισυνθετικά. Ως πρώτος εκπρόσωπος αυτής της ομάδας (στρεπτομυκίνη) και νεομυκίνη, η καναμυκίνη, η τομπραμυκίνη παράγονται από ακτινομύκητες (ακτινοβόλοι μύκητες). Γενταμυκίνη - μικρομονοσπόρια μυκήτων. Με χημική μετατροπή αυτών των αντιβακτηριακών παραγόντων, τα ημι-συνθετικά αντιβιοτικά λαμβάνονται: αμικασίνη, νετιλμικίνη, ισεπαμυκίνη.
Μηχανισμοί σχηματισμού κλινικής αποτελεσματικότητας
Οι αμινογλυκοσίδες είναι βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά. Επηρεάζοντας τους ευαίσθητους μικροοργανισμούς, τα φάρμακα στερούν πλήρως τη βιωσιμότητά τους. Ο μηχανισμός δράσης οφείλεται σε μειωμένη πρωτεϊνική σύνθεση σε βακτηριακά ριβοσώματα.
Η επίδραση της αγωγής με αμινογλυκοσίδες προσδιορίζεται από:
- φάσμα ευαίσθητων παθογόνων παραγόντων ·
- χαρακτηριστικά διανομής ιστού και εξάλειψη από το ανθρώπινο σώμα.
- μετά την αντιβιοτική δράση.
- ικανότητα συνέργιας με άλλα αντιβιοτικά.
- που σχηματίζεται από την αντοχή των μικροοργανισμών.
Το αντιβακτηριακό αποτέλεσμα των φαρμάκων σε αυτή την ομάδα είναι ακόμη πιο σημαντικό, τόσο μεγαλύτερη είναι η περιεκτικότητα του φαρμάκου στον ορό του αίματος.
Το μετα-αντιβιοτικό φαινόμενο αυξάνει την αποτελεσματικότητά τους: η αναπαραγωγή των βακτηριδίων συμβαίνει μόνο λίγο μετά την διακοπή της επαφής με το φάρμακο. Αυτό βοηθά στη μείωση των θεραπευτικών δόσεων.
Ένα θετικό χαρακτηριστικό αυτών των παραγόντων είναι η αύξηση της επίδρασης της θεραπείας όταν χρησιμοποιούνται πενικιλλίνη και κεφαλοσπορίνη μαζί με αντιβιοτικά σε σύγκριση με τη χρήση κάθε φαρμάκου ξεχωριστά. Αυτό το φαινόμενο ονομάζεται συνεργία και σε αυτή την περίπτωση παρατηρείται σε σχέση με έναν αριθμό αερόβιων μικροβίων - gram-αρνητικών και gram-θετικών.
Για μια μακρά περίοδο χρήσης αντιβιοτικών της ομάδας των αμινογλυκοσιδών (από την δεκαετία του '40 του περασμένου αιώνα) ένας σημαντικός αριθμός μικροοργανισμών έχει σχηματίσει αντίσταση (αντίσταση) σε αυτά, τα οποία μπορούν να αναπτυχθούν και φυσικά. Τα βακτήρια που υπάρχουν υπό αναερόβιες συνθήκες έχουν φυσική αντίσταση. Το σύστημα ενδοκυτταρικής μεταφοράς τους δεν είναι σε θέση να παραδώσει το μόριο του φαρμάκου στο στόχο.
Μηχανισμοί σχηματισμού επίκτητης αντοχής:
- την επίδραση των μικροβιακών ενζύμων στο μόριο του αντιβιοτικού, την τροποποίηση και στέρηση της αντιμικροβιακής δράσης.
- μείωση της διαπερατότητας κυτταρικού τοιχώματος για το μόριο του φαρμάκου.
- μεταβολή στη μετάλλαξη της δομής του πρωτεϊνικού στόχου του ριβοσώματος, επί του οποίου δρα το αντιβιοτικό.
Επί του παρόντος, οι μικροοργανισμοί έχουν καταστεί ανθεκτικοί στις περισσότερες αμινογλυκοσίδες της 1ης και της 2ης γενιάς. Ταυτόχρονα, πολύ χαμηλότερη αντίσταση είναι χαρακτηριστική για φάρμακα άλλων γενεών, γεγονός που τα καθιστά πιο προτιμότερα για χρήση.
Πεδίο εφαρμογής της κλινικής εφαρμογής
Η εφαρμογή ενδείκνυται για σοβαρές, συστηματικές λοιμώξεις. Συνήθως συνταγογραφούνται σε συνδυασμό με βήτα-λακτάμες (κεφαλοσπορίνες, γλυκοπεπτίδια), αντι-αναερόβια μέσα (λινκοσαμίδες).
Κύριες ενδείξεις χρήσης:
- σηψαιμία, συμπεριλαμβανομένου και στο υπόβαθρο της ουδετεροπενίας.
- μολυσματική ενδοκαρδίτιδα.
- οστεομυελίτιδα;
- πολύπλοκες μολύνσεις της κοιλιακής κοιλότητας και της μικρής λεκάνης (περιτονίτιδα, αποστήματα).
- νοσοκομειακή πνευμονία, συμπεριλαμβανομένης της συνδεδεμένης με τον αναπνευστήρα;
- λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος, που περιπλέκονται από τον σχηματισμό του πύου (περινευρίτιδα, καρμπέκ και αποστομάτωση του νεφρού, πυελονεφρίτιδα).
- μηνιγγίτιδα (μετατραυματική, μετεγχειρητική);
- πυώδεις διεργασίες στο φόντο της ουδετεροπενίας.
Αυτή η ομάδα αντιβιοτικών χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία μολυσματικών ασθενειών.
Η πιο αποτελεσματική είναι η χρήση:
- στρεπτομυκίνη (για πανώλη, ταλαρεμία, βρουκέλλωση, φυματίωση) ·
- γενταμικίνη (για ταλαρεμία).
- καναμυκίνη (για φυματίωση).
Χρησιμοποιούνται διάφορες οδοί χορήγησης αντιβιοτικών αμινογλυκοσίδης, ανάλογα με τον εντοπισμό της θέσης της μόλυνσης και τα χαρακτηριστικά του παθογόνου: ενδομυϊκά, ενδοφλέβια, σε δισκία. Η χορήγηση του φαρμάκου στο λεμφικό σύστημα χρησιμοποιείται πολύ λιγότερο συχνά και ενδοτραχειακά λόγω του στενού θεραπευτικού παραθύρου.
Πριν από εκτεταμένες επεμβάσεις στο παχύ έντερο, είναι απαραίτητο να καταστραφούν όσο το δυνατόν περισσότερο τα τοπικά παθογόνα. Για να γίνει αυτό, εφαρμόστε ταμπλέτες νεομυκίνη, καναμυκίνη, συχνά σε συνδυασμό με μακρολίδια (ερυθρομυκίνη).
Είναι δυνατή η χρήση της στην οφθαλμολογία για την τοπική θεραπεία βακτηριακών αλλοιώσεων του επιπεφυκότος του ματιού, του σκληρού χιτώνα και του κερατοειδούς χιτώνα. Χρησιμοποιούνται ειδικές μορφές δοσολογίας - σταγόνες για αυτιά και αλοιφές. Κατά κανόνα, ταυτόχρονα με το ορμονικό αντιφλεγμονώδες φάρμακο. Για παράδειγμα, γενταμικίνη με βηταμεθαζόνη.
Οι αμινογλυκοσίδες έχουν ένα στενό θεραπευτικό παράθυρο, δηλαδή το διάστημα μεταξύ της ελάχιστης θεραπείας και της συγκέντρωσης που προκαλεί τις παρενέργειες.
Ο κατάλογος των βασικών κανόνων για τη χρήση των αμινογλυκοσίδων:
- η δόση υπολογίζεται με βάση το σωματικό βάρος, την ηλικία του ασθενούς, τη νεφρική λειτουργία.
- η οδός χορήγησης εξαρτάται από τον εντοπισμό της παθολογικής εστίασης.
- αυστηρά προσκολλημένη στον τρόπο χορήγησης του φαρμάκου.
- συνεχής παρακολούθηση της συγκέντρωσης του αντιβιοτικού στο αίμα.
- Το επίπεδο κρεατινίνης ελέγχεται μία φορά κάθε 3-5 ημέρες.
- Μια μελέτη ακρόασης διεξάγεται πριν (αν είναι δυνατόν) και μετά (απαιτείται) θεραπεία.
Οι αμινογλυκοσίδες εφαρμόζονται σε σύντομα μαθήματα. Κατά μέσο όρο 7-10 ημέρες. Εάν είναι απαραίτητο, τα φάρμακα χορηγούνται για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα (έως και 14 ημέρες). Ωστόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι με την παρατεταμένη χρήση ναρκωτικών είναι πιο πιθανές παρενέργειες.
Οι αμινογλυκοσίδες είναι εξαιρετικά αποτελεσματικές, καθώς και αρκετά τοξικά αντιβιοτικά. Δεν είναι πάντοτε δυνατή η εφαρμογή τους ακόμη και παρουσία ευαίσθητου μικροοργανισμού.
- αλλεργικές αντιδράσεις όταν χρησιμοποιούνται στο παρελθόν.
- σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
- βλάβη της ακουστικής και της αιθουσαίας συσκευής.
- βλάβη των νευρικών απολήξεων φλεγμονώδους (νευρίτιδας) και του μυϊκού ιστού (μυασθένεια).
- την εγκυμοσύνη ανά πάσα στιγμή.
- περίοδο θηλασμού.
Κατά την εγκυμοσύνη, η χρήση είναι δυνατή μόνο για λόγους υγείας. Όταν τα φάρμακα που θηλάζουν μπορούν να επηρεάσουν την εντερική μικροχλωρίδα του βρέφους και έχουν τοξική επίδραση στο αναπτυσσόμενο σώμα.
Τα αμινογλυκοσιδικά φάρμακα έχουν πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες:
- τοξικό αποτέλεσμα στο όργανο της ακοής και της αιθουσαίας συσκευής ·
- αρνητικές επιδράσεις στον νεφρικό ιστό, επιδείνωση της διαδικασίας διήθησης ούρων,
- Διαταραχή του νευρικού συστήματος.
- αλλεργικές αντιδράσεις.
Τα τοξικά αποτελέσματα είναι πιο έντονα στα παιδιά και τους ηλικιωμένους. Η γενταμυκίνη δεν συνιστάται για παιδιά κάτω των 14 ετών. Σύμφωνα με ειδικές ενδείξεις και με προσοχή είναι δυνατό να χρησιμοποιηθεί σε νεογνά, πρόωρα μωρά. Σε αυτά τα παιδιά, η λειτουργική δραστηριότητα των νεφρών μειώνεται, γεγονός που οδηγεί σε απότομη αύξηση της τοξικότητας των ναρκωτικών.
Είναι επίσης πιθανό να έχουν ανεπιθύμητες ενέργειες σε ηλικιωμένους ασθενείς. Σε αυτούς τους ασθενείς, ακόμη και με διατήρηση της νεφρικής λειτουργίας, είναι δυνατή μια τοξική επίδραση στα αυτιά. Είναι απαραίτητο να ρυθμίσετε τη δοσολογία ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς.
Χαρακτηριστικά των επιδράσεων των ναρκωτικών στα όργανα της ΕΝΤ
Η πιο έντονη αρνητική επίδραση των αμινογλυκοσιδών στα όργανα της ΟΝΤ κατά τη συστηματική χρήση. Η οτοτοξικότητα αυξάνεται δραματικά στην προηγούμενη παθολογία των αυτιών. Ωστόσο, στο πλαίσιο της πλήρους υγείας, μπορεί επίσης να αναπτυχθούν μη αναστρέψιμες αλλαγές.
Οι αμινογλυκοσίδες για ασθένειες της ανώτερης αναπνευστικής οδού χρησιμοποιούνται ως τοπική θεραπεία. Η έλλειψη σημαντικής απορρόφησης μειώνει την πιθανότητα τοξικών επιδράσεων. Εφαρμόστε αλοιφή αυτιών, σπρέι για τοπική χρήση. Τα παρασκευάσματα περιέχουν μόνο αμινογλυκοσίδη (κρμαμυτίνη) ή σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα. Το φάρμακο Sofradex αποτελείται από φρμακυσετίνη, γραμιμιδίνη (πολυπεπτιδικό αντιβιοτικό), ορμονικό φάρμακο δεξαμεθαζόνη.
Κατάλογος ενδείξεων για τοπική χρήση παρασκευασμάτων αμινογλυκοσίδης:
- οξεία ρινοφαρυγγίτιδα.
- χρόνια ρινίτιδα.
- ασθένειες των παραρινικών ιγμορείων,
- εξωτερική ωτίτιδα
Είναι επίσης δυνατό να χρησιμοποιηθεί στη χειρουργική ωολαρυγγολογία για την πρόληψη βακτηριακών επιπλοκών μετά από χειρουργικές επεμβάσεις.
Η ωτοτοξικότητα των αμινογλυκοσιδών προσδιορίζεται από την ικανότητά τους να συσσωρεύονται στα υγρά του εσωτερικού αυτιού.
Η ήττα των κυττάρων τρίχας (οι κύριες δομές υποδοχέων του οργάνου της ακοής και της ισορροπίας), μέχρι την πλήρη καταστροφή τους, προκαλεί τη σταδιακή ανάπτυξη πλήρους κώφωσης. Η ακοή χάνεται για πάντα.
Επίσης διακόπτεται η δραστηριότητα της αιθουσαίας συσκευής. Εμφανίζεται ζάλη, επιδεινώνεται ο συντονισμός των κινήσεων, μειώνεται η σταθερότητα του βηματισμού. Η αμικακίνη είναι η λιγότερο τοξική όταν χρησιμοποιείται παρεντερικώς, η νεομυκίνη είναι η πλέον τοξική.
Έτσι, οι αμινογλυκοσίδες έχουν τη δυνατότητα ευρείας χρήσης στη σύγχρονη κλινική ιατρική. Ωστόσο, η ασφάλειά τους καθορίζεται από μια περιεκτική εξέταση του ασθενούς, την επιλογή κατάλληλου τρόπου και μεθόδου λήψης του φαρμάκου. Δυνατότητα χρήσης των αμινογλυκοσιδών για τη θεραπεία ασθενειών του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος πρέπει να λυθεί ιατρό ατομικά σε κάθε περίπτωση, με βάση μια σύνθετη ανάλυση της φύσης και του χαρακτήρα της νόσου, την ηλικία, την ακοή και την ισορροπία του συνόλου του οργανισμού.
Οι αμινογλυκοσίδες περιλαμβάνουν μία ομάδα αντιβιοτικών που χαρακτηρίζεται από παρόμοια δομή, αρχή δράσης και υψηλό βαθμό τοξικότητας. Τα παρασκευάσματα αμινογλυκοσίδης έχουν σαφή αντιμικροβιακή ιδιότητα και είναι δραστικά έναντι των θετικών κατά gram και αρνητικών κατά gram βακτηρίων.
Ανάλογα με την εφαρμογή και τη συχνότητα ανάπτυξης αντίστασης, διακρίνονται τέσσερις γενεές φαρμάκων. Εξετάστε τα κύρια χαρακτηριστικά και δώστε μια λίστα με τα ονόματα των φαρμάκων-αμινογλυκοσίδες.
Τα φάρμακα πρώτης γενιάς
Χρησιμοποιούνται στη θεραπεία κατά των παθογόνων της φυματίωσης και ορισμένων άτυπων βακτηριδίων. Κατά των σταφυλόκοκκων και των περισσότερων αρνητικών κατά Gram βακτηριδίων, τα φάρμακα είναι ανίσχυρα. Τώρα ουσιαστικά δεν χρησιμοποιούν.
Αμινογλυκοσίδες δεύτερης γενιάς
Αντιπρόσωπος της δεύτερης ομάδας αντιβιοτικών αμινογλυκοσίδης είναι το φάρμακο Γενταμικίνη, το οποίο είναι πιο δραστικό από την προηγούμενη ομάδα φαρμάκων.
Τρίτη γενιά αμινογλυκοσιδών
Το φάσμα επιρροής της τρίτης γενιάς είναι παρόμοιο με τη γενταμυκίνη, αλλά είναι πιο αποτελεσματικό έναντι των εντεροβακτηριδίων, της clebisella και της Pseudomonas aeruginosa. Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει:
Αυτή η ομάδα περιλαμβάνει το αντιβιοτικό Ιζεπαμυκίνη, το οποίο επιπλέον έχει την ικανότητα να καταπολεμά τα νοκαρδία, τον κυτταρογόνο, τους αερόμονες.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτά τα φάρμακα, ο ασθενής μπορεί να παρουσιάσει μια σειρά ανεπιθύμητων ενεργειών. Το κύριο μειονέκτημα των φαρμάκων είναι η τοξικότητα. Εκδηλώνεται στις ακόλουθες εκδηλώσεις:
- Οτοτοξικότητα, η οποία οδηγεί σε πτώση της οξύτητας της ακοής, εμβοές και αίσθημα συμφόρησης.
- Νεφροτοξικό αποτέλεσμα, τα σημεία του οποίου είναι δίψα, αλλαγή στην ποσότητα των ούρων, μείωση της σπειραματικής διήθησης.
- Επιδείνωση του συντονισμού και της ζάλης, η οποία είναι ιδιαίτερα χαρακτηριστική για τους ηλικιωμένους.
- Από την πλευρά του νευρικού συστήματος, μούδιασμα στην περιοχή του στόματος, αίσθηση κνησμού, αδυναμία, πονοκέφαλος, σπασμωδικές συσπάσεις, υπνηλία.
- Η εμφάνιση συμπτωμάτων νευρομυϊκού αποκλεισμού, που εκδηλώνεται με την υποβάθμιση των αναπνευστικών λειτουργιών μέχρι την παράλυση των μυών που ευθύνεται για την αναπνοή, αυξάνει τον κίνδυνο ταυτόχρονης χορήγησης αντιβιοτικών αμινογλυκοσίδης με μυοχαλαρωτικά και αναισθητικά καθώς και μετάγγιση αίματος κιτρικού.
Τα σημάδια μιας αλλεργικής αντίδρασης είναι αρκετά σπάνια.
Περιγραφή της φαρμακολογικής ομάδας
Αντιβιοτικά αμινογλυκοζίτη
Η ομάδα των αμινογλυκοσίδων πήρε το όνομά της λόγω της παρουσίας στο μόριο του ενός κοινού δομικού στοιχείου - αμινοσάκχαρα. που σχετίζεται με το τμήμα αγλυκόνης του γλυκοσιδικού δεσμού.
Τα αντιβιοτικά-αμινογλυκοσίδια παράγονται από ακτινοβόλους μύκητες του γένους Actinomyces (στρεπτομυκίνη, νεομυκίνη, κλπ.), Του γένους Micromonospora (γενταμικίνη, κλπ.). Η αντιβιοτική αμικακίνη λαμβάνεται με ημισυνθετικό τρόπο.
Ο πρώτος αντιπρόσωπος αυτής της ομάδας αντιβιοτικών, η στρεπτομυκίνη, ανακαλύφθηκε από τον αμερικανικό μικροβιολόγο S.A. Waksman (S.F. Waksman) το 1944, για τον οποίο έλαβε το βραβείο Νόμπελ στην ιατρική το 1952.
Τα αντιβιοτικά-αμινογλυκοσίδια έχουν βακτηριοκτόνο δράση στους μικροοργανισμούς. Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η ένταση του βακτηριοκτόνου αποτελέσματος είναι άμεσα ανάλογη προς τη συγκέντρωσή τους.
Η βάση του μηχανισμού δράσης των φαρμάκων έγκειται στην ικανότητά τους να αναστέλλουν ανεπανόρθωτα την πρωτεϊνική σύνθεση στο μικροβιακό κύτταρο.
Χρησιμοποιούμενη σήμερα στην κλινική πρακτική, τα αντιβιοτικά της ομάδας αμινογλυκοσιδών χωρίζονται σε τρεις γενεές φαρμάκων:
Περιγραφή της φαρμακολογικής ομάδας αμινογλυκοσιδών.
Κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς κεφαλοσπορινών οξακιλλίνη νατρίου άλας της καρβενικιλλίνης δινατρίου άλατος Cephalexin κεφαλοθίνη Zinnat Zinatsef Κεφαλοσπορίνες δεύτερης γενιάς Αμπικιλλίνη τριυδρική αμπικιλλίνη νατρίου Βενζυλοπενικιλλίνη νοβοκαΐνη άλας άλας Βενζυλοπενικιλλίνη νατρίου Βενζυλοπενικιλλίνη καλίου άλας φυσικές πενικιλλίνες Bitsillin-1 Bitsillin-5 αζλοκιλλίνης ημισυνθετικά πενικιλλίνες φαινοξυμεθυλοπενικιλλίνη Tseklor κεφαλοσπορίνες τρίτης γενιάς υδροχλωρική τετρακυκλίνη Υλικά τετρακυκλίνες Metacycly και υδροχλωρική δοξυκυκλίνη αντιβιοτικά υδροχλωρική TB Καναμυκίνη μονοθειικό Cycloserine θειικό florimitsina, θειική καναμυκίνη Ημισυνθετικά τετρακυκλίνες Eritsiklin Tsefspan Tsefobid Tsedeks Kefadim Κεφαλοσπορίνες τέταρτης γενιάς Kate oletetrin παρασκευάσματα συνδυασμού τετρακυκλίνη Maxipime Ερυθρομυκίνη φωσφορικό Ερυθρομυκίνη αμινογλυκοσίδες πρώτη γενιά monomitsin ristomycin θειικό ristomycin Fuzidin νατρίου θειική νεομυκίνη Streptosalyuzid Στρεπτομυκίνη χλωρίδιο θειική στρεπτομυκίνη-ασβέστιο com Lex Prefuzin Σκευάσματα fuzidin- Geliomitsinovaya αλοιφή Άλλα αντιβιοτικά της υδροχλωρικής λινκομυκίνης Dalatsin γραμισιδίνη C Gramitsidinovaya επικόλληση Πολυμυξίνη Μ θειικό Πολυμυξίνη θειικό Β Πολυμυξίνη αμινογλυκοσίδες δεύτερης γενιάς Brulamitsin χλωραμφενικόλη ηλεκτρικό στεατικό χλωραμφενικόλη νατρίου Chloramphenicol Σκευάσματα χλωραμφενικόλη απλή σύνθεση sintomitsina αλοιφή Macropen Rulid Sumamed ολεανδομυκίνη φωσφορική αλοιφή Fastin Levosin ημισυνθετικά αμινογλυκοζίτη Trobitsin σισομικίνη Συμπυκνωμένη θειική αμικακίνη με θειική γενταμικίνη Παρασκευάσματα λεβοσικετίνης Levomekol Λεβοβινισόλη αεροζόλ Αλοιφή Iruksol Ομάδα λινκομυκίνης