Αντιβιοτικά μακρολίδης: ονόματα και επιδράσεις των ναρκωτικών

Μια ομάδα φαρμάκων των οποίων η δομή βασίζεται σε δακτύλιο μακροκυκλικής λακτόνης 14 ή 16 μελών ονομάζεται αντιβιοτικά μακρολίδης. Ανήκουν σε πολυκετίδες φυσικής προέλευσης. Η χρήση τους βοηθά στην παύση της ανάπτυξης και της ανάπτυξης επιβλαβών βακτηρίων.

Ο μηχανισμός δράσης των μακρολιδίων

Η ομάδα μακρολίδιο περιλαμβάνει αζαλίδες (15-μελές ουσία) και κετολίδες (14-μελής σκευάσματα), περιλαμβάνουν ένα ονομαστικά ανοσοκατασταλτικό τακρόλιμους (23-μελές). Η αντιμικροβιακή δράση των παραγόντων σχετίζεται με την εξασθενημένη πρωτεϊνική σύνθεση στα ριβοσώματα του μικροβιακού κυττάρου. Οι θεραπευτικές δόσεις των φαρμάκων έχουν βακτηριοστατική δράση, σε υψηλές συγκεντρώσεις δρουν βακτηριοκτόνα επί των αιτιολογικών παραγόντων του μαύρου βήχα, της διφθερίτιδας, των πνευμονοκόκκων.

Τα μακρολίδια είναι αποτελεσματικά κατά των θετικών κατά gram cocci, έχουν ανοσορυθμιστική και αντιφλεγμονώδη δράση.

Τα μακρολίδια χαρακτηρίζονται από υψηλές συγκεντρώσεις στους ιστούς (υψηλότερες από ό, τι στο πλάσμα αίματος), την απουσία διασταυρούμενης αλλεργίας με β-λακτάμες. Ενεργούν σε στρεπτόκοκκους, μυκοπλάσματα, σταφυλόκοκκους, χλαμύδια, λεγιονέλλα, καμμιλοβακτήρια. Τα εντεροβακτήρια, οι ψευδομονάδες, τα ακινοβακτήρια είναι ανθεκτικά στους παράγοντες. Ενδείξεις για τη χρήση αντιβιοτικών είναι:

• τοξικοφαρυγγίτιδα, οξεία παραρρινοκολπίτιδα,
• επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, άτυπη πνευμονία που αποκτήθηκε από την κοινότητα.
• κοκκινωπό βήχα
• χλαμύδια, σύφιλη;
• περιοδοντίτιδα, περιιστία.

Τα μακρολίδια χρησιμοποιούνται με προσοχή σε σοβαρές παθήσεις του ήπατος. Αντενδείξεις για τη χρήση τους είναι η δυσανεξία στα συστατικά της σύνθεσης, η εγκυμοσύνη, η γαλουχία. Πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες αναφέρονται στις οδηγίες:

• ηπατίτιδα, ίκτερο;
• πυρετός, γενική κακουχία;
• ακοή;
• θρομβοφλεβίτιδα, φλεβίτιδα,
• αλλεργίες, εξανθήματα, κνίδωση.

Ταξινόμηση

Τα αντιβιοτικά πολλών μακρολιδών διαιρούνται σύμφωνα με τη μέθοδο παραγωγής σε φυσικό και συνθετικό, σύμφωνα με τη χημική δομή σε 14-, 15- και 16-μελή, κατά μήκος των γενεών στην πρώτη, δεύτερη και τρίτη, ανάλογα με τη διάρκεια της δράσης τους, στην ταχεία και παρατεταμένη. Κύρια ταξινόμηση:

Κατάλογος των φαρμάκων που ανήκουν στην ομάδα των μακρολιδίων

Τα περισσότερα από τα αντιβιοτικά, που καταστέλλουν την ανάπτυξη μολυσματικών παραγόντων, έχουν ταυτόχρονα αρνητική επίδραση στην εσωτερική μικροβιοκτόνο λειτουργία του ανθρώπινου σώματος, αλλά δυστυχώς, είναι αδύνατο να θεραπευτούν πολλές ασθένειες χωρίς τη χρήση αντιβακτηριακών παραγόντων.

Η καλύτερη διέξοδος από αυτή την κατάσταση είναι τα μακρολιδικά φάρμακα, τα οποία καταλαμβάνουν ηγετικές θέσεις στον κατάλογο των ασφαλέστερων αντιμικροβιακών φαρμάκων.

Ιστορικό υπόβαθρο

Ο πρώτος αντιπρόσωπος της εν λόγω κατηγορίας αντιβιοτικών ήταν η Ερυθρομυκίνη, η οποία ελήφθη από βακτηρίδια εδάφους στα μέσα του περασμένου αιώνα. Ως αποτέλεσμα των ερευνητικών δραστηριοτήτων, βρέθηκε ότι η βάση της χημικής δομής του φαρμάκου είναι ένας μακροκυκλικός δακτύλιος λακτόνης στον οποίο συνδέονται άτομα άνθρακα. Αυτή η λειτουργία ορίζει το όνομα ολόκληρης της ομάδας.

Ένα νέο εργαλείο απέκτησε σχεδόν αμέσως ευρεία δημοτικότητα. συμμετείχε στην καταπολέμηση ασθενειών που προκαλούνται από θετικά κατά Gram βακτηρίδια. Τρία χρόνια αργότερα, ο κατάλογος των μακρολιδίων προστέθηκε στην ολεανδομυκίνη και τη σπιραμυκίνη.

Η ανάπτυξη της επόμενης γενιάς αντιβιοτικών αυτής της σειράς οφειλόταν στην ανακάλυψη της δραστικότητας των φαρμάκων της πρώιμης ομάδας έναντι του καμπυλοβακτηρίου, των χλαμυδίων και των μυκοπλασμάτων.

Σήμερα, σχεδόν 70 χρόνια μετά την ανακάλυψη, η ερυθρομυκίνη και η σπιραμυκίνη εξακολουθούν να υπάρχουν σε θεραπευτικά σχήματα. Στη σύγχρονη ιατρική, το πρώτο από αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιείται συχνότερα ως φάρμακο επιλογής εάν οι ασθενείς έχουν ατομική δυσανεξία στις πενικιλίνες, ο δεύτερος είναι ένας πολύ αποτελεσματικός παράγοντας, που χαρακτηρίζεται από μακροχρόνια αντιβακτηριακή δράση και απουσία τερατογόνων επιδράσεων.

Η ολεανδομυκίνη θα χρησιμοποιείται λιγότερο συχνά: πολλοί ειδικοί θεωρούν ότι αυτό το αντιβιοτικό είναι ξεπερασμένο.

Υπάρχουν επί του παρόντος τρεις γενεές μακρολιδών. η μελέτη των ιδιοτήτων των φαρμάκων συνεχίζεται.

Αρχές συστηματοποίησης

Η ταξινόμηση των φαρμάκων που περιλαμβάνονται στην περιγραφείσα ομάδα αντιβιοτικών βασίζεται στη χημική δομή, στη μέθοδο παρασκευής, στη διάρκεια της έκθεσης και στην παραγωγή του φαρμάκου.

Λεπτομέρειες σχετικά με τη διανομή φαρμάκων - στον παρακάτω πίνακα.

Η ακόλουθη ταξινόμηση πρέπει να συμπληρωθεί με τρία σημεία:

Ο κατάλογος των φαρμάκων στην ομάδα περιλαμβάνει το Τακρόλιμους - ένα φάρμακο που έχει 23 άτομα στη δομή του και ταυτόχρονα ανήκει στα ανοσοκατασταλτικά και στην εξεταζόμενη σειρά.

Η δομή της Αζιθρομυκίνης είναι ένα άτομο αζώτου, έτσι το φάρμακο είναι ένα αζαλίδιο.
Τα αντιβιοτικά μακρολίδης είναι φυσικής και ημισυνθετικής προέλευσης.

Το φυσικό, εκτός από τα φάρμακα που έχουν ήδη αναφερθεί στο ιστορικό υπόβαθρο, περιλαμβάνει τη Μιδεκαμυκίνη και τη Δοσομυκίνη. συνθετικά τεχνητά - Αζιθρομυκίνη, Κλαριθρομυκίνη, Ροξιθρομυκίνη και άλλα. Τα προφάρμακα με ελαφρώς τροποποιημένη δομή διακρίνονται από την γενική ομάδα:

• Ερυθρομυκίνη και εστέρες ολεανδομυκίνης, τα άλατά τους (προπιονύλιο, τρολεανδομυκίνη, φωσφορικό, υδροχλωρίδιο).
• άλατα των εστέρων του πρώτου αντιπροσώπου μίας σειράς μακρολιδίων (οιστρολόγος, αδρανής).
• άλατα μιδεκαμυκίνης (μυοκαμυκίνη).

Γενική περιγραφή

Όλα τα θεωρούμενα φάρμακα έχουν βακτηριοστατικό τύπο δράσης: αναστέλλουν την ανάπτυξη αποικιών μολυσματικών παραγόντων διακόπτοντας τη σύνθεση πρωτεϊνών σε κύτταρα παθογόνου. Σε μερικές περιπτώσεις, οι ειδικοί των κλινικών προδιαγράφουν αυξημένη δοσολογία φαρμάκων στους ασθενείς: τα φάρμακα που χρησιμοποιούνται με αυτόν τον τρόπο αποκτούν βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα.

Τα αντιβιοτικά μακρολίδης χαρακτηρίζονται από:

• ένα ευρύ φάσμα επιδράσεων στους παθογόνους παράγοντες (πνευμονόκοκκοι και στρεπτόκοκκοι, λιστερία και σπειροχαίτες, ουρεπλάσματα και διάφορα άλλα παθογόνα μεταξύ ευαίσθητων σε φάρμακο μικροοργανισμών).
• ελάχιστη τοξικότητα.
• υψηλή δραστηριότητα.

Κατά κανόνα, τα εν λόγω φάρμακα χρησιμοποιούνται στη θεραπεία γεννητικών λοιμώξεων (σύφιλη, χλαμύδια), από του στόματος ασθενειών που έχουν βακτηριακή αιτιολογία (περιοδοντίτιδα, περιαισθησία), ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος (μαύρος βήχας, βρογχίτιδα, ιγμορίτιδα).

Η αποτελεσματικότητα των φαρμάκων που σχετίζονται με τα μακρολίδια έχει αποδειχθεί για την καταπολέμηση της θυλακίτιδας και της φουρουνόλης. Επιπλέον, τα αντιβιοτικά συνταγογραφούνται για:

• γαστρεντερίτιδα.
• κρυπτοσποριδίωση.
• άτυπη πνευμονία;
• ακμή (σοβαρή ασθένεια).

Προκειμένου να αποφευχθεί μια ομάδα μακρολίδων που χρησιμοποιούνται για την αποκατάσταση των μεταφορέων μηνιγγιτιδόκων, με χειρουργικούς χειρισμούς στο κάτω έντερο.

Μακρολίδες - φάρμακα, τα χαρακτηριστικά τους, μια λίστα με τις πιο δημοφιλείς μορφές απελευθέρωσης

Η σύγχρονη ιατρική κάνει εκτεταμένη χρήση της Ερυθρομυκίνης, της Κλαριθρομυκίνης, της Ilozon, της Σπιραμυκίνης και πολλών άλλων αντιπροσώπων της εν λόγω ομάδας αντιβιοτικών στις θεραπευτικές αγωγές. Οι κύριες μορφές απελευθέρωσής τους παρουσιάζονται στον παρακάτω πίνακα.

Αντιβιοτικά μακρολίδης

Τα μακρολίδια είναι μια κατηγορία αντιβιοτικών, η βάση της χημικής δομής της οποίας είναι ένας δακτύλιος μακροκυκλικής λακτόνης. Ανάλογα με τον αριθμό των ατόμων άνθρακα στον δακτύλιο, τα μακρολίδια διαιρούνται σε 14-μελή (ερυθρομυκίνη, ροξιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη), 15-μελή (αζιθρομυκίνη) και 16-μελή (μιδεκαμυκίνη, σπιραμυκίνη, δαζαμυκίνη). Η κύρια κλινική σημασία είναι η δραστικότητα των μακρολιδών έναντι των θετικών κατά gram cocci και των ενδοκυτταρικών παθογόνων (μυκοπλάσμα, χλαμύδια, campylobacter, legionella). Τα μακρολίδια είναι από τα λιγότερο τοξικά αντιβιοτικά.

Ταξινόμηση μακρολιδίων

Μηχανισμός δράσης

Το αντιμικροβιακό αποτέλεσμα προκαλείται από παραβίαση της πρωτεϊνικής σύνθεσης στα ριβοσώματα του μικροβιακού κυττάρου. Κατά κανόνα, τα μακρολίδια έχουν βακτηριοστατικό αποτέλεσμα, αλλά σε υψηλές συγκεντρώσεις είναι ικανά να δρουν βακτηριοκτόνα κατά του GABHS, του πνευμονόκοκκου, του κοκκύτη και των διφθερικών παθογόνων. Τα μακρολίδια παρουσιάζουν ΡΑΕ έναντι των θετικών κατά gram cocci. Εκτός από την αντιβακτηριακή δράση, τα μακρολίδια διαθέτουν ανοσοδιαμορφωτική και μέτρια αντιφλεγμονώδη δράση.

Φάσμα δραστηριότητας

Τα μακρολίδια είναι δραστικά έναντι των θετικών κατά gram cocci, όπως S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (εκτός του MRSA). Τα τελευταία χρόνια έχει παρατηρηθεί αύξηση της ανθεκτικότητας, αλλά ταυτόχρονα, τα μακρολίδια των 16 μελών μπορεί σε ορισμένες περιπτώσεις να παραμείνουν δραστικά έναντι πνευμονοκόκκων και πυρετογόνων στρεπτόκοκκων ανθεκτικών σε 14- και 15-μελή φάρμακα.

Τα μακρολίδια δρουν επί των αιτιολογικών παραγόντων του μαύρου βήχα και της διφθερίτιδας, της μορατσέλας, της λεγιονέλλας, του καμπυλοβακτηρίου, της λιστερίας, των σπειροχαιτιών, των χλαμυδίων, των μυκοπλασμάτων, του ουρεπλάσματος, των αναερόβιων (εκτός του Β. Fragilis).

Η αζιθρομυκίνη είναι ανώτερη των άλλων μακρολιδών σε δράση έναντι του H.influenzae και της κλαριθρομυκίνης κατά του H. pylori και των άτυπων μυκοβακτηρίων (M.avium κ.λπ.). Η επίδραση της κλαριθρομυκίνης στο H.influenzae και σε έναν αριθμό άλλων παθογόνων ενισχύεται από τον ενεργό μεταβολίτη της, 14-υδροξυαρυρομυκίνη. Η σπιραμυκίνη, η αζιθρομυκίνη και η ροξιθρομυκίνη είναι δραστικές έναντι ορισμένων πρωτοζώων (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Μικροοργανισμοί της οικογένειας Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. και Acinetobacter spp. έχουν φυσική αντοχή σε όλες τις μακρολίδες.

Φαρμακοκινητική

Η απορρόφηση των μακρολιδίων στο γαστρεντερικό σωλήνα εξαρτάται από τον τύπο του φαρμάκου, τη δοσολογική μορφή και την παρουσία τροφής. Η τροφή μειώνει σημαντικά τη βιοδιαθεσιμότητα της ερυθρομυκίνης, σε μικρότερο βαθμό της ροξιθρομυκίνης, της αζιθρομυκίνης και της μιδεκαμυκίνης, δεν έχει ουσιαστικά καμία επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα της κλαριθρομυκίνης, της σπιραμυκίνης και της δαζαμυκίνης.

Τα μακρολίδια είναι αντιβιοτικά ιστών, καθώς οι συγκεντρώσεις τους στον ορό είναι σημαντικά χαμηλότερες από αυτές του ιστού και ποικίλλουν ανάλογα με τα διαφορετικά φάρμακα. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις ορού παρατηρούνται στη ροξιθρομυκίνη, το χαμηλότερο - στην αζιθρομυκίνη.

Τα μακρολίδια, σε ποικίλους βαθμούς, συνδέονται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η υψηλότερη δέσμευση σε πρωτεΐνες πλάσματος παρατηρείται στη ροξιθρομυκίνη (περισσότερο από 90%), η χαμηλότερη - στην σπιραμυκίνη (λιγότερο από 20%). Διανέμονται καλά στο σώμα, δημιουργώντας υψηλές συγκεντρώσεις σε διάφορους ιστούς και όργανα (συμπεριλαμβανομένου του αδένα του προστάτη), ειδικά κατά τη διάρκεια της φλεγμονής. Συγχρόνως, τα μακρολίδια διεισδύουν στα κύτταρα και δημιουργούν υψηλές ενδοκυτταρικές συγκεντρώσεις. Περνάνε άσχημα μέσω του ΒΒΒ και του αιματοφθαλμικού φραγμού. Περάστε μέσα από τον πλακούντα και εισάγετε το μητρικό γάλα.

Τα μακρολίδια μεταβολίζονται στο ήπαρ με τη συμμετοχή του μικροσωμικού συστήματος του κυτοχρώματος P-450, οι μεταβολίτες εκκρίνεται κυρίως με χολή. Ένας από τους μεταβολίτες της κλαριθρομυκίνης έχει αντιμικροβιακή δράση. Οι μεταβολίτες εκκρίνονται κυρίως με χολή, η νεφρική απέκκριση είναι 5-10%. Ο χρόνος ημίσειας ζωής των φαρμάκων κυμαίνεται από 1 ώρα (μιδεκαμυκίνη) έως 55 ώρες (αζιθρομυκίνη). Σε νεφρική ανεπάρκεια στα περισσότερα μακρολίδια (εκτός από κλαριθρομυκίνη και ροξιθρομυκίνη), αυτή η παράμετρος δεν αλλάζει. Με κίρρωση του ήπατος, είναι δυνατή μια σημαντική αύξηση του χρόνου ημίσειας ζωής της ερυθρομυκίνης και της δαζαμυκίνης.

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις

Οι μακρολίδες είναι μία από τις ασφαλέστερες ομάδες του ILA. Η HP είναι γενικά σπάνια.

Γαστρεντερική οδός: πόνος ή δυσφορία στο στομάχι, ναυτία, έμετος, διάρροια (η ερυθρομυκίνη προκαλεί τις περισσότερες φορές, έχει, τουλάχιστον, προκινητική δράση - σπιραμυκίνη και δαζαμυκίνη).

Ήπαρ: παροδική αύξηση της δραστηριότητας των τρανσαμινασών, χολοστατική ηπατίτιδα, που μπορεί να εκδηλωθεί ως ίκτερος, πυρετός, γενική δυσφορία, αδυναμία, κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος (συχνά με ερυθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη, πολύ σπάνια με σπιραμυκίνη και δαζαμυκίνη).

ΚΝΣ: κεφαλαλγία, ζάλη, απώλεια ακοής (σπάνια με α / στην εισαγωγή μεγάλων δόσεων ερυθρομυκίνης ή κλαριθρομυκίνης).

Καρδιά: παρατεταμένο διάστημα QT σε ηλεκτροκαρδιογράφημα (σπάνιο).

Τοπικές αντιδράσεις: φλεβίτιδα και θρομβοφλεβίτιδα με / στην εισαγωγή, προκαλούμενες από τοπική ερεθιστική δράση (οι μακρολίδες δεν εισάγονται σε συμπυκνωμένη μορφή και ρεύμα, εισάγονται μόνο με βραδεία έγχυση).

Αλλεργικές αντιδράσεις (εξάνθημα, κνίδωση, κλπ.) Είναι πολύ σπάνιες.

Ενδείξεις

VDP λοιμώξεις: στρεπτοκοκκική αμυγδαλοφαρυγγίτιδα, οξεία ιγμορίτιδα, CCA σε παιδιά (αζιθρομυκίνη).

PDP λοιμώξεις: επιδείνωση της χρόνιας βρογχίτιδας, πνευμονία της κοινότητας (συμπεριλαμβανομένης της άτυπης).

Διφθερίτιδα (ερυθρομυκίνη σε συνδυασμό με ορό κατά της διφθερίτιδας).

ΚΝΣ: χλαμύδια, σύφιλη (εκτός από νευροσυφιλή), χειρουργική, αφροδισιακό λεμφογρακουλίωμα.

Σοβαρή ακμή (ερυθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη).

Γαστρεντερίτιδα Campylobacter (ερυθρομυκίνη).

Εξάλειψη του H. pylori στο γαστρικό έλκος και στο έλκος του δωδεκαδακτύλου (κλαριθρομυκίνη σε συνδυασμό με αμοξικιλλίνη, μετρονιδαζόλη και αντιεκκριτικά φάρμακα).

Πρόληψη και αντιμετώπιση της μυκοβακτηρίωσης που προκαλείται από το M.avium σε ασθενείς με AIDS (κλαριθρομυκίνη, αζιθρομυκίνη).

μαύρη πρόληψη βήχα σε άτομα που εκτίθενται σε ασθενείς (ερυθρομυκίνη).

αποχέτευση των μεταφορέων του μηνιγγιτιδόκοκκου (σπιραμυκίνη) ·

η χρόνια πρόληψη των ρευματισμών με αλλεργία στην πενικιλίνη (ερυθρομυκίνη).

πρόληψη της ενδοκαρδίτιδας στην οδοντιατρική (αζιθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη) ·

εντερική απολύμανση πριν από τη χειρουργική επέμβαση του παχέος εντέρου (ερυθρομυκίνη σε συνδυασμό με καναμυκίνη).

Αντενδείξεις

Αλλεργική αντίδραση στις μακρολίδες.

Κύηση (κλαριθρομυκίνη, μιδδεκαμιτίνη, ροξιθρομυτίνη).

Θηλασμός (δολαμυκίνη, κλαριθρομυκίνη, μιδδεκαμιτίνη, ροξιθρομυκίνη, σπιραμυκίνη).

Προειδοποιήσεις

Εγκυμοσύνη Υπάρχουν ενδείξεις ανεπιθύμητων ενεργειών της κλαριθρομυκίνης στο έμβρυο. Πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια της ροξιθρομυκίνης και της μιδεκαμυκίνης για το έμβρυο δεν είναι διαθέσιμες, επομένως δεν θα πρέπει επίσης να συνταγογραφούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η ερυθρομυκίνη, η δαζαμυκίνη και η σπιραμυκίνη δεν έχουν αρνητική επίδραση στο έμβρυο και μπορούν να χορηγηθούν σε έγκυες γυναίκες. Η αζιθρομυκίνη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης σε περίπτωση έκτακτης ανάγκης.

Θηλασμός. Τα περισσότερα μακρολίδια διεισδύουν στο μητρικό γάλα (δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για την αζιθρομυκίνη). Πληροφορίες ασφάλειας για θηλάζοντα μωρά διατίθενται μόνο για ερυθρομυκίνη. Η χρήση άλλων μακρολιδίων για γυναίκες που θηλάζουν πρέπει, αν είναι δυνατόν, να αποφεύγεται.

Παιδιατρική Η ασφάλεια της κλαριθρομυκίνης σε παιδιά κάτω των 6 μηνών δεν έχει τεκμηριωθεί. Ο χρόνος ημιζωής της ροξιθρομυκίνης στα παιδιά μπορεί να αυξηθεί έως και 20 ώρες.

Γηριατρική Δεν υπάρχουν περιορισμοί στη χρήση μακρολιδίων στους ηλικιωμένους, αλλά είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη πιθανές μεταβολές της ηπατικής λειτουργίας που σχετίζονται με την ηλικία καθώς και αυξημένος κίνδυνος απώλειας ακοής κατά τη χρήση ερυθρομυκίνης.

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας. Με τη μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml / min, ο χρόνος ημιζωής της κλαριθρομυκίνης μπορεί να αυξηθεί σε 20 ώρες και ο ενεργός μεταβολίτης σε 40 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής της ροξιθρομυκίνης μπορεί να αυξηθεί σε 15 ώρες με μείωση της κάθαρσης κρεατινίνης στα 10 ml / min. Σε τέτοιες καταστάσεις, μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσετε το δοσολογικό σχήμα αυτών των μακρολιδίων.

Ηπατική δυσλειτουργία. Σε σοβαρές παθήσεις του ήπατος, τα μακρολίδια πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή, καθώς ο χρόνος ημιζωής μπορεί να αυξηθεί και ο κίνδυνος ηπατοτοξικότητας να αυξηθεί, ειδικά με φάρμακα όπως η ερυθρομυκίνη και η δαζαμυκίνη.

Καρδιακή νόσος. Χρησιμοποιείτε με προσοχή κατά την επέκταση του διαστήματος QT σε ηλεκτροκαρδιογράφημα.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Οι περισσότερες από τις αλληλεπιδράσεις φαρμάκων των μακρολιδών βασίζονται στην αναστολή του κυτοχρώματος Ρ-450 στο ήπαρ. Σύμφωνα με τη σοβαρότητα της αναστολής της, τα μακρολίδια μπορούν να διανεμηθούν με την ακόλουθη σειρά: κλαριθρομυκίνη> ερυθρομυκίνη> δαζαμυκίνη = μιδεκαμυκίνη> ροξιθρομυκίνη> αζιθρομυκίνη> σπιραμυκίνη. Τα μακρολίδια αναστέλλουν τον μεταβολισμό και αυξάνουν τη συγκέντρωση των έμμεσων αντιπηκτικών στο αίμα, την θεοφυλλίνη, την καρβαμαζεπίνη, το βαλπροϊκό οξύ, τη δισοπυραμίδη, τα φάρμακα από την ερυσιβώδη κατάσταση, την κυκλοσπορίνη, η οποία αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης HP, χαρακτηριστική αυτών των φαρμάκων και μπορεί να απαιτήσει τη διόρθωση της δοσολογίας τους. Δεν συνιστάται η χρήση μακρολιδίων (εκτός της σπιραμυκίνης) με τερφεναδίνη, αστεμιζόλη και σισαπρίδη, εξαιτίας του κινδύνου εμφάνισης σοβαρών διαταραχών του καρδιακού ρυθμού λόγω της παράτασης του διαστήματος QT.

Τα μακρολίδια μπορούν να αυξήσουν τη βιοδιαθεσιμότητα της διγοξίνης όταν χορηγούνται με εξασθένηση της αδρανοποίησης της εντερικής μικροχλωρίδας.

Τα αντιόξινα μειώνουν την απορρόφηση μακρολιδίων, ιδιαίτερα της αζιθρομυκίνης, στο γαστρεντερικό σωλήνα.

Η ριφαμπικίνη ενισχύει το μεταβολισμό των μακρολιδίων στο ήπαρ και μειώνει τη συγκέντρωσή τους στο αίμα.

Τα μακρολίδια δεν πρέπει να συνδυάζονται με λινκοσαμίδες λόγω του παρόμοιου μηχανισμού δράσης και του πιθανού ανταγωνισμού.

Η ερυθρομυκίνη, ειδικά όταν / στην εισαγωγή, μπορεί να ενισχύσει την απορρόφηση της αλκοόλης στο πεπτικό σύστημα και να αυξήσει τη συγκέντρωσή της στο αίμα.

Πληροφορίες ασθενούς

Τα περισσότερα μακρολίδια πρέπει να προσλαμβάνονται 1 ώρα πριν ή 2 ώρες μετά το γεύμα και μόνο η κλαριθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και η δαζαμυκίνη μπορούν να ληφθούν ανεξάρτητα από το γεύμα.

Η ερυθρομυκίνη πρέπει να λαμβάνεται με ένα γεμάτο ποτήρι νερό.

Οι υγρές μορφές δοσολογίας για κατάποση προετοιμάζονται και λαμβάνουν σύμφωνα με τις συνημμένες οδηγίες.

Προσέξτε αυστηρά τη θεραπευτική αγωγή και το θεραπευτικό σχήμα καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας, μην παραλείπετε τη δόση και το παίρνατε σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν χάσετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε αν είναι σχεδόν χρόνος να πάρετε την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Για να αντισταθεί η διάρκεια της θεραπείας, ειδικά για στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις.

Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα που έχουν λήξει.

Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν η βελτίωση δεν συμβεί μέσα σε λίγες μέρες ή εμφανιστούν νέα συμπτώματα.

Μην πάρετε τα μακρολίδια με αντιόξινα.

Μην πίνετε αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ερυθρομυκίνη.

Κατάλογος αντιβιοτικών μακρολίδης: το πιο πρόσφατο μέσο καταπολέμησης λοιμώξεων

Το άρθρο περιέχει μια λίστα με αντιβιοτικά μακρολίδης, η εξοικείωση με τα οποία θα βοηθήσει τον ασθενή να αισθάνεται πιο σίγουρος όταν αντιμετωπίζει την ανάγκη να τα πάρει. Αυτό το άρθρο θα δώσει μια γενική περιγραφή των μακρολιδών, θα απαριθμήσει τους κύριους εκπροσώπους αυτής της ομάδας φαρμάκων και θα δώσει επίσης γενικές συστάσεις για λήψη αντιβιοτικών.

Επισκόπηση μακρολίδης

Τα αντιβιοτικά είναι μια μεγάλη κατηγορία συνθετικών ή φυσικών προϊόντων που μπορούν να καταστείλουν τη ζωτική δραστηριότητα των βακτηρίων στο ανθρώπινο σώμα. Η κύρια ώθηση του μηχανισμού δράσης τους έγκειται ακριβώς στην καταστροφή των βακτηριακών λοιμώξεων, αλλά υπάρχουν και αντιβιοτικά που είναι αποτελεσματικά κατά των μυκήτων, των ιών, των ελμινθιών και ακόμη και κατά των όγκων.

Ο κατάλογος των φαρμάκων που είναι αντιβιοτικά είναι πολύ ευρύς. Οι ουσίες έχουν διαφορετική δομή και ιδιότητες και επίσης έχουν αρκετές γενιές. Η ανακάλυψη μακρολιδικών αντιβιοτικών θεωρείται ένα από τα νεότερα επιτεύγματα της ιατρικής στον τομέα της καταπολέμησης των βακτηριακών λοιμώξεων.

Τα μακρολίδια είναι χημικές ουσίες που στις περισσότερες περιπτώσεις έχουν αντιβιοτικές ιδιότητες. Η ομάδα των μακρολιδίων έχει μια σύνθετη κυκλική δομή, η οποία είναι ένας πολυωνυμικός δακτύλιος με συνδεδεμένα υπολείμματα άνθρακα.

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης - έχουν κατά κύριο λόγο βακτηριοστατική επίδραση σε θετικούς κατά gram cocci και ενδοκυτταρικούς παρασιτικούς μικροοργανισμούς. Ο μηχανισμός δράσης των φαρμάκων σε αυτή την ομάδα είναι η αναστολή της σύνθεσης ριβοσωμικών πρωτεϊνών, ως αποτέλεσμα της οποίας τα βακτηρίδια χάνουν την ικανότητά τους να αναπαράγονται και καταστρέφονται από τους φυσικούς μηχανισμούς του ανθρώπινου ανοσοποιητικού συστήματος.

Τα μακρολίδια θεωρούνται αντιβιοτικά της νέας γενιάς. Η χρήση τους, υπό την προϋπόθεση της ευαισθησίας των στελεχών, είναι προτιμότερη, δεδομένου ότι Τα αντιβιοτικά μακρολιδίων έχουν αρκετά σημαντικά πλεονεκτήματα έναντι άλλων μέσων:

• ένα ευρύ φάσμα δράσης, που επιτρέπει τη χρήση ενός μόνο φαρμάκου για συνδυασμένες λοιμώξεις.
• χαμηλή τοξικότητα για τον ασθενή, εξαιτίας της οποίας το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί ακόμη και σε εξασθενημένους ασθενείς.
• υψηλές συγκεντρώσεις στους ιστούς, επιτρέποντάς σας να επιλέξετε μια χαμηλότερη δοσολογία για να επιτύχετε το επιθυμητό αποτέλεσμα.

Επιπλέον, το γεγονός ότι τα μακρολίδια είναι αντιβιοτικά της νέας γενιάς δίνει ένα πλεονέκτημα σε αυτή την ομάδα φαρμάκων, επειδή η πλειοψηφία των βακτηριακών στελεχών έχει κερδίσει αντίσταση σε αυτά κατά τη διάρκεια των ετών χρήσης παλαιών γενεών αντιβιοτικών, ενώ τα μακρολίδια είναι αποτελεσματικά στην πλειονότητα των περιπτώσεων.

Τύποι φαρμάκων και η αποτελεσματικότητά τους

Όλα τα μακρολίδια μπορούν να ταξινομηθούν βάσει διαφόρων σημείων. Πρώτα απ 'όλα, αυτή η ομάδα ουσιών έχει 3 γενιές και οι κετολίδες διαχωρίζονται χωριστά από αυτές. Όλες αυτές οι ομάδες φαρμάκων διαφέρουν στη δομή της χημικής δομής και σε ορισμένες από τις ιδιότητές τους.

Επιπλέον, οι μακρολίδες μπορούν να ταξινομηθούν κατά προέλευση. Διακρίνετε φάρμακα που προέρχονται από φυσικά και συνθετικά συστατικά. Ανάλογα με τη διάρκεια της δράσης διακρίνουν τα φάρμακα βραχυπρόθεσμου, μεσοπρόθεσμου και μακροπρόθεσμου αποτελέσματος.

Οι κύριοι στόχοι μακρολιδικού ελέγχου είναι θετικοί κατά gram σταφυλόκοκκοι και στρεπτόκοκκοι. Τα πιο συνηθισμένα παθογόνα έναντι των οποίων συνταγογραφείται ένα αντιβιοτικό μακρολίδης είναι ορισμένα στελέχη φυματίωσης, κοκκύτης, αιμοφιλική λοίμωξη, λοίμωξη από χλαμύδια κ.λπ.

Τα πρόσθετα οφέλη του φαρμάκου, εκτός από αυτά που έχουν ήδη εκφραστεί, περιλαμβάνουν την απουσία παρενεργειών στο πεπτικό σύστημα. Η απορρόφηση αυτών των ουσιών από το γαστρεντερικό σωλήνα είναι μεγαλύτερη από 75%. Επιπλέον, το αντιβιοτικό μακρολίδης είναι σε θέση να δείξει την πηγή μόλυνσης, μεταφέροντάς το σε αυτήν με τη μεταφορά λευκών αιμοσφαιρίων.

Ένα άλλο γεγονός που σχετίζεται με τα οφέλη της ομάδας μακρολιδίων είναι ένας μακρύς χρόνος ημίσειας ζωής, που επιτρέπει μια μεγάλη παύση μεταξύ της λήψης των χαπιών. Συνδυάζεται με καλή απορροφητικότητα από το γαστρεντερικό σωλήνα, γεγονός που καθιστά την προφορική επιλογή να χρησιμοποιεί το βέλτιστο και βολικό για τον ασθενή.

Αντενδείξεις και παρενέργειες

Λόγω του γεγονότος ότι τα μακρολίδια είναι τα λιγότερο τοξικά από όλες τις αντιβιοτικές ομάδες, υπάρχουν πολύ λίγες αντενδείξεις και παρενέργειες για αυτούς. Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως διάρροια, αναφυλακτικές αντιδράσεις, φωτοευαισθητοποίηση και αρνητική επίδραση στο νευρικό σύστημα δεν είναι τυπικές γι 'αυτές.

Ωστόσο, οι έγκυες γυναίκες, καθώς και οι μητέρες κατά τη γαλουχία και τα παιδιά κάτω των 6 μηνών θα πρέπει να αποφεύγουν τη λήψη του φαρμάκου. Επιπλέον, δεν συνιστάται η χρήση φαρμάκων σε ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας και περιπτώσεων ανεξέλεγκτης χρήσης του φαρμάκου, ενδέχεται να εμφανιστούν τοξικές επιδράσεις όπως πονοκέφαλος, απώλεια ακοής, ναυτία, έμετος, διάρροια. Μπορεί να εμφανιστούν δερματικές αντιδράσεις όπως κνησμός ή κνίδωση.

Ερυθρομυκίνη

Η ερυθρομυκίνη αναφέρεται σε παρασκευάσματα που προέρχονται από φυσικά συστατικά. Διατίθεται σε διάφορες μορφές δοσολογίας: κόνις για ένεση, δισκία, ορθικά υποθέματα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η χρήση του είναι επιτρεπτή ακόμη και στην περίπτωση της εγκυμοσύνης, αλλά η θεραπεία πρέπει να γίνεται υπό την αυστηρή επίβλεψη ενός γιατρού. Η χρήση της Ερυθρομυκίνης σε νεογέννητους ασθενείς είναι επικίνδυνη, δεδομένου ότι μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη γαστρεντερικών ανωμαλιών.

Ροξιθρομυκίνη

Η ροξιθρομυκίνη είναι ένα ημισυνθετικό φάρμακο που παράγεται με τη μορφή δισκίων. Έχει υψηλότερο ποσοστό βιοδιαθεσιμότητας, το οποίο δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής στη γαστρεντερική οδό. Επιπλέον, το φάρμακο διατηρεί τη συγκέντρωσή του στους ιστούς πολύ περισσότερο, είναι πολύ καλύτερα ανεκτό από τους ασθενείς και δεν έχει καμία αλληλεπίδραση με άλλα αντιβιοτικά, τα οποία θα μπορούσαν να προκαλέσουν τοξικές ή αλλεργικές αντιδράσεις.

Κλαριθρομυκίνη

Όπως και το προηγούμενο φάρμακο, αναφέρεται σε ημι-συνθετικά αντιβιοτικά. Μπορεί να εισαχθεί στο σώμα τόσο στοματικά όσο και με ένεση. Το φάρμακο έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα και χρησιμοποιείται συχνά στην καταπολέμηση των άτυπων λοιμώξεων. Δεν εφαρμόζεται στη θεραπεία εγκύων και θηλάζοντων γυναικών, καθώς και νεογνών.

Τα ραντεβού για τη χρήση της Clarithromycin είναι πολύ ευρεία - μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο για τη θεραπεία των λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος όσο και για τη θεραπεία των γαστρικών και εντερικών ελκών, των αποστημάτων και των βράχων του δέρματος, καθώς και της χλαμυδιακής μόλυνσης. Μπορεί να υπάρχουν πολύ σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες, συμπεριλαμβανομένων των αντιδράσεων του νευρικού συστήματος - εφιάλτες, πονοκέφαλος, ζάλη, κλπ.

Αζιθρομυκίνη

Η αζιθρομυκίνη αναφέρεται σε ημι-συνθετικές αζαλίδες. Ο πιο διάσημος εκπρόσωπος της φαρμακευτικής αγοράς, που κυκλοφόρησε με βάση αυτό το φάρμακο - Sumamed. Το φάρμακο διατίθεται σε πολλές παραλλαγές φαρμακευτικών μορφών - δισκίων, σιροπιών, κόνεων, καψουλών, καθώς και σκόνες για ένεση.

Η αζιθρομυκίνη θεωρείται βέλτιστη για τη θεραπεία πολλών αναπνευστικών λοιμώξεων, επειδή έχει υψηλότερη βιοδιαθεσιμότητα σε σύγκριση με, για παράδειγμα, με ερυθρομυκίνη, σε μικρότερο βαθμό εξαρτάται από τα γεύματα. Το κύριο πλεονέκτημα αυτού του εργαλείου είναι ότι έχει κάποια ανοσορρυθμιστική δράση και έχει προστατευτικό αποτέλεσμα ακόμη και κάποια στιγμή μετά το τέλος της θεραπείας.

Σπιραμυκίνης

Η σπιραμυκίνη απομονώθηκε από φυσικά συστατικά (προϊόντα αποβλήτων βακτηριακής καλλιέργειας). Χρησιμοποιείται ευρέως στην πρακτική της ωτορινολαρυγγολογίας, επειδή αποτελεσματική έναντι ανθεκτικών μορφών πνευμονίας. Επιπλέον, είναι αποτελεσματικό στη θεραπεία της μηνιγγίτιδας, του ρευματισμού, της αρθρίτιδας, των λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος.

Μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία εγκύων γυναικών, ωστόσο, ο θηλασμός κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι καλύτερο να σταματήσει. Διατίθενται υπό μορφή από του στόματος, καθώς και σκόνες για ενδοφλέβια έγχυση. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη χρήση του φαρμάκου καταγράφηκαν εξαιρετικά σπάνια, ωστόσο, μεταξύ των εντοπισμένων δερματικών εξανθημάτων, ναυτίας, εμετού εμφανίστηκε.

Μιδακαμυκίνη (Macropen)

Όπως και ο προκάτοχός της, είναι μια ουσία φυσικής προέλευσης. Διορίζεται για την καταπολέμηση λοιμώξεων του αναπνευστικού συστήματος, λοιμώξεων του δέρματος, καθώς και του ουροποιητικού συστήματος και του γαστρεντερικού σωλήνα. Διατίθενται με τη μορφή δισκίων, έτοιμων εναιωρημάτων, καθώς και σκόνης για την παρασκευή τους. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία παιδιών από 2 μήνες, απορροφάται καλά, γρήγορα και για μεγάλο χρονικό διάστημα φτάνει σε αποτελεσματική συγκέντρωση.

Τηλιθρομυκίνη

Η τελιθρομυκίνη είναι ο μοναδικός εκπρόσωπος των κετολίδων, που λαμβάνεται με ημισυνθετική μέθοδο. Διαφέρει στη χημική του δομή από όλες τις άλλες μακρολίδες. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος - πνευμονία, βρογχίτιδα, φαρυγγίτιδα, αμυγδαλίτιδα κ.λπ. Λόγω του γεγονότος ότι το φάρμακο μελετάται σε μικρότερο βαθμό, δεν χορηγείται σε παιδιά κάτω των 12 ετών, έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες.

Επιπλέον, η τελιθρομυκίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με σοβαρές παθολογίες του ήπατος, των νεφρών και της καρδιάς, καθώς και σε ασθενείς που πάσχουν από δυσανεξία στη γαλακτόζη ή έλλειψη λακτάσης.

Συστάσεις για λήψη φαρμάκων

Τα αντιβιοτικά είναι μια ομάδα φαρμάκων που απαιτούν μια υπεύθυνη προσέγγιση για τη χρήση της. Παρά το γεγονός ότι τα μακρολίδια είναι τα ασφαλέστερα από αυτά, μπορούν ακόμα να έχουν τοξικές επιδράσεις στο σώμα, αγνοώντας τους κανόνες για τη χορήγησή τους.

Ο κύριος κίνδυνος της χρήσης αντιβιοτικών έγκειται στην ταχεία προσαρμοστικότητα των βακτηρίων. Η ανεξέλεγκτη λήψη φαρμάκων οδηγεί στον σχηματισμό ανθεκτικών στελεχών που εξαπλώνονται γρήγορα από το σώμα ενός ασθενούς μέχρι την κλίμακα της επιδημίας. Αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο είναι τόσο σημαντικό ότι ένα αντιβιοτικό συνταγογραφείται από έναν επαγγελματία.

Επιπλέον, ανεξάρτητα από το πόσο ευρύ είναι το φάσμα κάθε μεμονωμένου φαρμάκου, κανένα αντιβιοτικό δεν μπορεί να καλύψει όλους τους πιθανούς τύπους βακτηρίων. Επομένως, προτού αρχίσετε να λαμβάνετε φάρμακα, είναι απαραίτητο να υποβληθείτε σε δοκιμές για να εντοπίσετε ένα συγκεκριμένο παθογόνο παράγοντα. Η χρήση του λάθους αντιβιοτικού δεν είναι μόνο χωρίς νόημα, αλλά και επικίνδυνη.

Όταν παίρνετε αντιβιοτικά, είναι σημαντικό να ακολουθείτε τις οδηγίες που συνοδεύουν το φάρμακο. Ορισμένα από τα φάρμακα είναι ευαίσθητα στη συνοχή όσον αφορά την πρόσληψη τροφής - αυτό επηρεάζει τον τρόπο με τον οποίο απορροφώνται και συσσωρεύουν τη συγκέντρωση στο σώμα, το οποίο με τη σειρά του είναι καθοριστικός παράγοντας για την αποτελεσματικότητά τους.

Είναι επίσης σημαντικό να παρατηρήσετε τη διάρκεια της λήψης φαρμάκου, η οποία καθορίζεται από τον γιατρό με βάση τις δοκιμές και τη σοβαρότητα της λοίμωξης. Η ανεπαρκής διάρκεια του αντιβιοτικού μπορεί να οδηγήσει στον σχηματισμό επιμόλυνσης, που είναι πολύ πιο δύσκολο να αντιμετωπιστεί και μπορεί να αποτελέσει ένα νέο ανθεκτικό σε φάρμακο στέλεχος.

Τα αντιβιοτικά, ακόμη και τα ασφαλέστερα από αυτά, έχουν αρνητική επίδραση στα όργανα εξάλειψης - το ήπαρ και τα νεφρά. Ως εκ τούτου, είναι πολύ καλύτερο για τον ασθενή κατά τη στιγμή της θεραπείας να συμμορφωθεί με τη διατροφή.

Είναι καλύτερα να αποκλείσετε από τη διατροφή, το κόκκινο κρέας, τα λιπαρά και πικάντικα τρόφιμα - αυτά τα προϊόντα βλάπτουν τη βλεννογόνο, διαταράσσουν την απορρόφηση του φαρμάκου και επιπλέον φορτώνουν το συκώτι. Φυσικά, κατά τη στιγμή της θεραπείας απαγορεύεται να πίνετε αλκοόλ.

Έτσι, η ομάδα μακρολιδίων είναι ένα από τα ασφαλέστερα και αποτελεσματικότερα μέσα για τον έλεγχο των βακτηριακών λοιμώξεων, αλλά αυτό δεν αποκλείει την ευθύνη για την εφαρμογή τους ούτε από το γιατρό ούτε από τον ασθενή.

Αντιβιοτικά μακρολίδης

Τα αντιβιοτικά μακρολιδών είναι εξαιρετικά συχνά συνταγογραφούμενα στη θεραπευτική πρακτική. Αυτό είναι απολύτως δικαιολογημένο - στον σύγχρονο κόσμο με τέτοια ποικιλία αντιβακτηριακών φαρμάκων, θα πρέπει να προτιμούνται όσοι από αυτούς έχουν ελάχιστες ανεπιθύμητες ενέργειες για τον ασθενή και τα μακρολιδικά αντιβιοτικά είναι συνήθως καλά ανεκτά από τους ασθενείς.

Προκειμένου να βελτιωθεί το προφίλ ασφάλειας, έχουν αναπτυχθεί αντιβιοτικά της ομάδας μακρολιδίων με ένα πρόσθετο πρεβιοτικό συστατικό, Ecoantibiotics. Αυτά τα φάρμακα έχουν επιπρόσθετο ευεργετικό αποτέλεσμα στην κατάσταση της εντερικής μικροχλωρίδας, βελτιώνοντας έτσι την ανεκτικότητα της αντιβιοτικής θεραπείας. Η ομάδα των μακρολιδίων περιλαμβάνει οικοομεταβιοτικά Ecomed (αζιθρομυκίνη) και Ecozetrin (κλαριθρομυκίνη).

Αντιβιοτικά μακρολίδης

Μακρολίδες - φάρμακα, αντιβιοτικά, η χημική σύνθεση των οποίων είναι πολύπλοκη: για να είμαστε ακριβέστεροι, είναι στερεά, παρόμοια στις ιδιότητές τους με λακτόνες, στη δομή τους υπάρχει ένας μακροκυκλικός δακτύλιος λακτόνης

Ανάλογα με τον αριθμό των ατόμων άνθρακα στα μακρολίδια στον δακτύλιο, υπάρχουν 14-μελή, συμπεριλαμβανομένων της ερυθρομυκίνης, της ροξιθρομίνης και της κλαριθρομυκίνης. 15-μελή αζιθρομυκίνη και 16-μελή μιδεκαμυκίνη, σπιραμυκίνη, δαζαμυκίνη.

Ο κύριος σκοπός των μακρολιδών είναι η δράση ενάντια στα ενδοκυτταρικά παθογόνα, όπως τα χλαμύδια, το μυκοπλάσμα, η λεγιονέλλα και το καμπυλοβακτηρίδιο, και τα μακρολίδια είναι δραστικά έναντι των θετικών κατά gram cocci (στρεπτόκοκκοι και σταφυλόκοκκοι).

Ο μηχανισμός δράσης των αντιβιοτικών μακρολίδης

Τα αντιβιοτικά μακρολίδης έχουν, κατά κανόνα, βακτηριοστατικό αποτέλεσμα, αλλά με σημαντική αύξηση της δόσης του φαρμάκου μπορεί να επιτευχθεί και βακτηριοκτόνο δράση. Η καταστολή του βακτηριακού πολλαπλασιασμού συμβαίνει με την αναστολή της πρωτεϊνικής σύνθεσης στα ριβοσώματα. Εκτός από το κύριο αντιβακτηριακό αποτέλεσμα, τα μακρολιδικά αντιβιοτικά μπορούν να βελτιώσουν την ανοσολογική απόκριση και να έχουν αντιφλεγμονώδη δράση.

Το φάσμα δραστηριότητας των αντιβιοτικών μακρολίδης

Τα μακρολίδια είναι αντιβιοτικά ευρέος φάσματος. Δείχνουν υψηλή δραστικότητα έναντι των θετικών κατά Gram cocci (S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus), η ομάδα αυτή δεν περιλαμβάνει μόνο MRSA. Επίσης, τα μακρολιδικά αντιβιοτικά χρησιμοποιούνται για την εξάλειψη παθογόνων παρασίτων και διφθερίτιδας, λεγιονέλλας, moraxcell, campylobacter και listeria. Τα μακρολίδια είναι συχνά απαραίτητα για ασθένειες που προκαλούνται από σπειροχαίτες, ουρηπλάσματα, χλαμύδια και μυκοπλάσματα. Αποτελεσματική χρήση μακρολίδων και αναερόβιων λοιμώξεων (εκτός από περιπτώσεις λοιμώξεων του B.fragilis).

Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι η αζιθρομυκίνη (που αναφέρεται σε ημι-συνθετικά φάρμακα) είναι ισχυρότερη από άλλες στην ομάδα των μακρολιδών και δρα στην ράβδο σύροσης. Με τη σειρά του, η κλαριθρομυκίνη είναι ανώτερη από άλλα φάρμακα για τις επιδράσεις στο Helicobacter pylori και τα άτυπα μυκοβακτήρια.

Ορισμένα αντιβιοτικά μακρολίδης (αζιθρομυκίνη σπιραμυκίνη και ροξιθρομυκίνη) είναι δραστικά κατά των πρωτόζωων όπως το Toxoplasma gondii και το Cryptosporidium spp..

Είναι σημαντικό να θυμόμαστε ότι πολλοί μικροοργανισμοί δεν είναι ευαίσθητοι στα μακρολιδικά αντιβιοτικά. Αυτά περιλαμβάνουν βακτήρια της οικογένειας Enterobacteriaceae, Pseudomonas και Acinetobacter.

Φαρμακοκινητική μακρολιδίου

Μακρολίδια, μετά την κατάποση, συμπεριφέρονται διαφορετικά: αυτό εξαρτάται από το είδος της παρούσας φαρμάκου και των τροφίμων κατά τη στιγμή της χορήγησης του αντιβιοτικού, η οποία μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητα, για παράδειγμα, ερυθρομυκίνη, σε μικρότερο βαθμό να επηρεάσει την απορρόφηση των αντιβιοτικών όπως αζιθρομυκίνη και ροξιθρομυκίνη. Ταυτόχρονα, μεταξύ των μακρολιδών υπάρχουν αντιβιοτικά των οποίων η φαρμακοκινητική δεν σχετίζεται με τα γεύματα - κλαριθρομυκίνη, σπιραμυκίνη και δαζαμυκίνη.

Η δέσμευση με πρωτεΐνες πλάσματος σε μακρολίδες διαφέρει επίσης. Οι υψηλότερες συγκεντρώσεις αντιβιοτικού στον ορό παρατηρούνται μετά τη λήψη ροξιθρομυκίνης, καθώς περισσότερο από το 90% του φαρμάκου συνδέεται με τις πρωτεΐνες του αίματος. Στην σπιραμυκίνη, ο δείκτης αυτός είναι ελάχιστος - 20%.

Η κατανομή στο σώμα των μακρολιδικών αντιβιοτικών συμβαίνει δημιουργώντας υψηλές συγκεντρώσεις στους ιστούς του σώματος. Αυτά τα φάρμακα είναι ικανά να συσσωρεύονται στο επίκεντρο της φλεγμονής και να καταστέλλουν γρήγορα τη μόλυνση. Τα πιο δραστικά μακρολίδια σε αυτή την περίπτωση θα πρέπει να θεωρούνται αζιθρομυκίνη και κλαριθρομυκίνη, τα οποία είναι σε θέση να καταστέλλουν τη φλεγμονή στα αρχικά στάδια, ακόμη και μακροπρόθεσμα, καθώς δημιουργούν υψηλές συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας στον ιστό. Θα πρέπει να σημειωθεί και η θετική επίδραση των μακρολιδικών φαρμάκων στους φλεγμονώδεις παράγοντες, εξασφαλίζοντας την άμεση αντιφλεγμονώδη δράση αυτών των αντιβιοτικών.

Ένα σημαντικό πλεονέκτημα της μακρολίδης ομάδα αντιβιοτικών είναι η ικανότητά τους να διαπερνούν το κυτταρικό τοίχωμα, η οποία εξασφαλίζει τους δράση έναντι ενδοκυτταρικών παθογόνων είναι ιδιαίτερα σημαντική στη θεραπεία των μολύνσεων που προκαλούνται από άτυπα παθογόνα και τις σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες.

Η διαδικασία του μεταβολισμού των μακρολιδίων συμβαίνει με τη σειρά της, κυρίως μέσω του ήπατος με τη συμμετοχή του κυτοχρώματος Ρ-450. Η απέκκριση των μεταβολιτών πραγματοποιείται κυρίως με χολή. Το 5 έως 10 τοις εκατό εκκρίνεται μέσω των νεφρών. Τ_1/2 διαφέρει σε διάφορα μόρια και κυμαίνεται από 1 ώρα για φάρμακα σε 55 ώρες, χαρακτηριστική της αζιθρομυκίνης. Με την κίρρωση του ήπατος, ο χρόνος ημίσειας ζωής φαρμάκων όπως η ερυθρομυκίνη και η δαζαμυκίνη μπορεί να αυξηθεί σημαντικά - ο διορισμός αυτών των μακρολιδών σε αυτή την παθολογία απαιτεί ειδικές προφυλάξεις. Ταυτόχρονα, η νεφρική ανεπάρκεια δεν έχει σχεδόν καμία επίδραση στον χρόνο ημιζωής των αντιβιοτικών μακρολίδης. Οι μόνες εξαιρέσεις είναι η κλαριθρομυκίνη και η ροξιθρομυκίνη.

Τα αντιβιοτικά μακρολίδης είναι πρακτικά ανίκανα να ξεπεράσουν τα αιματοεγκεφαλικά και αιματοφθαλμικά εμπόδια. Περνάμε το αιματο-πλακουντιακό φράγμα για τα μακρολίδια, είναι επίσης σε θέση να διεισδύσουν στο μητρικό γάλα, γεγονός που επιβάλλει ορισμένους περιορισμούς στη χρήση τους κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, παρά την απουσία τερατογόνου αποτελέσματος.

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις μακρολιδικών αντιβιοτικών

Σε αντίθεση με άλλες κατηγορίες αντιμικροβιακών φαρμάκων, οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις κατά την περίοδο λήψης αντιβιοτικών που ανήκουν στην ομάδα μακρολιδίων είναι αρκετά σπάνιες. Αυτά τα φάρμακα είναι γενικά εύκολα ανεκτά από τους ασθενείς, συμπεριλαμβανομένων των παιδιών, των εγκύων γυναικών και των ηλικιωμένων.

Παρακάτω είναι ένας κατάλογος πιθανών αντιδράσεων κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αντιβιοτικά με φάρμακα μακρολίδης:

1. Από την πλευρά της γαστρεντερικής οδού: κοιλιακή δυσφορία, άλγος, ναυτία, έμετο, διάρροια, η οποία μπορεί να προκληθεί από την ερυθρομυκίνη, καθώς είναι σε θέση να ασκήσει προκινητική δράση διεγείροντας περίσταλση. Λιγότερο συχνά, παρόμοια φαινόμενα παρατηρούνται με τη σπιραμυκίνη και τη δαζαμυκίνη.
2. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες από το ήπαρ είναι πιο χαρακτηριστικές της ερυθρομυκίνης. Σύμφωνα με τα στοιχεία της έρευνας, η βλάβη του ήπατος κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μακρολίδες είναι 3,6 περιπτώσεις ανά 100 χιλιάδες, έτσι γενικά η πορεία της αντιβιοτικής θεραπείας θεωρείται ευνοϊκή. Γενική αδιαθεσία, αδυναμία, κοιλιακό άλγος, σπάνια πυρετός, σημάδια ίκτερου - συνέπεια της χολοστατικής ηπατίτιδας. Ταυτόχρονα, υπάρχουν ALT και AST. Είναι σημαντικό να σημειωθεί ότι ο κίνδυνος ηπατοτοξικών αντιδράσεων συμβαίνει συχνότερα στο πλαίσιο της αλληλεπίδρασης των μακρολιδίων με άλλα φάρμακα, ένας σημαντικός δείκτης στην περίπτωση αυτή είναι η παρουσία ηπατικών νόσων.
3. Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος είναι δυνατή η ζάλη, ο πονοκέφαλος και πολύ σπάνια η απώλεια ακοής (με ενδοφλέβια χορήγηση μακρολιδών σε εξαιρετικά υψηλές δόσεις).
4. Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος, μπορεί να υπάρξουν αλλαγές στο ΗΚΓ - παράταση του διαστήματος QT.
5. Για τοπικές αντιδράσεις που προκαλούνται από ενδοφλέβια χρήση μακρολιδικών αντιβιοτικών, μπορείτε να καθορίσετε τα εξής: φλεβίτιδα και θρομβοφλεβίτιδα. Είναι σημαντικό να σημειωθεί εδώ ότι αυτά τα φάρμακα μπορούν να χορηγηθούν μόνο με στάγδην, η ένεση τζετ αντενδείκνυται.

Αλλεργικές αντιδράσεις, δερματικό εξάνθημα, κνίδωση για μακρολίδες δεν είναι τυπικές και εμφανίζονται σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις.

Ενδείξεις για το διορισμό μακρολιδικών αντιβιοτικών

Μια σειρά αντιβακτηριδιακής θεραπείας με φάρμακα μακρολίδης συνταγογραφείται σε ασθενείς με διάφορες μολυσματικές ασθένειες:

1. Σε λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος: οξεία παραρρινοκολπίτιδα, στρεπτοκοκκική αμυγδαλίτιδα, οξεία μέση ωτίτιδα σε παιδιά (πιο υψηλή δραστικότητα παρατηρείται σε αζιθρομυκίνη, η οποία έχει εκχωρηθεί ακόμη και σε αλλεργικές αντιδράσεις στην πενικιλλίνη). Ξεχωριστά θα πρέπει να παραμείνει σε αυτή τη νόσο, όπως strep tonzillofaringit - μακρολίδια φάρμακα σε αυτή την περίπτωση να χρησιμεύσει ως εναλλακτική λύση στην πενικιλίνη, δεν κατάφερε να βρει τον απόδοσης των καταστολή μιας φλεγμονώδους εστίαση, ώστε να μπορούν να χορηγούνται σε ασθενείς για την πρόληψη των σοβαρών επιπλοκών φαρυγγοαμυγδαλίτιδα (ρευματικός πυρετός και η σπειραματονεφρίτιδα).
2. Με λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος: χρόνια βρογχίτιδα στο οξεικό στάδιο, πνευμονία που έχει αποκτηθεί από την κοινότητα, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από άτυπα παθογόνα.
3. Με τις «λοιμώξεις από την παιδική ηλικία»: κοκκύτη και διφθερίτιδα. Στην τελευταία περίπτωση, συνταγογραφείται ερυθρομυκίνη, η οποία συνδυάζεται με ορό αντι-διφθερίτιδας.
4. Σε μολυσματικές ασθένειες του δέρματος και των μαλακών ιστών: φουρουλκίαση, μεσογειακές και σοβαρές μορφές ακμής βλάβες του δέρματος (ερυθρομυκίνη ή αζιθρομυκίνη), κλπ.
5. Με σεξουαλικά μεταδιδόμενες λοιμώξεις, καθώς και σε γυναίκες και άνδρες: σύφιλη, χλαμύδια, ουρεαπλάσμωση, μυκοπλάσμωση, μαλακό chancre, αφροδισιακό λεμφογρακουλίωμα.
6. Με λοιμώξεις της στοματικής κοιλότητας, επηρεάζοντας τους ιστούς που περιβάλλουν τις ρίζες των δοντιών - περιοδοντίτιδα, περιιστία.
7. Στη θεραπεία της γαστρεντερίτιδας από καμπυλοβακτηρίδια, που εκδηλώνεται με διάρροια, ναυτία, πυρετό και κοιλιακό άλγος, ενδείκνυται η ερυθρομυκίνη.
8. Στη θεραπεία του γαστρικού έλκους και του έλκους του δωδεκαδακτύλου για την εξάλειψη του Helicobacter pylori, εμφανίζεται το διορισμό της κλαριθρομυκίνης ως μέρος ενός συστήματος τριών ή τεσσάρων συστατικών.
9. Στη θεραπεία των παρασιτικών ασθενειών των ανθρώπων και των ζώων: για τη θεραπεία της τοξοπλάσμωσης συχνότερα χρησιμοποιούμενη σπιραμυκίνη - ένα φυσικό μακρολιδικό αντιβιοτικό. Στην κρυπτοσποριδίαση, προτιμάται η σπιραμυκίνη και η ροξιθρομυκίνη.
10. Για την πρόληψη και τη θεραπεία ασθενειών όπως η μυκοβακτηρίωση που προκαλείται από μυκοβακτήρια Μ. Aurum σε ασθενείς με σύνδρομο επίκτητης ανοσοανεπάρκειας. Σε αυτή την περίπτωση, η κλαριθρομυκίνη και η αζιθρομυκίνη θα πρέπει να θεωρούνται τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα.
11. Για τους σκοπούς της προφυλακτικής χρήσης, συνταγογραφούνται τα παρασκευάσματα μακρολίδης:

• οι άνθρωποι που έχουν έρθει σε επαφή με τους μαύρους ασθενείς με βήχα, συνταγογραφούν ερυθρομυκίνη.
• ασθενείς με ρευματοπάθεια με αλλεργική αντίδραση στην πενικιλίνη, η ερυθρομυκίνη συνιστάται ως εναλλακτική λύση.
• η σπιραμυκίνη συνιστάται για μηνιγγοκοκκική μεταφορά.
• στην οδοντιατρική, την αζιθρομυκίνη και τη κλαριθρομυκίνη.
• κατά τη διάρκεια της εντερικής απολύμανσης σε ασθενείς που προετοιμάζονται για χειρουργική επέμβαση κόλου, η ερυθρομυκίνη συνταγογραφείται σε συνδυασμό με καναμυκίνη.

Αντενδείξεις για το διορισμό μακρολιδίων

Οι αντενδείξεις κατά το διορισμό μακρολιδικών αντιβιοτικών πρέπει να θεωρούνται αλλεργικές στο κατάλληλο φάρμακο. (αυτό είναι μια αντενδείξη αληθινή κλαριθρομυκίνη, μινδεκαμιτίνη ή ροξιθρομυκίνη). κατά τη διάρκεια του θηλασμού - τα παραπάνω αντιβιοτικά, καθώς και η σπιραμυκίνη και η δολομυκίνη αντενδείκνυνται.

Προειδοποιήσεις

• Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, η χρήση κλαριθρομυκίνης πρέπει να αποφεύγεται, καθώς υπάρχουν ενδείξεις για την αρνητική επίδρασή της στην ανάπτυξη του εμβρύου. Προς το παρόν δεν υπάρχουν πληροφορίες που να επιβεβαιώνουν την απουσία αρνητικών αποτελεσμάτων της ροξιθρομυκίνης και της μιδεκαμυκίνης, με αποτέλεσμα την εγκατάλειψή τους κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.
• Τέτοια αντιβιοτικά μακρολίδης όπως η δολομυκίνη, η σπιραμυκίνη και η ερυθρομυκίνη δεν προκαλούν δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο. Επομένως, μια πορεία αντιβιοτικής θεραπείας με αυτά τα φάρμακα δεν αντενδείκνυται για τις έγκυες γυναίκες.
• Με προσοχή κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να συνιστάται η αζιθρομυκίνη.
• Κατά τη διάρκεια του θηλασμού, τα αντιβιοτικά διεισδύουν στο μητρικό γάλα, επομένως μόνο η ερυθρομυκίνη θα είναι ασφαλής για μια θηλάζουσα γυναίκα. Για την αζιθρομυκίνη, τα δεδομένα αυτά δεν είναι διαθέσιμα και όλα τα άλλα αντιβιοτικά μακρολιδών αντενδείκνυνται σε γυναίκες που θηλάζουν. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με μακρολίδη, ο θηλασμός πρέπει να διακόπτεται.
• Τα μακρολίδια χορηγούνται σε παιδιά ηλικίας από 6 μηνών σε ειδική παιδική μορφή. Για παράδειγμα, το Ecomed (αζιθρομυκίνη) παράγεται με τη μορφή σκόνης για την παρασκευή εναιωρήματος, γεγονός που καθιστά την χρήση του στα παιδιά βολική.
• Οι ηλικιωμένοι που χορηγούν αντιβακτηριακή θεραπεία με μακρολίδες δεν ενέχουν κανένα κίνδυνο. Ωστόσο, όταν συνταγογραφείται η ερυθρομυκίνη, είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η πιθανή αρνητική επίδρασή της στην ακοή.
• Σε παραβίαση του νεφρού T_1/2 η κλαριθρομυκίνη μπορεί να αυξηθεί έως και 20 ώρες (με μείωση της κάθαρσης κρεατίνης μικρότερη από 30 ml / λεπτό) και ο χρόνος ημίσειας ζωής του δραστικού μεταβολίτη της επεκτείνεται σε 40 ώρες.
• Τ_1/2 Η ροξιθρομυκίνη, όταν η κάθαρση κρεατίνης μειώνεται στα 10 ml / min, αυξάνεται σε 13-15 ώρες. Από την άποψη αυτή, σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας, απαιτείται τιτλοποίηση της δόσης αυτών των μακρολιδικών αντιβιοτικών.
• σε περίπτωση σοβαρής ηπατικής δυσλειτουργίας, θα πρέπει να είστε προσεκτικοί ως προς τη θεραπεία με αντιβιοτικά αυτής της ομάδας, καθώς παρατηρείται αύξηση του χρόνου απομάκρυνσης του φαρμάκου, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση του κινδύνου ηπατοτοξικότητας. Ιδιαίτερα αξιοσημείωτη είναι η εμφάνιση τέτοιων ανεπιθύμητων ενεργειών όταν χρησιμοποιούνται δαζαμυκίνη και ερυθρομυκίνη.
• Λαμβάνοντας υπόψη την πιθανή επίδραση της αύξησης του διαστήματος QT, πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη θεραπεία μιας ομάδας μακρολιδίων με αντιβιοτικά σε ασθενείς με καρδιακή νόσο. Το ηλεκτροκαρδιογράφημα επιτρέπει να δείτε αλλαγές στην εργασία της καρδιάς.

Πληροφορίες για ασθενείς που λαμβάνουν αντιβιοτικά μακρολίδης

Οι οδηγίες για τη χρήση των αντιβακτηριακών φαρμάκων που ανήκουν στην ομάδα των μακρολιδών, είναι η κύρια κατευθυντήρια γραμμή για τον καθορισμό μιας πορείας θεραπείας. Ένα συγκεκριμένο φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται σύμφωνα με τις οδηγίες του θεράποντος ιατρού, λαμβανομένων υπόψη παραγόντων όπως η παρουσία χρόνιων παθήσεων, η γενική δυσφορία, η μειωμένη ανοσία, η ηλικία, η εγκυμοσύνη, η περίοδος θηλασμού και τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος.

Οι γενικοί κανόνες για τη χρήση αντιβιοτικών μακρολίδης είναι οι ακόλουθοι:

• Τα μακρολίδια πρέπει να λαμβάνονται από το στόμα 1 ώρα πριν από τα γεύματα ή 2 ώρες μετά το φαγητό. Εξαιρέσεις είναι η κλαριθρομυκίνη, η σπιραμυκίνη και η δαζαμυκίνη. μπορούν να ληφθούν χωρίς να ληφθεί υπόψη ο χρόνος γεύματος. Η ερυθρομυκίνη πρέπει να πλένεται με άφθονο νερό (τουλάχιστον 1 πλήρες φλιτζάνι).
• όταν παρασκευάζετε εναιωρήματα για παιδιά, συνιστάται να τηρείτε τις συνημμένες οδηγίες.
• είναι αδύνατο να αλλάξετε το χρονικό διάστημα μεταξύ της λήψης αντιβιοτικών χωρίς ιατρική συνταγή, να παραλείψετε ή να αλλάξετε τη δόση (αύξηση ή μείωση).
• αν για κάποιο λόγο χάθηκε η απαιτούμενη δόση, θα πρέπει να το πάρετε το συντομότερο δυνατό, αλλά αν είναι ήδη ώρα να πάρετε την επόμενη, δεν πρέπει να το κάνετε αυτό.
• είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε την προκαθορισμένη πορεία της θεραπείας και να μην την αυξήσετε αυτόνομα, να μην σταματήσετε να παίρνετε το φάρμακο νωρίς (είναι ιδιαίτερα σημαντικό να ληφθεί αυτό υπόψη για τις στρεπτοκοκκικές λοιμώξεις).
• όταν υποβάλλεται σε θεραπεία με ερυθρομυκίνη, είναι απαραίτητο να απέχει από τη διάρκεια της θεραπείας των ποτών και των ναρκωτικών που περιέχουν οινόπνευμα.
• είναι αδύνατο να συνδυαστεί η λήψη μακρολίδων με αντιόξινα.

Μακρολίδια: η τελευταία γενιά αντιβιοτικών στη θεραπεία των νόσων της ΟΝT

Τα αντιβιοτικά είναι προϊόντα ζωτικής δραστηριότητας (φυσικής ή συνθετικής προέλευσης) ιικών, βακτηριακών ή μυκητιακών κυττάρων, τα οποία είναι ικανά να αναστέλλουν την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή άλλων κυττάρων ή μικροοργανισμών. Τα παρασκευάσματα μπορεί να έχουν αντιβακτηριακή, ανθελμινθική, αντιμυκητιακή, αντι-ιική και αντικαρκινική δράση. Διακρίνονται σε ομάδες ανάλογα με τη χημική δομή.

Τα αντιβιοτικά μακρολίδης είναι σχετικά ασφαλείς εκπρόσωποι αντιμικροβιακών παραγόντων. Έχουν τη μορφή σύνθετων ενώσεων που αποτελούνται από άτομα άνθρακα, τα οποία συνδέονται με διάφορους τρόπους με τον δακτύλιο μακροκυκλικής λακτόνης. Τα φάρμακα είναι καλά ανεκτά από τους ασθενείς.

Ταξινόμηση

Η ομάδα μακρολιδίων έχει διάφορα τμήματα:

1. Ανάλογα με τον αριθμό των συνδεδεμένων ατόμων άνθρακα:
   • φάρμακα με 14 άτομα άνθρακα (για παράδειγμα, Ερυθρομυκίνη, Κλαριθρομυκίνη, Ολεανδομυκίνη).
   • παράγοντες με 15 άτομα άνθρακα (Αζιθρομυκίνη).
   • μακρολίδια με 16 συνδεδεμένα άτομα άνθρακα (για παράδειγμα, Ιωδομυκίνη, Σπιραμυκίνη, Ροξιθρομυκίνη).
   • 23 άτομα - ανήκουν σε ένα μόνο φάρμακο (Tacrolimus), που ταυτόχρονα ανήκει στον κατάλογο των μακρολιδικών φαρμάκων και των ανοσοκατασταλτικών.
2. Σύμφωνα με τη μέθοδο απόκτησης αντιβιοτικών: φυσική και συνθετική προέλευση.
3. Για τη διάρκεια της επίδρασης:
   • βραχείας δράσης (Ερυθρομυκίνη, Σπιραμυκίνη, Ολεανδομυκίνη, Ροξιθρομυκίνη).
   • μέση διάρκεια (Clarithromycin, Josamycin, Flurithromycin).
   • "Μεγάλα" φάρμακα (Αζιθρομυκίνη, Dirithromycin).
4. Ανάλογα με την παραγωγή φαρμάκων:
   • Ταμεία πρώτης γενιάς
   • Μακρολίδες δεύτερης γενιάς.
   • 3 γενεά αντιβιοτικών (μακρολίδες της τελευταίας γενιάς).
   • Τα κετολίδια είναι προϊόντα των οποίων η χημική δομή αποτελείται από ένα παραδοσιακό δακτύλιο με την προσθήκη κετο ομάδας.

Η αποτελεσματικότητα των ναρκωτικών

Τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας, ιδιαίτερα τα μακρολίδια της νέας γενιάς, έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης. Χρησιμοποιούνται για την καταπολέμηση των θετικών κατά gram μικροοργανισμών (σταφυλόκοκκοι και στρεπτόκοκκοι). Στο παρόν στάδιο, υπάρχει μια μείωση στην ευαισθησία των πνευμονοκόκκων και ορισμένων τύπων στρεπτόκοκκων σε αντιβιοτικά που έχουν 14 και 15 άτομα άνθρακα στη σύνθεση, ωστόσο, 16-μελή φάρμακα διατηρούν τη δραστικότητα τους ενάντια σε αυτά τα βακτηρίδια.

Τα φάρμακα είναι αποτελεσματικά για την καταπολέμηση των ακόλουθων παθογόνων παραγόντων:

• Μερικά στελέχη του Mycobacterium tuberculosis.
• Gardnerella;
• χλαμύδια.
• παθογόνο κοκκύτη;
• μυκοπλάσμα;
• βακίλου, προκαλώντας την εμφάνιση αιμοφιλικής λοίμωξης.

Μηχανισμός δράσης και οφέλη

Τα μακρολίδια είναι παρασκευάσματα ιστών, καθώς η χρήση τους συνοδεύεται από το γεγονός ότι η συγκέντρωση των δραστικών ουσιών στους μαλακούς ιστούς είναι πολύ υψηλότερη από ό, τι στην κυκλοφορία του αίματος. Αυτό οφείλεται στην ικανότητα της ουσίας να διεισδύσει στη μέση των κυττάρων. Τα φάρμακα συνδέονται με πρωτεϊνικές ουσίες πλάσματος, αλλά ο βαθμός αυτής της δράσης κυμαίνεται από 20 έως 90% (ανάλογα με το αντιβιοτικό).

Η επίδραση διαφορετικών αντιβιοτικών στο βακτηριακό κύτταρο

Ο μηχανισμός δράσης οφείλεται στο γεγονός ότι τα μακρολίδια αναστέλλουν τη διαδικασία παραγωγής πρωτεϊνών από μικροβιακά κύτταρα, παραβιάζουν τη λειτουργικότητα των ριβοσωμάτων τους. Επιπλέον, έχουν κυρίως βακτηριοστατικό αποτέλεσμα, δηλαδή αναστέλλουν την ανάπτυξη και την αναπαραγωγή παθογόνων μικροοργανισμών. Τα φάρμακα έχουν χαμηλή τοξικότητα, δεν προκαλούν την εμφάνιση αλλεργικής αντίδρασης όταν συνδυάζονται με άλλες ομάδες αντιβιοτικών.

Πρόσθετα οφέλη της τελευταίας γενιάς:

• μακρύ χρόνο ημιζωής φαρμάκων από το σώμα.
• μεταφορά στο σημείο μόλυνσης με τη βοήθεια κυττάρων λευκοκυττάρων,
• δεν απαιτείται μακροχρόνια θεραπεία και συχνή φαρμακευτική αγωγή.
• καμία τοξική επίδραση στο πεπτικό σύστημα.
• όταν χρησιμοποιούνται μορφές δισκίων, η απορρόφηση από τον γαστρεντερικό σωλήνα είναι μεγαλύτερη από 75%.

Μακρολίδια στην πρακτική της ΟΝT

Τα ναρκωτικά δρουν σε ένα ευρύ φάσμα παθογόνων οργάνων της ΟΝT. Τα αντιβιοτικά συνιστώνται για τη θεραπεία της βακτηριακής αμυγδαλίτιδας, της αμυγδαλίτιδας, της οξείας φλεγμονής του μέσου ωτός και των παραρινικών ιγμορείων, καθώς και της βρογχίτιδας και της πνευμονίας. Τα μακρολίδια δεν χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της περιτονισιλίτιδας, της φλεγμονής της επιγλωττίδας και του αποστήματος του φαρυγγικού χώρου.

Η αζιθρομυκίνη έχει βρει την υψηλότερη επικράτηση στη θεραπεία της ανώτερης αναπνευστικής οδού. Τα αποτελέσματα της έρευνας επιβεβαίωσαν την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε παιδιά με ήπια έως μέτρια σοβαρότητα φλεγμονωδών διεργασιών. Οι κλινικές εκδηλώσεις της αποτελεσματικότητας της θεραπείας συνίστανται στην ομαλοποίηση της θερμοκρασίας του σώματος, στην εξάλειψη της λευκοκυττάρωσης, στην υποκειμενική βελτίωση της κατάστασης των ασθενών.

Οι λόγοι για την επιλογή των μακρολιδών στην ωολαρυγγολογία

Οι γιατροί δίνουν προτεραιότητα σε αυτή την ομάδα αντιβιοτικών, με βάση τα ακόλουθα σημεία:

1. Ευαισθητοποίηση σε πενικιλίνες. Σε ασθενείς με ρινοκολπίτιδα ή μέση ωτίτιδα με αλλεργική ρινίτιδα ή βρογχικό άσθμα, τα παρασκευάσματα πενικιλίνης που βάζουν στην πρώτη θέση δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν λόγω αλλεργικών ιδιοτήτων. Αντικαθίστανται από μακρολίδες.
2. Η ομάδα έχει αντιφλεγμονώδη δράση και ευρύ φάσμα δράσης.
3. Η παρουσία λοιμώξεων που προκαλούνται από άτυπα βακτήρια. Τα μακρολίδια είναι αποτελεσματικά εναντίον τέτοιων παθογόνων που προκαλούν την ανάπτυξη ορισμένων τύπων αμυγγοφαρυγγίτιδας, χρόνιας αδενοειδίτιδας, ρινικών παθολογιών.
4. Ένας αριθμός μικροοργανισμών μπορεί να σχηματίσει συγκεκριμένες μεμβράνες κάτω από τις οποίες παθογόνα "ζουν", προκαλώντας την ανάπτυξη χρόνιων μεθόδων ENT-οργάνων. Τα μακρολίδια είναι ικανά να επηρεάσουν τα ανώμαλα κύτταρα κατά τη διάρκεια της παραμονής τους κάτω από τέτοιες μεμβράνες.

Αντενδείξεις

Τα μακρολίδια θεωρούνται σχετικά ασφαλή φάρμακα που μπορούν να συνταγογραφηθούν για τη θεραπεία των παιδιών, αλλά ακόμη και έχουν κάποιες αντενδείξεις για χρήση. Δεν είναι επιθυμητό να χρησιμοποιείτε τα προϊόντα αυτής της ομάδας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Η χρήση μακρολίδων σε παιδιά κάτω των 6 μηνών δεν συνιστάται.

Τα κεφάλαια δεν συνταγογραφούνται με την παρουσία μεμονωμένης υπερευαισθησίας στα δραστικά συστατικά σε σοβαρές παθολογίες του ήπατος και των νεφρών.

Παρενέργειες

Οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις δεν αναπτύσσονται συχνά. Μπορεί να υπάρχει ναυτία και έμετος, διάρροια και κοιλιακό άλγος. Με αρνητική επίδραση στο ήπαρ, ο ασθενής παραπονιέται για τον πυρετό, το κιτρίνισμα του δέρματος και τον σκληρό χιτώνα, την αδυναμία, τις δυσπεπτικές εκδηλώσεις.

Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος, κεφαλαλγία, μικρή ζάλη, παρατηρούνται αλλαγές στην εργασία του ακουστικού αναλυτή. Οι τοπικές αντιδράσεις μπορούν να αναπτυχθούν με παρεντερική χορήγηση φαρμάκων (φλεγμονή των φλεβών με σχηματισμό θρόμβων αίματος σε αυτά).

Εκπρόσωποι της ομάδας

Τα περισσότερα μακρολίδια πρέπει να ληφθούν μία ώρα πριν από το γεύμα ή αρκετές ώρες μετά από αυτό, επειδή κατά την αλληλεπίδραση με τα τρόφιμα υπάρχει μείωση της δραστηριότητας των ναρκωτικών. Οι υγρές μορφές δοσολογίας λαμβάνονται σύμφωνα με το σχέδιο που έχει συνταχθεί από τον θεράποντα ιατρό.

Βεβαιωθείτε ότι συμμορφώνεστε με τις ομοιόμορφες περιόδους λήψης αντιβιοτικών. Εάν ένας ασθενής χάνει ραντεβού, πάρτε το φάρμακο το συντομότερο δυνατό. Διπλασιάζεται η δοσολογία του φαρμάκου κατά τη στιγμή της επόμενης δόσης απαγορεύεται. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει σίγουρα να εγκαταλείψει τη χρήση αλκοολούχων ποτών.

Ερυθρομυκίνη

Διατίθεται υπό μορφή στοματικών μορφών, υπόθετο, κόνις για ένεση. Αυτός ο εκπρόσωπος μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας, αλλά υπό την αυστηρή επίβλεψη του θεράποντος ιατρού. Για τη θεραπεία των νεογέννητων δεν διορίζεται λόγω της δυνατότητας της ανάπτυξης μιας στένωσης του τμήματος εξόδου του στομάχου (pylorostenosis).

Ροξιθρομυκίνη

Διατίθεται σε μορφή χαπιού. Το φάσμα δραστηριότητας είναι παρόμοιο με τον προηγούμενο εκπρόσωπο της ομάδας. Οι ομολόγοι του - Rulid, Roksitromitsin Lek. Διαφορές από την Ερυθρομυκίνη:

• το ποσοστό του φαρμάκου στο αίμα είναι υψηλότερο, δεν εξαρτάται από την πρόσληψη τροφής στο σώμα.
• μεγαλύτερη περίοδο εξάλειψης.
• καλύτερη ανεκτικότητα των ασθενών.
• αλληλεπιδρά καλά με φάρμακα άλλων ομάδων.

Είναι συνταγογραφημένο για την καταπολέμηση της φλεγμονής των αμυγδαλών, του λάρυγγα, των κόλπων της στρεπτόκοκκης φύσης, των λοιμώξεων που προκαλούνται από τα μυκόπλασμα και τα χλαμύδια.

Κλαριθρομυκίνη

Διατίθεται σε δισκία και σκόνες για ένεση. Αναλόγους - Απότομη, Κλάιντ. Η κλαριθρομυκίνη έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, είναι καλά ανεκτή από τους ασθενείς. Δεν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία νεογνών, εγκύων ή θηλάζοντων μητέρων. Το φάρμακο είναι αποτελεσματικό έναντι των άτυπων μικροοργανισμών.

Αζιθρομυκίνη (Sumamed)

Macrolide, που ανήκει στην κατηγορία των αντιβιοτικών με 15 άτομα άνθρακα. Διατίθεται με τη μορφή δισκίων, καψουλών, σκόνεων για ένεση και σιροπιού. Διαφέρει από την Ερυθρομυκίνη από ένα μεγάλο ποσοστό εισόδου στην κυκλοφορία του αίματος, λιγότερη εξάρτηση από την τροφή, παρατεταμένη διατήρηση του θεραπευτικού αποτελέσματος μετά το πέρας της θεραπείας.

Σπιραμυκίνης

Ένα αντιβιοτικό φυσικής προέλευσης, το οποίο έχει 16 άτομα άνθρακα στη σύνθεση. Αποτελεσματική στην καταπολέμηση παθογόνων παραγόντων πνευμονίας που είναι ανθεκτικές σε άλλους εκπροσώπους μακρολίδων. Μπορεί να συνταγογραφηθεί για τη θεραπεία των γυναικών κατά την περίοδο της μεταφοράς ενός παιδιού. Εισάγεται μέσα ή μέσα σε ένα στάγδην φλέβα.

Macropene

Η δραστική ουσία είναι η μινδεκαμυκίνη. Μακρολίδες φυσικής προέλευσης, που δρουν σε αυτούς τους σταφυλόκοκκους και πνευμονόκοκκους, οι οποίοι είναι ανθεκτικοί σε άλλα φάρμακα. Το φάρμακο απορροφάται καλά από τον εντερικό σωλήνα και αλληλεπιδρά καλά με εκπροσώπους άλλων ομάδων φαρμάκων.

Josamycin

Έχει ένα ελαφρώς διαφορετικό φάσμα δράσης από την Ερυθρομυκίνη. Η οζουαμυκίνη καταπολεμά τους μικροοργανισμούς που είναι ανθεκτικοί σε ορισμένα μακρολίδια, αλλά δεν είναι σε θέση να καταστείλουν την αναπαραγωγή ορισμένων ευαίσθητων στην ερυθρομυκίνη βακτηρίων. Διατίθεται με τη μορφή δισκίων και εναιωρημάτων.

Προϋποθέσεις για τη συνταγογράφηση φαρμάκων

Προκειμένου η θεραπεία με μακρολίδες να είναι αποτελεσματική, πρέπει να ακολουθήσετε ορισμένους κανόνες:

1. Καθιέρωση ακριβούς διάγνωσης, η οποία επιτρέπει να αποσαφηνιστεί η παρουσία τοπικών ή γενικών φλεγμονών στο σώμα.
2. Προσδιορισμός του παθογόνου της παθολογίας με χρήση βακτηριολογικών και ορολογικών διαγνωστικών.
3. Η επιλογή του απαραίτητου φαρμάκου με βάση το αντιβιογράφημα, τον εντοπισμό της φλεγμονώδους διαδικασίας και τη σοβαρότητα της νόσου.
4. Η επιλογή των μέσων δοσολογίας, η συχνότητα χορήγησης, η διάρκεια της θεραπείας με βάση τα χαρακτηριστικά του φαρμάκου.
5. Ορισμός μακρολιδίων με περιορισμένο φάσμα δραστηριότητας σε σχετικά ήπιες λοιμώξεις και με ευρύ φάσμα σοβαρών ασθενειών.
6. Παρακολούθηση της αποτελεσματικότητας της θεραπείας.

Ο κατάλογος των φαρμάκων είναι αρκετά ευρύς. Μόνο ένας εξειδικευμένος ειδικός μπορεί να επιλέξει το απαραίτητο εργαλείο που θα είναι πιο αποτελεσματικό για κάθε συγκεκριμένη κλινική περίπτωση.