Αντιβιοτικά Quinolone

Αλλεργία. Διασχίστε όλα τα παρασκευάσματα κινολόνης.

Εγκυμοσύνη Δεν υπάρχουν αξιόπιστα κλινικά δεδομένα σχετικά με τις τοξικές επιδράσεις των κινολονών στο έμβρυο. Υπάρχουν μεμονωμένες αναφορές υδροκεφαλίας, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση και διόγκωση των φανταναλλιών στα νεογέννητα των οποίων οι μητέρες έλαβαν nalidixic οξύ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Λόγω της εξέλιξης του πειράματος της αρθροπάθειας σε ανώριμα ζώα, η χρήση όλων των κινολονών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται.

Θηλασμός. Οι κινολόνες σε μικρές ποσότητες διεισδύουν στο μητρικό γάλα. Υπάρχουν αναφορές αιμολυτικής αναιμίας σε νεογέννητα των οποίων οι μητέρες έλαβαν ναλιδιξικό οξύ κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Στο πείραμα, οι κινολόνες προκάλεσαν αρθροπάθεια στα μη ώριμα ζώα, επομένως, όταν τα συνταγογραφούν σε θηλάζουσες μητέρες, συνιστάται η μεταφορά του παιδιού σε τεχνητή τροφή.

Παιδιατρική Με βάση τα πειραματικά δεδομένα, η χρήση των κινολονών δεν συνιστάται κατά την περίοδο σχηματισμού του οστεο-αρθρικού συστήματος. Το οξολινικό οξύ αντενδείκνυται σε παιδιά ηλικίας έως 2 ετών, pipemidovaya - μέχρι 1 έτους, nalidixic - έως και 3 μήνες.

Οι φθοροκινολόνες δεν συνιστώνται σε παιδιά και εφήβους. Ωστόσο, η κλινική εμπειρία και ειδικές μελέτες χρησιμοποιούν των φθοροκινολονών στην παιδιατρική δεν έχουν επιβεβαιώσει τον κίνδυνο βλάβης στα οστά και αρθρώσεις, και ως εκ τούτου επιτρέπεται το διορισμό των φθοροκινολονών παιδιών για λόγους υγείας (επιδείνωση λοιμώξεις κατά την κυστική ίνωση, σοβαρές λοιμώξεις διαφορετικού εντοπισμού που προκαλείται από πολυανθεκτικά βακτήρια, μολύνσεις κατά τη διάρκεια της ουδετεροπενίας ).

Γηριατρική Σε ηλικιωμένους, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ρήξης τένοντα όταν χρησιμοποιούνται φθοροκινολόνες, ειδικά σε συνδυασμό με γλυκοκορτικοειδή.

Ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος. Οι κινολόνες έχουν διεγερτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, επομένως δεν συνιστώνται για χρήση σε ασθενείς με ιστορικό σπαστικής διαταραχής. Ο κίνδυνος επιληπτικών κρίσεων αυξάνεται σε ασθενείς με διαταραχές κυκλοφορίας εγκεφάλου, επιληψία και παρκινσονισμό. Όταν χρησιμοποιείτε ναλιδιξικό οξύ μπορεί να αυξήσει την ενδοκρανιακή πίεση.

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας και του ήπατος. Οι κινολόνες γενιάς Ι δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε περίπτωση νεφρικής και ηπατικής ανεπάρκειας, καθώς, λόγω της συσσώρευσης φαρμάκων και των μεταβολιτών τους, ο κίνδυνος τοξικών επιδράσεων αυξάνεται. Οι δόσεις των φθοροκινολονών με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια υπόκεινται σε διόρθωση.

Οξεία πορφυρία. Οι κινολόνες δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε ασθενείς με οξεία πορφυρία, καθώς έχουν πορφυρογόνο δράση σε πειράματα σε ζώα.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Ενώ η χρήση των αντιόξινων και άλλα παρασκευάσματα που περιέχουν ιόντα μαγνησίου, ψευδαργύρου, σιδήρου, βισμούθιου, μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητα των κινολονών μη απορροφήσιμα λόγω του σχηματισμού των συμπλοκών χηλικής ένωσης.

Το πιπεμιδικό οξύ, η σιπροφλοξασίνη, η νορφλοξακίνη και η πεφλοξασίνη μπορούν να επιβραδύνουν την εξάλειψη των μεθυλξανθινών (θεοφυλλίνη, καφεΐνη) και να αυξήσουν τον κίνδυνο των τοξικών τους επιδράσεων.

Ο κίνδυνος νευροτοξικών επιδράσεων των κινολονών αυξάνεται όταν χρησιμοποιείται μαζί με ΜΣΑΦ, παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης και μεθυλξανθίνες.

Οι κινολόνες παρουσιάζουν ανταγωνισμό με παράγωγα νιτροφουρανίου, επομένως πρέπει να αποφεύγονται συνδυασμοί αυτών των φαρμάκων.

Οι κινολόνες γενιάς Ι, η σιπροφλοξασίνη και η νορφλοξακίνη μπορεί να παρεμβαίνουν στον μεταβολισμό έμμεσων αντιπηκτικών στο ήπαρ, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση του χρόνου προθρομβίνης και στον κίνδυνο αιμορραγίας. Με την ταυτόχρονη χρήση αντιπηκτικής μπορεί να είναι απαραίτητη η ρύθμιση της δόσης.

Οι φθοριοκινολόνες θα πρέπει να συνταγογραφούνται με προσοχή ταυτόχρονα με φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT, καθώς ο κίνδυνος καρδιακών αρρυθμιών αυξάνεται.

Με ταυτόχρονη χρήση με γλυκοκορτικοειδή αυξάνει τον κίνδυνο ρήξης τένοντα, ειδικά στους ηλικιωμένους.

Όταν χρησιμοποιούνται ciprofloxacin, norfloxacin και pefloxacin μαζί με φάρμακα αλκαλοποίησης ούρων (αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης, κιτρικά άλατα, διττανθρακικό νάτριο), ο κίνδυνος κρυσταλλιδίας και νεφροτοξικών επιδράσεων αυξάνεται.

Με ταυτόχρονη χρήση με την αζλοκιλλίνη και την σιμετιδίνη, σε συνδυασμό με τη μείωση της σωληναριακής έκκρισης, η εξάλειψη των φθοροκινολονών επιβραδύνεται και η συγκέντρωσή τους στο αίμα αυξάνεται.

Πληροφορίες ασθενούς

Όταν τα παρασκευάσματα κινολόνης λαμβάνονται, πρέπει να λαμβάνονται με ένα γεμάτο ποτήρι νερό. Πάρτε τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή 6 ώρες μετά τη λήψη αντιόξινων και παρασκευάσματα από σίδηρο, ψευδάργυρο, βισμούθιο.

Προσέχετε αυστηρά τη θεραπευτική αγωγή και τη θεραπευτική αγωγή κατά τη διάρκεια ολόκληρης της θεραπείας, μην παραλείπετε τη δόση και την παίρνετε σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν χάσετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε αν είναι σχεδόν χρόνος να πάρετε την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Για να αντέξει τη διάρκεια της θεραπείας.

Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα που έχουν λήξει.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα παρατηρηθεί επαρκές υδατικό σύστημα (1,2-1,5 l / ημέρα).

Μην εκτίθενται σε άμεσο ηλιακό φως και υπεριώδη ακτινοβολία κατά τη διάρκεια της χρήσης φαρμάκων και τουλάχιστον για 3 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας.

Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν η βελτίωση δεν συμβεί μέσα σε λίγες μέρες ή εμφανιστούν νέα συμπτώματα. Εάν εμφανιστεί πόνος στους τένοντες, βεβαιωθείτε ότι η πληγείσα άρθρωση είναι σε ηρεμία και συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Φθοροκινολόνες - τέσσερις γενιές αντιβιοτικών ευρέως φάσματος

Τα αντιβιοτικά φθοροκινολονών είναι αντιβακτηριακοί παράγοντες που λαμβάνονται με χημική σύνθεση που μπορεί να καταστέλλει τη δραστηριότητα των θετικών κατά gram και αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών. Ανακαλύφθηκαν στα μέσα του περασμένου αιώνα και από τότε έχουν αντιμετωπίσει με επιτυχία πολλές επικίνδυνες ασθένειες.

Φθοροκινολόνες κατά των βακτηριδίων

Ο σύγχρονος άνθρωπος είναι συνεχώς εκτεθειμένοι σε άγχος, πολλοί παράγοντες περιβαλλοντικού κινδύνου εξαιτίας των οποίων το ανοσοποιητικό σύστημα αποτυγχάνει ή αποδυναμώνει. Με τη σειρά τους, οι παθογόνα βακτήρια εξελίσσονται συνεχώς, μεταλλάσσονται, να γίνει ανοσία στο πενικιλλίνης αντιβιοτικά, τα οποία έχουν χρησιμοποιηθεί επιτυχώς για τη θεραπεία των φλεγμονωδών νόσων του πριν από μερικές δεκαετίες. Ως αποτέλεσμα, επικίνδυνες ασθένειες επηρεάζουν ταχέως ένα άτομο με εξασθενημένη ανοσία, και τη θεραπεία των ηλικιωμένων αντιβιοτικών γενιάς δεν φέρνουν σωστά αποτελέσματα.

Τα βακτήρια είναι μονοκύτταροι μικροοργανισμοί που στερούνται πυρήνα. Υπάρχουν ευεργετικά βακτήρια που είναι απαραίτητα για το σχηματισμό ανθρώπινης μικροχλωρίδας. Αυτά περιλαμβάνουν τα bifidobacteria, lactobacilli. Ταυτόχρονα, υπάρχουν υπό αίρεση παθογόνοι μικροοργανισμοί που, υπό ταυτόχρονες συνθήκες, γίνονται επιθετικοί προς τον οργανισμό.

Οι επιστήμονες διαιρούν τα βακτηρίδια σε 2 κύριες ομάδες:

Αυτά περιλαμβάνουν τους σταφυλόκοκκους, τους στρεπτόκοκκους, την κλωστρίδια, το corynebacterium, το listeria. Προκαλούν την ανάπτυξη ασθενειών του ρινοφάρυγγα, των οφθαλμών, των αυτιών, των πνευμόνων, των βρόγχων.

Αυτά είναι Ε. Coli, σαλμονέλλα, shigella, moraxella, klebsiella. Έχουν αρνητική επίδραση στο ουρογεννητικό σύστημα και τα έντερα.

Με βάση αυτή τη διαφοροποίηση της βακτηριακής σειράς, ο γιατρός επιλέγει τη θεραπεία. Εάν ο αιτιολογικός παράγοντας της νόσου ανιχνευθεί ως αποτέλεσμα της βακτηριακής σποράς, τότε συνταγογραφείται ένα αντιβιοτικό που αντιμετωπίζει τα βακτηρίδια αυτής της ομάδας. Εάν ο παθογόνος παράγοντας δεν μπορεί να ανιχνευθεί ή είναι αδύνατο να διεξαχθεί ανάλυση για οπισθοδρόμους, συνταγογραφούνται αντιβιοτικά ευρέως φάσματος, τα οποία έχουν αρνητική επίδραση στα περισσότερα παθογόνα βακτήρια.

Ταξινόμηση

Τα αντιβιοτικά ευρέος φάσματος περιλαμβάνουν την ομάδα κινολόνης, η οποία περιέχει φθοροκινολόνες, οι οποίες καταστρέφουν θετικά κατά Gram και αρνητικά κατά Gram βακτήρια και μη φθοριωμένες κινολόνες, οι οποίες καταστρέφουν κυρίως αρνητικά κατά Gram βακτηρίδια.

Η συστηματικοποίηση των φθοροκινολονών βασίζεται στις διαφορές στη χημική δομή και στο φάσμα της αντιβακτηριακής δραστηριότητας. Τα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης χωρίζονται σε 4 γενεές ανάλογα με το χρόνο της ανάπτυξής τους.

Περιλαμβάνει τα ναλιδιξικά, οξολινικά, πιπιμιδικά οξέα. Με βάση το ναλιδιξικό οξύ, παράγονται ουροαντισβεστικές ουσίες, οι οποίες έχουν καταστρεπτική επίδραση στην Klebsiella, τη Salmonella, την Shigella, αλλά δεν μπορούν να αντιμετωπίσουν θετικά κατά Gram βακτήρια και αναερόβια.

Η πρώτη γενιά περιλαμβάνει τα φάρμακα Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, το κύριο ενεργό συστατικό του οποίου είναι το nalidixic acid. Επίσης, καθώς και τα πιμεμιδικά και οξολινικά οξέα αντιμετωπίζουν καλά με απλές ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος και των εντέρων (εντεροκολίτιδα, δυσεντερία). Είναι αποτελεσματικό ενάντια στα εντεροβακτήρια, αλλά διεισδύει ελάχιστα στους ιστούς, έχει χαμηλή βιολογική διαπερατότητα, έχει πολλές παρενέργειες, γεγονός που δεν επιτρέπει τη χρήση μη φθοριωμένων κινολονών ως πολύπλοκη θεραπεία.

Αν και η πρώτη γενιά αντιβιοτικών είχε μεγάλο αριθμό ελαττωμάτων, θεωρήθηκε υποσχόμενη και η ανάπτυξη σε αυτή την περιοχή συνεχίστηκε. Μετά από 20 χρόνια, αναπτύχθηκε η επόμενη γενιά φαρμάκων. Συντέθηκαν με την εισαγωγή ατόμων φθορίου στο μόριο κινολίνης. Η αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων εξαρτάται άμεσα από τον αριθμό των εισαχθέντων ατόμων φθορίου και τον εντοπισμό τους σε διαφορετικές θέσεις των ατόμων κινολίνης.

Αυτή η γενιά φθοριοκινολονών αποτελείται από Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Καταστρέφουν μεγαλύτερο αριθμό αρνητικών κατά gram κοκκίων και ραβδιών, καταπολεμούν τις θετικές κατά Gram ράβδους, τους σταφυλόκοκκους, αναστέλλουν τη δράση των μυκητιακών βακτηρίων που συμβάλλουν στην ανάπτυξη της φυματίωσης, αλλά δεν καταπολεμούν αποτελεσματικά τα αναερόβια, τα μυκοπλάσματα, τα χλαμύδια, τους πνευμονιόκοκκους.

Ο κύριος στόχος της ανάπτυξης, που επιδιώχθηκε από επιστήμονες στη δημιουργία αντιβιοτικών, επιτεύχθηκε από τη δεύτερη γενιά φθοροκινολονών. Με τη βοήθειά τους, μπορείτε να καταπολεμήσετε ιδιαίτερα επικίνδυνα βακτήρια, θεραπεύοντας ασθενείς από απειλητικές για τη ζωή παθολογίες. Αλλά η εξέλιξη συνεχίστηκε και σύντομα εμφανίστηκαν προετοιμασίες της 3ης και 4ης γενιάς.

Η τρίτη γενιά περιλαμβάνει αναπνευστικές φθοροκινολόνες, οι οποίες έχουν αποδειχθεί αποτελεσματικές στη θεραπεία ασθενειών του αναπνευστικού συστήματος. Είναι πολύ πιο αποτελεσματικά στην καταπολέμηση των χλαμυδίων, μυκοπλασμάτων και άλλων παθογόνων παραγόντων της αναπνευστικής οδού από τους προκατόχους τους και έχουν ευρύ φάσμα επιδράσεων. Ενεργός έναντι των πνευμονοκόκκων, οι οποίοι έχουν αναπτύξει αντοχή στην πενικιλίνη, η οποία εγγυάται επιτυχία στη θεραπεία της βρογχίτιδας, της παραρρινοκολπίτιδας, της πνευμονίας. Η πιο συχνά χρησιμοποιούμενη λεβοφλοξασίνη, καθώς και η Temafloxacin, η Sparfloxacin. Η βιοδιαθεσιμότητα αυτών των φαρμάκων είναι 100%, έτσι μπορούν να θεραπεύσουν τις πιο σοβαρές ασθένειες.

Τέταρτη γενεά ή αναερόβιες αναπνευστικές φθοριοκινολόνες.

Τα φάρμακα είναι παρόμοια στη δράση τους με τις φθοροκινολόνες - αντιβιοτικά της προηγούμενης ομάδας. Αντιδρούν σε αναερόβια, άτυπα βακτηρίδια, μακρολίδια, πνευμονόκοκκους ανθεκτικούς σε πενικιλλίνη. Καλή βοήθεια στη θεραπεία της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, φλεγμονή του δέρματος και των μαλακών ιστών. Τα παρασκευάσματα της τελευταίας γενιάς περιλαμβάνουν το Moxifloxacin, επίσης γνωστό ως Avelox, το οποίο είναι πιο αποτελεσματικό στην καταπολέμηση των πνευμονοκόκκων, άτυπων παθογόνων μικροοργανισμών, αλλά όχι πολύ αποτελεσματικό έναντι των αρνητικών κατά gram εντερικών μικροοργανισμών και του Pseudomonas bacillus.

Τα φάρμακα περιλαμβάνουν το Grepofloxacin, το Clinofloxacin, το Trovafloxacin. Αλλά είναι πολύ τοξικά, έχουν μεγάλο αριθμό παρενεργειών. Επί του παρόντος, οι τελευταίοι 3 τύποι φαρμάκων στην ιατρική δεν χρησιμοποιούνται.

Πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα των φθοριοκινολονών

Τα φάρμακα, τα οποία περιλαμβάνουν φθοροκινολόνες, βρίσκονται στη διάθεσή τους σε διάφορες περιοχές της ιατρικής. Ο κατάλογος των ασθενειών που αντιμετωπίζονται με αντιβιοτικά φθοροκινολίνης είναι πολύ ευρύ. Χρησιμοποιούνται στη γυναικολογία, την γυναικολογία, την ουρολογία, τη γαστρεντερολογία, την οφθαλμολογία, την δερματολογία, την ωτορινολαρυγγολογία, τη θεραπεία, τη νεφρολογία, την πνευμονολογία. Επίσης, αυτά τα φάρμακα είναι η καλύτερη επιλογή για την αναποτελεσματικότητα των μακρολιδίων και πενικιλλίνης ή στην περίπτωση σοβαρών μορφών της νόσου.

Χαρακτηρίζονται από τις ακόλουθες ιδιότητες:

• υψηλά αποτελέσματα στην καταπολέμηση των συστηματικών λοιμώξεων όλων των βαθμών σοβαρότητας ·
• εύκολη ανοχή από το σώμα.
• ελάχιστες παρενέργειες.
• αποτελεσματική κατά gram-θετικών, αρνητικών κατά gram βακτηρίων, αναερόβιων, μυκοπλασμάτων, χλαμυδίων.
• μακρύ χρόνο ημιζωής.
• υψηλή βιοδιαθεσιμότητα (διεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς και τα όργανα, παρέχοντας ισχυρό θεραπευτικό αποτέλεσμα).

Παρά την όλη αποτελεσματικότητα των αντιβιοτικών φθοριοκινολόνης, κατά την επιλογή μιας θεραπείας θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι έχουν αντενδείξεις για χρήση. Απαγορεύονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, καθώς προκαλούν εμβρυϊκές ενδομήτριες δυσπλασίες στο έμβρυο και στα βρέφη υδροκεφαλία. Στα μωρά, οι φθοροκινολόνες επιβραδύνουν την ανάπτυξη των οστών, οπότε χορηγούνται μόνο εάν τα οφέλη της αντιβιοτικής θεραπείας αντισταθμίζουν τη βλάβη στο σώμα του παιδιού. Τα οξολινικά και τα ναλιδιξικά οξέα έχουν τοξική επίδραση στους νεφρούς, επομένως τα φάρμακα μαζί τους απαγορεύονται σε περίπτωση νεφρικών προβλημάτων.

Σφαίρες εφαρμογής

Τα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης έχουν ορθώς βασικές θέσεις στη θεραπεία των παθολογιών που προκαλούνται από τα παθογόνα βακτήρια. Έχουν υψηλό βαθμό βιοδραστικότητας, είναι καλά ανεκτοί από τους ανθρώπους, διεισδύουν στο φρεάτιο βακτηριακής μεμβράνης, δημιουργούν προστατευτικές ουσίες στο κύτταρο που βρίσκονται κοντά σε συγκέντρωση σε ορούς.

Ένας κατάλογος φαρμάκων και τα ονόματα των φαρμάκων που περιέχουν φθοροκινολόνες, η αποτελεσματικότητά τους συζητείται παρακάτω.

Ciprofloxacin. Σχεδιασμένο για τη θεραπεία των ασθενειών της ΟΝT, των οργάνων του ουρογεννητικού συστήματος, του γαστρεντερικού σωλήνα. Αποτελεσματική με γυναικολογικά προβλήματα. Χρησιμοποιείται με τη μορφή σταγόνων στις φλεγμονώδεις οφθαλμικές παθήσεις.

Pefloxacin. Αποτελεσματική στη θεραπεία λοιμωδών νόσων του ουροποιητικού συστήματος. Βοηθά καλά με τη γονόρροια, τη βακτηριακή προστατίτιδα. Αντιμετωπίζει σοβαρές μορφές γαστρεντερικών ασθενειών, λαιμού, κατώτερου αναπνευστικού σωλήνα, ρινοφάρυγγα.

Ofloxacin. Αποτελεσματική έναντι παθογόνων μικροοργανισμών που προκαλούν φλεγμονή στο ουροποιητικό σύστημα, ωτίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα. Με το Ofloxacin, αντιμετωπίζεται μηνιγγίτιδα, χλαμύδια και γονόρροια. Στη μορφή στάγδην, το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών του οφθαλμού, όπως έλκος του κερατοειδούς, επιπεφυκίτιδα και κριθάρι. Το φάρμακο είναι επίσης διαθέσιμο ως αλοιφή, που του επιτρέπει να εφαρμόζεται τοπικά.

Νορφοξασίνη. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της γονόρροιας, της προστατίτιδας, των ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος.

Ofloxacin. Αποτελεσματική έναντι χλαμυδίων, πνευμονόκοκκων και ανθεκτικών μορφών φυματίωσης.

Μοξιφλοξασίνη. Το αντιβιοτικό είναι το καλύτερο όταν πρόκειται να εξαλειφθούν λοιμώξεις που προκαλούνται από μυκοπλάσματα, χλαμύδια, πνευμονόκοκκους, αναερόβια. Χρησιμοποιείται για φλεγμονή των πνευμόνων, ιγμορίτιδα, φλεγμονή των πυελικών οργάνων. Σε υγρή μορφή (σταγόνες) χρησιμοποιείται από οφθαλμίατρο για τη θεραπεία της βλεφαρίτιδας, του κερατοειδούς έλκους, του κριθαριού.

Τη γκατιφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κυστικής ίνωσης, της βρογχίτιδας, της πνευμονίας, της επιπεφυκίτιδας που προκαλείται από μια βακτηριακή λοίμωξη, τις ασθένειες της ΩΡΛ, τις ασθένειες των αρθρώσεων, το δέρμα.

Αιμιφλοξασίνη. Αντιμετωπίζονται με ιγμορίτιδα, χρόνια βρογχίτιδα, πνευμονία.

Σπαρφλοξασίνη. Αντιμετωπίζει ενεργά και αποτελεσματικά τα μυκοβακτήρια, ενώ η δράση της διαρκεί πολύ περισσότερο από αυτή των άλλων φθοροκινολονών. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με τη φλεγμονή του μέσου ωτός, των άνω γλουτών, των μολύνσεων των νεφρών, του δέρματος και των μαλακών ιστών, των γεννητικών οργάνων και των ουροφόρων συστημάτων, του γαστρεντερικού σωλήνα, των αρθρώσεων και των οστών.

Τη λεβοφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών νόσων της ENT, του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, των ουροφόρων οργάνων, των STD, της οξείας πυελονεφρίτιδας, της χρόνιας προστατίτιδας. Για τις μολύνσεις των ματιών, το Levofloxacin χρησιμοποιείται με τη μορφή σταγόνων. Το αντιβιοτικό είναι δύο φορές πιο ισχυρό και ισχυρό, καθώς καταπολεμά τα παθογόνα βακτήρια, ενώ είναι καλύτερα ανεκτό από το σώμα από τον προκάτοχό του, Ofloxacin.

Νορφοξασίνη. Χρησιμοποιείται ως κύριο φάρμακο στη γυναικολογία, την οφθαλμολογία, την ουρολογία.

Lomefloxacin. Το αντιβιοτικό, ακόμη και σε μικρές συγκεντρώσεις, αντιμετωπίζει με ένα μεγάλο ποσοστό βακτηριακών μικροοργανισμών κατά 5. Επιβάλλεται με την παρουσία ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος, της φυματίωσης, ως τοπικού φαρμάκου για οφθαλμικές παθήσεις. Είναι αναποτελεσματικό στην καταπολέμηση των χλαμυδίων, πνευμονοκόκκων, μυκοπλασμάτων.

ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ! Ορισμένες φθοροκινολόνες (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) περιλαμβάνονται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων που εγκρίθηκε από την κυβέρνηση της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Για μεγάλο χρονικό διάστημα, η συγκεκριμένη χημική δομή των φθοροκινολονών δεν επέτρεψε την παρασκευή φαρμάκων υγρού τύπου με τη χρήση τους και επομένως παράγονται μόνο σε δισκία. Στη σύγχρονη φαρμακευτική βιομηχανία υπάρχει μια τεράστια ποικιλία αλοιφών, σταγόνων και άλλων ποικιλιών αντιμικροβιακών παρασκευασμάτων που περιέχουν φθοροκινολόνη. Αυτό σας επιτρέπει να αντιμετωπίσετε αποτελεσματικά τις θανατηφόρες ασθένειες βακτηριακού χαρακτήρα.

myLor

Θεραπεία με κρυολόγημα και γρίπη

• Αρχική σελίδα
• Όλα τα
• Αντιβιοτικά Φθοροκινολόνη

Αντιβιοτικά Φθοροκινολόνη

Οι κινόλες έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως στην ιατρική από το 1962 λόγω της φαρμακοκινητικής και της βιοδιαθεσιμότητάς τους. Τα quinols χωρίζονται σε δύο κύριες ομάδες:

Για τις φθοροκινολόνες, είναι χαρακτηριστικό ένα αντιβακτηριακό αποτέλεσμα, το οποίο τους επέτρεψε να χρησιμοποιηθούν για τοπική θεραπεία με τη μορφή σταγόνων για τα μάτια και τα αυτιά.

Η αποτελεσματικότητα των φθοροκινολονών οφείλεται στον μηχανισμό της δράσης τους - αναστέλλουν την DNA γυράση και την τοποϊσομεράση, που διαταράσσει τη σύνθεση DNA στο παθογόνο κύτταρο.

Τα πλεονεκτήματα των φθοροκινολονών σε σύγκριση με τα φυσικά αντιβιοτικά είναι αναμφισβήτητα:

• Φάσμα ευρέος φάσματος.
• Υψηλή βιοδιαθεσιμότητα και διείσδυση ιστού.
• Μια μακρά περίοδος απέκκρισης από το σώμα, η οποία δίνει ένα μεταβιοτικό αποτέλεσμα.
• Εύκολη απορρόφηση βλεννογόνων της γαστρεντερικής οδού.

Λόγω μιας ευρείας γκάμας εφαρμογών και μιας μοναδικής βακτηριοκτόνου δράσης (επίδραση στους οργανισμούς κατά τη διάρκεια της ανάπτυξης και της νάρκης), τα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ουρολογικών παθήσεων, προστατίτιδας.

Φθοροκινολόνες - αντιβιοτικά (φάρμακα)

Η ταξινόμηση της φθοροκινολόνης είναι μια μείζων γενιά, η καθεμία από τις οποίες διακρίνεται από μια πιο προηγμένη αντιμικροβιακή δράση:

Τα ισχυρότερα αντιβιοτικά

Η ανθρωπότητα αναζητά συνεχώς το ισχυρότερο αντιβιοτικό, επειδή μόνο ένα τέτοιο φάρμακο μπορεί να εγγυηθεί μια θεραπεία για πολλές θανατηφόρες ασθένειες. Τα πιο αποτελεσματικά θεωρούνται αντιβιοτικά ευρέος φάσματος - μπορούν να επηρεάσουν τόσο τα θετικά κατά Gram όσο και τα gram αρνητικά βακτηρίδια.

Τα αντιβιοτικά της κεφαλοσπορίνης έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης. Ο μηχανισμός της δράσης τους συνδέεται με την αναστολή της ανάπτυξης κυτταρικών μεμβρανών του αιτιολογικού κυττάρου. Αυτή η σειρά αντιβιοτικών έχει ελάχιστες παρενέργειες και δεν επηρεάζει την ανθρώπινη ανοσία.

Ένα από τα μειονεκτήματα των κεφαλοσπορινών μπορεί να θεωρηθεί η αναποτελεσματικότητά τους έναντι των μη αναπαραγωγικών βακτηρίων. Το ισχυρότερο φάρμακο αυτής της σειράς είναι το Zeftera, το οποίο παρασκευάζεται στο Βέλγιο και παράγεται σε ενέσιμη μορφή.

Τα μακρολίδια είναι αντιβιοτικά φάρμακα, ένα από τα πλεονεκτήματα των οποίων θεωρείται χαμηλή τοξικότητα για το σώμα και, ανάλογα με τη δοσολογία, μπορεί να έχει βακτηριοστατικό και βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα σε μικροοργανισμούς.

Οι φθοροκινολόνες παρουσιάζουν υψηλή αποτελεσματικότητα σε διάφορες λοιμώξεις και στις τοπικές τους καταστάσεις. Οι φθοροκινολόνες είναι τα μόνα αντιβιοτικά που μπορούν να ανταγωνιστούν τα φάρμακα Β-λακτάμης.

Τα φάρμακα τελευταίας γενιάς είναι η λεβοφλοξασίνη, η σπαρφλοξακίνη, η μοξιφλοξασίνη - ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα της οποίας είναι η αυξημένη επίδραση στον αιτιολογικό παράγοντα της πνευμονίας.

Οι καρβαπενέμες είναι μια ομάδα αντιβιοτικών που ανήκει στις β-λακτάμες. Τα φάρμακα αυτής της σειράς θεωρούνται συνήθως εφεδρικά φάρμακα, αλλά σε ιδιαίτερα σοβαρές περιπτώσεις αποτελούν τη βάση της θεραπείας. Οι καρβαπενέμες εγχέονται λόγω της χαμηλής απορροφητικότητας τους στο στομάχι, αλλά έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα και μεγάλη κατανομή στο σώμα.

Ορισμένες ανεπιθύμητες αντιδράσεις και ανεπιθύμητες αντιδράσεις αντισταθμίζονται από την αποτελεσματικότητα της χρήσης αντιβιοτικών. Οι καρβαπενέμες πρέπει να λαμβάνονται υπό την αυστηρή επίβλεψη ενός γιατρού, καθώς μπορούν να προκαλέσουν σπασμούς, ειδικά για νεφρική νόσο. Σε περίπτωση αλλαγών στην ευημερία του ασθενούς, αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη από τον θεράποντα ιατρό.

Τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης είναι βακτηριοκτόνα Β-λακτάμες. Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση πενικιλλίνης με άλλα αντιβιοτικά. Τα περισσότερα αντιβιοτικά πενικιλίνης ενέχονται μόνο λόγω του υψηλού κινδύνου καταστροφής του φαρμάκου στο όξινο περιβάλλον του στομάχου.

Ορισμένα παρασκευάσματα πενικιλίνης έχουν ήδη χάσει την αποτελεσματικότητά τους και επί του παρόντος δεν χρησιμοποιούνται από κλινικούς ιατρούς λόγω της ανικανότητας τους σε σχέση με ορισμένους τύπους βακτηρίων που έχουν μεταλλαχθεί και έχουν χάσει την ευαισθησία τους στη θεραπεία με αντιβιοτικά με πενικιλίνες.

Ποιες ασθένειες χρησιμοποιούνται για αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης;

Το φάσμα των ασθενειών για τις οποίες χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά της ομάδας φθοριοκινολόνης έχει ως εξής:

• Σήψη.
• Γονόρροια
• Προστατίτιδα
• Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και των πυελικών οργάνων.
• Εντερικές λοιμώξεις.
• Λοιμώξεις της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού.
• Μηνιγγίτιδα
• Anthrax.
• Φυματίωση.
• Λοιμώξεις σε ασθενείς με διάγνωση κυστικής ίνωσης.
• Τα παρασκευάσματα με βάση την φθοροκινολόνη χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία οφθαλμικών παθήσεων, η οποία προωθείται από:

Ο υψηλός βαθμός διείσδυσης του φαρμάκου στους ιστούς του οφθαλμού, ακόμα και μέσω του ανέπαφου κερατοειδούς.
Η θεραπευτικώς σημαντική συγκέντρωση επιτυγχάνεται μέσα σε λίγα λεπτά όταν εφαρμόζεται τοπικά.

Η χρήση φθοροκινολονών ενδείκνυται για διάφορες λοιμώξεις των βλεφάρων, του επιπεφυκότα, των ασθενειών του κερατοειδούς και επίσης ως προφύλαξη μετά από μηχανικούς τραυματισμούς και χειρουργική επέμβαση.

Αντενδείξεις για τη χρήση φθοροκινολονών μπορεί να είναι ο κίνδυνος αλλεργικής αντίδρασης, εγκυμοσύνης και γαλουχίας, καθώς και παιδικής ηλικίας και εφηβείας.

Οι φθοροκινολόνες εκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά και το ήπαρ και συνεπώς, σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή ηπατική νόσο, η δόση του φαρμάκου μπορεί να απαιτεί προσαρμογή.

Μία από τις πιο κοινές ασθένειες που μπορεί να αντιμετωπίσει οι φθοροκινολόνες είναι η βακτηριακή προστατίτιδα, κυρίως λόγω των επιδράσεών της στους gram-θετικούς και στους gram-αρνητικούς μικροοργανισμούς, τη συγκέντρωση του φαρμάκου στα σωματικά υγρά και την εύκολη ανοχή του φαρμάκου από τους ασθενείς.

Η πνευμονία θεωρείται μια άλλη τρομερή ασθένεια που απαιτεί χιλιάδες ζωές κάθε χρόνο. Τα βακτήρια-παθογόνα είναι ανθεκτικά στα παραδοσιακά αντιβιοτικά φάρμακα, έτσι οι κλινικοί ιατροί καταφεύγουν στη χρήση φαρμάκων που περιέχουν φθοροκινολόνη.

Οι πρώτες γενεές φθοριοκινολονών δεν έδωσαν το επιθυμητό αποτέλεσμα λόγω της ασθενούς φυσικής δραστηριότητας κατά του πνευμονόκοκκου, του κύριου αιτιολογικού παράγοντα της πνευμονίας. Όμως, η τέταρτη γενεά φθοριωμένων κινολονών είναι αποτελεσματική έναντι της πνευμονίας και συγκεκριμένα της φαρμάκου λεβοφλοξασίνη, η οποία απελευθερώνεται σε δύο μορφές για έγχυση και από του στόματος χορήγηση.

Η σπαρφλοξακίνη είναι διαθέσιμη μόνο σε μορφή δισκίων και δεν είναι λιγότερο αποτελεσματική στην αντιβακτηριακή θεραπεία. Παρά τα σημαντικά οφέλη από τη χρήση αυτών των φαρμάκων, υπάρχουν αρκετές παρενέργειες που συνδέονται με αυτές:

• Σημαντική αύξηση της ευαισθησίας του δέρματος στην υπεριώδη ακτινοβολία.
• Μια αλλαγή στον καρδιακό ρυθμό που προκαλεί αρρυθμία.
• Λαμβάνοντας υπόψη αυτούς τους παράγοντες, τα φάρμακα πρέπει να συνταγογραφούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με προσεκτική ανάλυση των οφελών και των πιθανών κινδύνων.

Στη θεραπεία ουρογεννητικών λοιμώξεων που προκαλούνται από χλαμύδια, η θεραπεία προβλέπει φθοροκινολόνες σε συνδυασμό με μακρολίδες. Τα μακρολίδια έχουν έντονη δραστηριότητα κατά των χλαμυδίων, η πιο γνωστή και συχνά χρησιμοποιούμενη σε αυτή τη σειρά είναι το φάρμακο ερυθρομυκίνη. Η διάρκεια της θεραπείας με ερυθρομυκίνη είναι συνήθως μία έως δύο εβδομάδες.

Οι φθοροκινολόνες είναι λιγότερο δραστήριες σε σχέση με τα χλαμύδια, αλλά κάνουν εξαιρετική δουλειά με μολύνσεις που προκαλούνται από γονόρροια, διάφορους κόκκους και ραβδιά, και ως εκ τούτου ενδείκνυνται για πολύπλοκη θεραπεία. Επίσης, συν-παρασκευάσματα ενός αριθμού φθοροκινολονών και μακρολιδών συνταγογραφούνται για τη θεραπεία της βακτηριακής προστατίτιδας. Η θεραπεία για ένα μήνα οδήγησε σε ορατά αποτελέσματα - σημαντική μείωση των συμπτωμάτων και βελτιωμένη καταμέτρηση αίματος.

Παρασκευάσματα (αντιβιοτικά) της ομάδας κινολόνης / φθοροκινολόνης - περιγραφή, ταξινόμηση, παραγωγή

Οι φθοροκινολόνες διαιρούνται σε αρκετές γενιές και κάθε επόμενη γενιά αντιβιοτικών είναι ισχυρότερη από την προηγούμενη.

1η γενιά:

• σωλήνα τρυγικού οξέος (pipemidievuyu);
• οξολινικό οξύ.
• ναλιδιξικό οξύ.

ΙΙ γενιά:

• ciprofloxacin;
• pefloxacin;
• ofloxacin;
• norfloxacin;
• λομεφλοξασίνη.

III γενιά:

IV γενιά (αναπνευστική):

Τα σύγχρονα αντιβιοτικά μπορούν να αντιμετωπίσουν πολλές, μερικές φορές ακόμη και θανατηφόρες ασθένειες, αλλά σε αντάλλαγμα για αυτό απαιτούν προσεκτική και ακόμη και προσεκτική στάση και δεν συγχωρούν την επιδεξιότητα. Σε καμία περίπτωση δεν πρέπει ο ασθενής να συμμετέχει στη θεραπεία με αντιβιοτικά μόνος του, χωρίς να γνωρίζει τις λεπτές αποχρώσεις του να πάρει το φάρμακο μπορεί να οδηγήσει σε καταστροφικές συνέπειες.

Τα αντιβιοτικά - αυτό είναι η τήρηση μιας συγκεκριμένης πειθαρχίας - το διάστημα μεταξύ της λήψης ορισμένων φαρμάκων πρέπει να είναι αυστηρά το ίδιο και η προσκόλληση στην διατροφή κατά του αλκοόλ, βεβαίως, προκαλεί κάποια δυσφορία, αλλά τίποτα σε σύγκριση με την επιστροφή της υγείας.

Ο σύγχρονος ρυθμός της ζωής αποδυναμώνει την ανθρώπινη ανοσία και οι αιτιολογικοί παράγοντες των μολυσματικών ασθενειών μεταλλάσσονται και καθίστανται ανθεκτικοί στα κύρια χημικά παρασκευάσματα της κατηγορίας πενικιλίνης.

Αυτό συμβαίνει λόγω της παράλογης ανεξέλεγκτης χρήσης και του αναλφαβητισμού του πληθυσμού σε θέματα ιατρικού χαρακτήρα.

Η ανακάλυψη των μέσων του περασμένου αιώνα - φθοροκινολόνες - σας επιτρέπει να αντιμετωπίσετε με επιτυχία πολλές επικίνδυνες ασθένειες με ελάχιστες αρνητικές συνέπειες για το σώμα. Έξι σύγχρονα φάρμακα περιλαμβάνονται ακόμη στον κατάλογο ουσιωδών.

Μια πλήρης εικόνα της αποτελεσματικότητας των αντιβακτηριακών παραγόντων θα βοηθήσει τον παρακάτω πίνακα. Οι στήλες απαριθμούν όλες τις εναλλακτικές εμπορικές ονομασίες για τις κινολόνες.

Χαρακτηριστικά της χημικής δομής της δραστικής ουσίας για μεγάλο χρονικό διάστημα δεν επέτρεψαν την απόκτηση υγρών δοσολογικών μορφών της σειράς φθοροκινολόνης και παράχθηκαν μόνο με τη μορφή δισκίων. Η σύγχρονη φαρμακευτική βιομηχανία προσφέρει μια σταθερή επιλογή σταγόνων, αλοιφών και άλλων τύπων αντιμικροβιακών παραγόντων.

Διαβάστε παρακάτω: Μάθετε σχετικά με τη σύγχρονη ταξινόμηση των αντιβιοτικών ανά ομάδα παραμέτρων.

Αυτές οι χημικές ουσίες συστηματοποιούνται βάσει των διαφορών στη χημική δομή και το φάσμα της αντιμικροβιακής δραστηριότητας.

Δεν υπάρχει ενιαία αυστηρή συστηματοποίηση των χημικών προϊόντων αυτού του τύπου. Υποδιαιρούνται ανάλογα με τη θέση και τον αριθμό των ατόμων φθορίου στο μόριο σε μονο-, δι- και τριφθοροκινολόνες, καθώς και αναπνευστικά και φθοριωμένα είδη.

Στη διαδικασία έρευνας και βελτίωσης των πρώτων αντιβιοτικών κινολόνης, ελήφθησαν 4 γενεές λεκ. σημαίνει.

Αυτές περιλαμβάνουν Negram, Nevigremon, Gramurin και Palin, που λαμβάνονται με βάση nalidixic, pipimidovoy και οξολινικά οξέα. Τα αντιβιοτικά Quinol είναι τα χημικά παρασκευάσματα επιλογής στη θεραπεία της βακτηριακής φλεγμονής της ουροφόρου οδού, όπου φθάνουν στη μέγιστη συγκέντρωση, καθώς απεκκρίνονται αμετάβλητα.

Είναι αποτελεσματικά έναντι της σαλμονέλας, της shigella, της klebsiella και άλλων ετεροβακτηρίων, ωστόσο δεν διεισδύουν καλά στους ιστούς, γεγονός που εμποδίζει τη χρήση κινολονών για συστηματική αντιβιοτική θεραπεία, περιοριζόμενη σε ορισμένες παθολογικές εντερικές παθολογίες.

Οι θετικοί κατά Gram κοκκιοί, πυρο-πυώδης βακίλος και όλα τα αναερόβια είναι ανθεκτικά. Επιπλέον, υπάρχουν πολλές έντονες παρενέργειες με τη μορφή αναιμίας, δυσπεψίας, κυτταροπενίας και επιβλαβών επιδράσεων στο ήπαρ και τους νεφρούς (η κινολόνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με διαγνωσμένες παθήσεις αυτών των οργάνων).

Σχεδόν δύο δεκαετίες έρευνας και πειραματισμού που βελτιώθηκαν οδήγησαν στη δημιουργία φθοροκινολονών δεύτερης γενιάς.

Η πρώτη ήταν η Norfloxacin, η οποία λαμβάνεται με τη σύνδεση ενός ατόμου φθορίου στο μόριο (στην 6 θέση). Η ικανότητα διείσδυσης στο σώμα, φθάνοντας σε αυξημένες συγκεντρώσεις στους ιστούς, επέτρεψε τη χρήση του για τη θεραπεία συστηματικών λοιμώξεων που προκλήθηκαν από Staphylococcus aureus, πολλούς μικροοργανισμούς gram και μερικές ράβδους gram +.

Το χρυσό πρότυπο έχει καταστεί Ciprofloxacin, το οποίο χρησιμοποιείται ευρέως στη χημειοθεραπεία για ουρογεννητικές παθήσεις, πνευμονία, βρογχίτιδα, προστατίτιδα, άνθρακα και γονόρροια.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι λίγες, γεγονός που συμβάλλει στην καλή ανοχή του ασθενούς.

Αυτή η κατηγορία πήρε το όνομά της λόγω της υψηλής αποτελεσματικότητάς της έναντι ασθενειών του κατώτερου και του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Η βακτηριοκτόνος δράση κατά των πνευμονοκόκκων που είναι ανθεκτικοί (σε πενικιλλίνη και τα παράγωγά της) αποτελεί εγγύηση επιτυχούς θεραπείας της ιγμορίτιδας, της πνευμονίας και της βρογχίτιδας στο οξεικό στάδιο. Στην ιατρική πρακτική, η λεβοφλοξασίνη (οφλοξασίνη είναι αριστερόχειρες ισομερές), η σπαρφλοξακίνη και η τεμαφλοξασίνη χρησιμοποιούνται.

Η βιοδιαθεσιμότητά τους είναι 100%, πράγμα που σας επιτρέπει να αντιμετωπίζετε με επιτυχία τις μολυσματικές ασθένειες οποιασδήποτε σοβαρότητας.

Η μοξιφλοξασίνη (Avelox) και η αιμιφλοξασίνη χαρακτηρίζονται από την ίδια βακτηριοκτόνο δράση με τις χημικές ουσίες της φθοροκινολόνης της προηγούμενης ομάδας.

Καταστέλλουν τη ζωτική δραστηριότητα των πνευμονοκόκκων ανθεκτικών στην πενικιλίνη και τα μακρολίδια, τα αναερόβια και τα άτυπα βακτήρια (χλαμύδια και μυκόπλασμα). Αποτελεσματική με λοίμωξη του κατώτερου και του ανώτερου αναπνευστικού σωλήνα, φλεγμονή μαλακών ιστών και δέρματος.
Αυτό περιλαμβάνει επίσης το Grepofloxacin, το Clinofloxacin, το Trovafloxacin και κάποιες άλλες. Ωστόσο, κατά τη διάρκεια κλινικών δοκιμών, διαπιστώθηκε η τοξικότητά τους και, κατά συνέπεια, ένας μεγάλος αριθμός παρενεργειών. Ως εκ τούτου, τα ονόματα αυτά αποσύρθηκαν από την αγορά και δεν χρησιμοποιούνται σήμερα στην ιατρική πρακτική.

Το μονοπάτι για την απόκτηση σύγχρονων εξαιρετικά αποτελεσματικών φαρμάκων της τάξης των φθοροκινολονών ήταν αρκετά μακρύ.

Όλα ξεκίνησαν το 1962, όταν τυχαιοποιήθηκε νάλιδιξικό οξύ από χλωροκίνη (μια ανθελονοσιακή ουσία).

Αυτή η ένωση ως αποτέλεσμα των δοκιμών έδειξε μέτρια βιοδραστικότητα έναντι gram-αρνητικών βακτηριδίων.

Η απορρόφηση από τον πεπτικό σωλήνα ήταν επίσης χαμηλή, γεγονός που δεν επέτρεψε τη χρήση ναλιδιξικού οξέος για τη θεραπεία συστηματικών λοιμώξεων. Ωστόσο, το φάρμακο έφθασε σε υψηλές συγκεντρώσεις στο στάδιο της απομάκρυνσης από το σώμα, εξαιτίας του οποίου χρησιμοποιήθηκε για τη θεραπεία της ουρογεννητικής σφαίρας και ορισμένων μολυσματικών ασθενειών του εντέρου. Το οξύ δεν είχε εκτεταμένη χρήση στην κλινική, καθώς οι παθογόνοι μικροοργανισμοί γρήγορα ανέπτυξαν αντίσταση σε αυτό.

Nalidixic, έλαβε λίγο αργότερα pimemidic και οξολινικά οξέα, καθώς και φάρμακα που βασίζονται σε αυτά (Rosoxacin, Tsinoksatsin και άλλα) - αντιβιοτικά κινολόνης. Η χαμηλή τους απόδοση ώθησε τους επιστήμονες να συνεχίσουν την έρευνα και να δημιουργήσουν πιο αποτελεσματικές επιλογές. Ως αποτέλεσμα πολλών πειραμάτων το 1978, η νορφοξασίνη συντέθηκε με πρόσδεση ενός ατόμου φθορίου στο μόριο κινολόνης. Η υψηλή βακτηριοκτόνος δραστικότητα και η βιοδιαθεσιμότητά του έχουν προσφέρει ένα ευρύτερο φάσμα χρήσης και οι επιστήμονες ενδιαφέρονται σοβαρά για τις προοπτικές για τις φθοροκινολόνες και τη βελτίωση τους.

Από τις αρχές της δεκαετίας του '80, έχουν ληφθεί πολλά φάρμακα, 30 από τα οποία έχουν περάσει κλινικές δοκιμές και 12 χρησιμοποιούνται ευρέως στην ιατρική πρακτική.

Διαβάστε ακόμα: Ο εφευρέτης των αντιβιοτικών ή η ιστορία της σωτηρίας της ανθρωπότητας

Η χαμηλή αντιμικροβιακή δραστικότητα και το πολύ στενό φάσμα δράσης των φαρμάκων πρώτης γενεάς έχουν περιορίσει εδώ και πολύ καιρό τη χρήση φθοροκινολονών σε αποκλειστικά ουρολογικές και εντερικές βακτηριακές λοιμώξεις.

Ωστόσο, οι μεταγενέστερες εξελίξεις επέτρεψαν την απόκτηση άκρως αποτελεσματικών φαρμάκων που ανταγωνίζονται σήμερα με αντιβακτηριακά φάρμακα πενικιλίνης και μακρολίδες. Οι σύγχρονες φθοριωμένες αναπνευστικές φόρμουλες έχουν βρει τη θέση τους σε διάφορους τομείς της ιατρικής:

Οι φλεγμονές του κάτω εντέρου που προκλήθηκαν από τα εντεροβακτήρια θεραπεύονταν με επιτυχία με Nevigramone.

Καθώς δημιουργούνται πιο προηγμένα φάρμακα αυτής της ομάδας, ενεργά ενάντια στα περισσότερα βακίλλια, το πεδίο εφαρμογής έχει επεκταθεί.

Η δραστηριότητα των αντιμικροβιακών δισκίων φθοριοκινολόνης στην καταπολέμηση πολλών παθογόνων (ιδιαίτερα άτυπων) προκαλεί επιτυχή χημειοθεραπεία σεξουαλικά μεταδιδόμενων λοιμώξεων (όπως μυκοπλάσμωση, χλαμύδια), καθώς και γονόρροια.

Η βακτηριακή κολπίτιδα στις γυναίκες, που προκαλείται από στελέχη ανθεκτικά στις πενικιλίνες, ανταποκρίνεται επίσης καλά στη συστηματική και τοπική θεραπεία.

Η φλεγμονή και η ακεραιότητα της επιδερμίδας που προκαλείται από σταφυλόκοκκους και μυκοβακτήρια θεραπεύονται με κατάλληλα φάρμακα τάξης (Sparfloxacin).

Χρησιμοποιούνται τόσο συστηματικά (δισκία, ενέσεις) όσο και για τοπική χρήση.

Τα χημικά παρασκευάσματα τρίτης γενιάς, ιδιαίτερα αποτελεσματικά έναντι της μεγάλης πλειοψηφίας των παθογόνων βακίλλων, χρησιμοποιούνται ευρέως για τη θεραπεία των οργάνων της ΟΝT. Η φλεγμονή των παραρινικών ιγμορείων (ιγμορίτιδα) σταματάει γρήγορα από τη λεβοφλοξασίνη και τα ανάλογά της.

Εάν η ασθένεια προκαλείται από στελέχη μικροοργανισμών ανθεκτικών στις περισσότερες φθοροκινολόνες, συνιστάται η χρήση Moxy- ή Hemifloxacin.

Για πολύ καιρό, οι επιστήμονες απέτυχαν να αποκτήσουν σταθερές χημικές ενώσεις κατάλληλες για τη δημιουργία υγρών δοσολογικών μορφών. Αυτό καθιστά δύσκολη τη χρήση φθοροκινολονών ως τοπικών φαρμάκων. Ωστόσο, με την περαιτέρω βελτίωση των τύπων, ήταν δυνατό να ληφθούν αλοιφές και οφθαλμικές σταγόνες.

Η Lomefloxacin, η Levofloxacin και η Moxifloxacin ενδείκνυνται για τη θεραπεία της επιπεφυκίτιδας, της κερατίτιδας, των μετεγχειρητικών φλεγμονωδών διεργασιών και για την πρόληψη αυτών.

Τα δισκία φθοριοκινολόνης και άλλες μορφές δοσολογίας, που ονομάζονται αναπνευστικά, είναι εξαιρετικά στην ανακούφιση της φλεγμονής της κατώτερης και της ανώτερης αναπνευστικής οδού που προκαλείται από τους πνευμονιόκοκκους. Όταν μολύνονται με στελέχη ανθεκτικά στα μακρολίδια και σε πενικιλλίνη, συνήθως συνταγογραφούνται το Gemifloxacin και η Moxifloxacin. Χαρακτηρίζονται από χαμηλή τοξικότητα και είναι καλά ανεκτά. Σε σύνθετη χημειοθεραπεία της φυματίωσης, η Lomefloxacin και η Sparfloxacin χρησιμοποιούνται με επιτυχία. Το τελευταίο, ωστόσο, προκαλεί συχνότερα αρνητικές επιδράσεις (φωτοδερματίτιδα).

Οι φθοροκινολόνες είναι τα φάρμακα επιλογής στην καταπολέμηση λοιμωδών νόσων του ουροποιητικού συστήματος. Αντιμετωπίζουν αποτελεσματικά τόσο gram-θετικούς όσο και gram-αρνητικούς παθογόνους παράγοντες, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που είναι ανθεκτικοί σε άλλες ομάδες αντιβακτηριακών παραγόντων.

Σε αντίθεση με τα αντιβιοτικά κινόλης, τα φάρμακα 2 και οι επόμενες γενιές είναι μη τοξικά στα νεφρά. Επειδή οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι ήπιες, η Ciprofloxacin, η Norfloxacin, η Lomefloxacin, η Ofloxacin και η Levofloxacin είναι καλά ανεκτές από τους ασθενείς. Διορίζονται με τη μορφή δισκίων και ενέσιμων διαλυμάτων.

Όπως όλα τα αντιβακτηριακά φάρμακα, τα χημικά παρασκευάσματα αυτής της ομάδας απαιτούν προσεκτική χρήση υπό ιατρική παρακολούθηση. Μπορούν να χορηγηθούν μόνο από έναν ειδικό που μπορεί να υπολογίσει σωστά τη δόση και τη διάρκεια της πορείας χορήγησης. Η ανεξαρτησία στην επιλογή και την ακύρωση δεν επιτρέπεται εδώ.

Ένα θετικό αποτέλεσμα της θεραπείας με αντιβιοτικά εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη σωστή ταυτοποίηση του παθογόνου παράγοντα. Οι φθοροκινολόνες είναι ιδιαίτερα δραστικές έναντι της ακόλουθης παθογόνου μικροχλωρίδας:

• Gram-αρνητικά - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, παθογόνο ανθραξία, Pseudomonas aeruginosa και άλλα.
• Γραμ-θετικοί - στρεπτόκοκκοι, κλωστρίδια, λεγιονέλλα και άλλοι.
• Mycobacterium, συμπεριλαμβανομένων των βακίλων του φυτού.

Μια τέτοια ποικίλη αντιβακτηριακή δράση συμβάλλει στην ευρεία χρήση σε διάφορους τομείς της ιατρικής. Φθοροκινολόνης φάρμακα επιτυχή θεραπεία ουρογεννητικών λοιμώξεων, σεξουαλικώς μεταδιδόμενα νοσήματα, πνευμονία (συμπεριλαμβανομένων άτυπων), έξαρση χρόνιας βρογχίτιδας, φλεγμονή των παραρρινικών κόλπων, ασθένεια των ματιών βακτηριακής προέλευσης, οστεομυελίτιδα, εντεροκολίτιδα, βαθιά βλάβη στο δέρμα, που συνοδεύεται από διαπύηση.

Ο κατάλογος των ασθενειών που μπορούν να θεραπευτούν με φθοροκινολόνες είναι πολύ εκτεταμένος. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα είναι βέλτιστα σε περίπτωση αποτυχίας πενικιλλίνης και μακρολιδίων, καθώς και σε σοβαρές μορφές διαρροής.

Προκειμένου η θεραπεία με αντιβιοτικά να αποφέρει αποκλειστικά οφέλη, είναι απαραίτητο να ληφθούν υπόψη οι αντενδείξεις αυτής της ομάδας χημικών παρασκευασμάτων. Τα ναλιδικά και οξολινικά οξέα είναι τοξικά για τα νεφρά και συνεπώς απαγορεύονται για χρήση από άτομα με νεφρική ανεπάρκεια. Τα πιο σύγχρονα φάρμακα έχουν επίσης αρκετούς αυστηρούς περιορισμούς.

Η σειρά των αντιβιοτικών φθοροκινολονών έχει τερατογόνο δράση (προκαλεί μεταλλάξεις και ελαττώματα ενδομήτριας ανάπτυξης) και επομένως απαγορεύεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας, μπορεί να προκληθεί οίδημα των φαντανέλων και του υδροκεφαλίου στο νεογέννητο.

Σε παιδιά νεαρής και μέσης ηλικίας, υπό την επίδραση αυτών των χημικών ουσιών, η ανάπτυξη των οστών επιβραδύνεται, επομένως μπορούν να συνταγογραφηθούν μόνο ως έσχατη λύση (όταν το θεραπευτικό όφελος υπερβαίνει την πιθανή βλάβη). Στους ηλικιωμένους αυξάνεται ο κίνδυνος ρήξης τένοντος. Επιπλέον, δεν συνιστάται η χρήση αυτής της ομάδας αντιμικροβιακών δισκίων με διαγνωσμένο σύνδρομο σπασμών.

Για να μην προκαλέσετε ανεπανόρθωτη βλάβη στο σώμα σας, θα πρέπει να ακολουθείτε αυστηρά τις ιατρικές οδηγίες και να μην κάνετε ποτέ αυτοθεραπεία!

Διαβάστε ακόμα: Μοναδικά δεδομένα σχετικά με τη συμβατότητα των αντιβιοτικών μεταξύ τους στους πίνακες

Οποιεσδήποτε ερωτήσεις; Πάρτε μια δωρεάν διαβούλευση με έναν γιατρό τώρα!

Πατώντας το κουμπί θα οδηγηθεί μια ειδική σελίδα του site μας με μια φόρμα επικοινωνίας με έναν ειδικό του προφίλ που σας ενδιαφέρει.

Δωρεάν ιατρική συμβουλή

Στα σύγχρονα φαρμακευτικά προϊόντα, τα αντιβιοτικά φθοροκινολόνης είναι μια ανεξάρτητη ομάδα φαρμάκων που προέρχονται από τη χημική σύνθεση και με ένα ευρύ φάσμα δράσης. Χαρακτηρίζονται από υψηλές φαρμακοκινητικές ιδιότητες και εξαιρετική ικανότητα διείσδυσης σε κύτταρα και ιστούς, συμπεριλαμβανομένων των μεμβρανών βακτηριδίων και μακροοργανισμών.

Επί του παρόντος όλες οι φθοριοκινολόνες υποδιαιρούνται σε 4 βασικές ομάδες, οι οποίες καθορίζουν τις ιδιότητες και τα χαρακτηριστικά τους.

Η ακολουθία της ανάπτυξης νέων φαρμάκων είναι η βάση για την κατανομή τους σε ομάδες. Έτσι, είναι γνωστές οι φθοροκινολόνες της 1ης, 2ης, 3ης και 4ης γενιάς.

Τα πρώτα φάρμακα αναπτύχθηκαν τη δεκαετία του 60 του περασμένου αιώνα. Το ναλιδιξικό οξύ (δραστικό συστατικό) των αντιβιοτικών και των συστατικών του (οξολίνη και πιμεμιδικά οξέα) έδειξε καλά αποτελέσματα στην καταπολέμηση των βακτηρίων που προκαλούν απλές παθολογίες της ουροδόχου κύστης και των εντέρων (δυσεντερία, εντεροκολίτιδα).

Η πρώτη γενιά περιλαμβάνει τα ακόλουθα φάρμακα: Negram, Nevigremon - φάρμακα που βασίζονται στο ναλιδιξικό οξύ. Έχουν αρνητική επίδραση στους ακόλουθους τύπους βακτηρίων: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Παρά την υψηλή απόδοση, τα προϊόντα αυτά χαρακτηρίζονται από μειωμένη βιοδιαπερατότητα και μεγάλο αριθμό παρενεργειών. Έτσι, πολυάριθμες μελέτες έχουν δείξει εκατό τοις εκατό αντοχή στις επιδράσεις των αντιβιοτικών βακτηριδίων όπως gram-θετικά κοκκία, αναερόβια και pseudomonas aeruginosa.

Κατά τη λήψη φαρμάκων, οι ασθενείς παραπονέθηκαν για δυσπεπτικές διαταραχές, αιμολυτική αναιμία, υπερέκκριση του νευρικού συστήματος και κυτταροπενία. Επιπλέον, οι επιπτώσεις των φαρμάκων απαγορεύουν τη λήψη τους σε οξεία πυελονεφρίτιδα και νεφρική ανεπάρκεια.

Ωστόσο, δεδομένου ότι τα αντιβιοτικά αυτής της ομάδας αναγνωρίστηκαν ως πολύ ελπιδοφόρα κατεύθυνση, η έρευνα και ανάπτυξη νέων φαρμάκων δεν σταμάτησε. Είκοσι χρόνια μετά την εμφάνιση του ναλιδιξικού οξέος, συντέθηκαν αντιμικροβιακοί παράγοντες φθοροκινολόνης, αναστολείς της γυράσης DNA.

Βασικά, νέες ουσίες ελήφθησαν με την εισαγωγή ατόμων φθορίου σε μόρια κινολίνης. Λόγω αυτής της σύνθεσης, έλαβαν το όνομά τους - φθοροκινολόνες. Η βακτηριοκτόνος αποτελεσματικότητα και τα χαρακτηριστικά του φαρμάκου εξαρτώνται πλήρως από τον αριθμό των ατόμων φθορίου (ένα ή περισσότερα) και τη θέση τους σε διάφορες θέσεις των ατόμων κινολίνης.

Οι φθοριοκινολόνες δεύτερης γενεάς έδειξαν ορισμένα πλεονεκτήματα έναντι των καθαρών κινολονών.

Μια σημαντική ανακάλυψη στη φαρμακευτική βιομηχανία ήταν η ικανότητα των φαρμάκων να επηρεάσουν εκτενώς τους ακόλουθους τύπους βακτηρίων:

• gram-αρνητικά κοκκία και ραβδιά (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, κακοσμία, citrobacter, μηνιγγοκόκκοι, γονοκόκκοι κλπ.).
• Gram θετικά βάκιλο (Corynebacterium, Listeria, άνθραξ)?
• Staphylococcus;
• legionella;
• σε ορισμένες περιπτώσεις, βακίλου του φυματιδίου.

Οι φθοριοκινολόνες δεύτερης γενιάς περιλαμβάνουν:

1. Η σιπροφλοξασίνη (Tsiprinol και Tsiprobay), που ονομάζεται χρυσό πρότυπο σε αυτή την ομάδα φαρμάκων. Το φάρμακο χρησιμοποιείται ευρέως στη θεραπεία λοιμώξεων της κατώτερης αναπνευστικής οδού (νοσοκομειακή πνευμονία και χρόνια βρογχίτιδα), του ουροποιητικού συστήματος και των εντέρων (σαλμονέλωση, σγελλόλωση). Επίσης, ο κατάλογος των παθολογιών που πρόκειται να θεραπευτούν με τη βοήθεια αυτού του φαρμάκου περιλαμβάνει τέτοιες μολυσματικές ασθένειες όπως προστατίτιδα, σηψαιμία, φυματίωση, γονόρροια, άνθρακα.
2. Νορφλοξασίνη (Nolitsin), η οποία δημιουργεί τη μέγιστη συγκέντρωση δραστικών ουσιών στο ουροποιητικό σύστημα και στο γαστρεντερικό σωλήνα. Ενδείξεις για χρήση είναι λοιμώξεις του ουρογεννητικού συστήματος και των εντέρων, προστατίτιδα, γονόρροια.
3. Η οφλοξασίνη (Tarivid, Ofloksin) είναι το πιο αποτελεσματικό φάρμακο μεταξύ των φθοροκινολονών δεύτερης γενεάς σε σχέση με τα χλαμύδια και τους πνευμονόκοκκους. Η επίδρασή της στα αναερόβια βακτήρια είναι ελαφρώς χειρότερη. Διορισμένο για τη θεραπεία λοιμώξεων του κατώτερου αναπνευστικού και ουροποιητικού συστήματος, του προστάτη, των παθολογιών του εντέρου, της γονόρροιας, της φυματίωσης, σοβαρών μολυσματικών βλαβών των πυελικών οργάνων, του δέρματος, των αρθρώσεων, των οστών και των μαλακών ιστών.
4. Η πεφλοξασίνη (Abactal) είναι ελαφρώς λιγότερο αποτελεσματική από τα παραπάνω παρασκευάσματα, αλλά διεισδύει καλύτερα στις βιολογικές μεμβράνες των βακτηριδίων. Χρησιμοποιείται για τις ίδιες παθολογίες με άλλα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης, συμπεριλαμβανομένης της δευτερογενούς βακτηριακής μηνιγγίτιδας.
5. Η λομεφλοξασίνη (Maksakvin) δεν δρα επί της αναερόβιας λοίμωξης και παρουσιάζει κακά αποτελέσματα όταν αλληλεπιδρά με πνευμονόκοκκους, αλλά διαφέρει στο επίπεδο της βιοδιαθεσιμότητας που φθάνει το 100%. Στη Ρωσία, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της χρόνιας βρογχίτιδας, των λοιμώξεων των ουροφόρων οδών και της φυματίωσης (σε συνδυασμό θεραπεία).

Τα φάρμακα φθοριοκινολόνης έχουν πάρει ηγετικές θέσεις στη θεραπεία των παθολογιών που προκαλούνται από βακτηριακή λοίμωξη. Τα βασικά πλεονεκτήματά τους μέχρι σήμερα είναι:

• υψηλό επίπεδο βιοδραστικότητας ·
• ένα μοναδικό μηχανισμό δράσης που δεν χρησιμοποιείται περισσότερο από κάθε ένα φάρμακο της χρήσης?
• εξαιρετική διείσδυση μέσω της μεμβράνης των βακτηρίων και την ικανότητα να δημιουργήσουν ένα προστατευτικό υλικό κυττάρων, η συγκέντρωση κοντά στο ορούς?
• καλή ανεκτικότητα των ασθενών.

Κατάλογος αντιβιοτικών ευρέος φάσματος φθοριοκινολόνης

Γιατί χρειαζόμαστε αντιβιοτικά στην εποχή μας, ακόμα και ο μαθητής ξέρει. Αλλά η φράση "ευρύ φάσμα" προκαλεί μερικές φορές ερωτήσεις σε ασθενείς. Γιατί ακριβώς "ευρύ"; Ίσως λιγότερη βλάβη θα είναι από ένα αντιβιοτικό με ένα "στενό" φάσμα;

Τα βακτήρια είναι πολύ αρχαίοι, πολύ συχνά μονοκύτταροι μικροοργανισμοί χωρίς πυρηνικά που ζουν στο έδαφος, στο νερό, στους ανθρώπους και στα ζώα. Στο ανθρώπινο σώμα ζουν "καλά" bifidobacteria και lactobacilli, αυτά τα βακτήρια αποτελούν την ανθρώπινη μικροχλωρίδα.

Μαζί με αυτούς, υπάρχουν και άλλοι μικροοργανισμοί, ονομάζονται κλινικά παθογόνοι. Με ασθένεια και άγχος, το ανοσοποιητικό σύστημα αποτυγχάνει και αυτά τα βακτήρια γίνονται εντελώς εχθρικά. Και φυσικά, διάφορα μικρόβια που προκαλούν ασθένειες εισέρχονται στο σώμα.

Οι επιστήμονες διαιρούσαν τα βακτηρίδια σε δύο ομάδες, θετικά κατά Gram (Gram +) και gram-αρνητικά (Gram -). Τα κορυφοβακτήρια, οι σταφυλόκοκκοι, η λιστερία, οι στρεπτόκοκκοι, οι εντερόκοκκοι, οι κλωστριδίες, ανήκουν στη θετική κατά gram ομάδα βακτηρίων. Τα παθογόνα αυτής της ομάδας είναι, κατά κανόνα, η αιτία των ασθενειών του αυτιού, των ματιών, των βρόγχων, των πνευμόνων, του ρινοφάρυγγα κ.λπ.

Τα αρνητικά κατά Gram βακτήρια έχουν αρνητική επίδραση στα έντερα και στο ουρογεννητικό σύστημα. Αυτά τα παθογόνα περιλαμβάνουν Ε. Coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella κ.ά.

Με βάση αυτόν τον βακτηριακό διαχωρισμό, η αντιβακτηριακή θεραπεία συνταγογραφείται για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από ορισμένα παθογόνα. Εάν η ασθένεια είναι "πρότυπο" ή υπάρχει αποτέλεσμα βακτηριακής σποράς, ο γιατρός συνταγογραφεί ένα αντιβιοτικό που θα αντιμετωπίσει παθογόνους που ανήκουν σε μία από τις ομάδες. Όταν δεν υπάρχει χρόνος για ανάλυση και ο γιατρός αμφιβάλλει για τον παθογόνο, τότε τα αντιβιοτικά με ευρύτερο φάσμα δράσης συνταγογραφούνται για θεραπεία. Αυτά τα βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά δρουν ενάντια σε μεγάλο αριθμό παθογόνων παραγόντων.

Αυτά τα αντιβιοτικά χωρίζονται σε ομάδες. Ένας από αυτούς είναι μια ομάδα φθοροκινολονών.

Οι κινολόνες και οι φθοροκινολόνες

Τα φάρμακα της κατηγορίας κινολόνης έχουν χρησιμοποιηθεί στην ιατρική πρακτική από τις αρχές της δεκαετίας του 60 του περασμένου αιώνα. Οι κινολόνες διαιρούνται σε μη φθοριωμένες κινολόνες και φθοροκινολόνες.

• Οι μη φθοριωμένες κινολόνες έχουν αντιβακτηριακή δράση κυρίως στην αρνητική κατά Gram ομάδα βακτηρίων.
• Οι φθοροκινολόνες έχουν ένα ευρύτερο φάσμα δράσης. Εκτός από την επίδραση ενός αριθμού gram-βακτηρίων, οι φθοροκινολόνες καταπολεμούν με επιτυχία τη θετική κατά gram ομάδα βακτηριδίων. Τα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης εμφανίζουν υψηλό βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα και χάρη σε αυτό έχουν αναπτυχθεί τοπικά φάρμακα (σταγόνες, αλοιφές), τα οποία χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών των αυτιών και των οφθαλμών.

Τέσσερις γενιές φαρμάκων

• Η πρώτη γενιά κινολονών ονομάζεται μη φθοριωμένες κινολόνες. Αποτελείται από οξολινικά, nalidixic και pipemidovoy οξέα. Για παράδειγμα, με βάση το ναλιδιξικό οξύ, παράγονται αντι-σηπτικά φάρμακα Negram και Nevigremon. Αυτά τα αντιβιοτικά είναι βακτηριοκτόνα κατά της Salmonella, Klebsiella, Shigella, αλλά δεν αντιμετωπίζουν καλά αναερόβια βακτήρια και βακτήρια Gram +.
• 2 γενιά των ιατρικών παρασκευασμάτων φθοροκινολόνης αντιβιοτικό αποτελείται από τα ακόλουθα: νορφλοξακίνη, lomefloxacin, οφλοξακίνη, πεφλοξακίνη και σιπροφλοξασίνη. Με την εισαγωγή των ατόμων φθορίου σε πρόσφατη μόρια κινολόνης κλήθηκαν φθοροκινολόνες. Οι φθοριοκινολόνες 2 γενιές και να ανταγωνιστούν με το μεγάλο αριθμό των Gram κόκκοι και ράβδοι (Shigella, Salmonella, γονόκοκκους και άλλοι.). C Gram-θετικά ραβδία (Listeria, Corynebacterium, κλπ), Legionella, stafilokkok et αϊ. Σιπροφλοξασίνη, lomefloxacin, και οφλοξακίνη καταστέλλουν αύξηση των μυκοβακτηρίων που προκαλούν φυματίωση, αλλά παρουσιάζουν μικρή δραστηριότητα στον αγώνα κατά πνευμονοκόκκων, χλαμυδίων, μυκοπλάσματος και αναερόβια βακτήρια.

Ονόματα φαρμάκων που περιέχουν 2 γενεές φθοριοκινολόνης

1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) συνταγογραφείται για την αντιμετώπιση της ωτίτιδας, ιγμορίτιδας. Σε παθήσεις του ουροποιογεννητικού συστήματος - κυστίτιδα, προστατίτιδα, πυελονεφρίτιδα. Για τη θεραπεία γαστρεντερικών ασθενειών, για παράδειγμα, βακτηριακής διάρροιας. Στην γυναικολογία - φλεγμονή εξαρτημάτων, ενδομητρίτιδα, σαλπιγγίτιδα, πυελικό απόστημα είναι μικρή. Όταν πυώδη αρθρίτιδα, χολοκυστίτιδα, περιτονίτιδα, γονόρροια και άλλοι. Έντυπο Kaplevoy που χρησιμοποιούνται για ασθένειες των ματιών όπως kerakonyunktivit και κερατίτιδα, βλεφαρίτιδα, και άλλοι.
2. Η πεφλοξασίνη (Perty, Abaktal, Yunikpef) συνταγογραφείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος. Σχετική για τη θεραπεία σοβαρών γαστρεντερικών ασθενειών, όπως η σαλμονέλωση. Αποτελεσματική με βακτηριακή προστατίτιδα και γονόρροια. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία ασθενών με ανεπαρκή ανοσοποιητική κατάσταση. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών του ρινοφάρυγγα, του λαιμού, της κατώτερης αναπνευστικής οδού κλπ. Καλύτερα από άλλες φθοριοκινολόνες, περνά μέσα από το φυσιολογικό φράγμα μεταξύ του κυκλοφορικού και του κεντρικού νευρικού συστήματος.
3. Η οφλοξασίνη (Uniflox, Floksal, Zanotsin) αντιμετωπίζει την ιγμορίτιδα και την ωτίτιδα. Λειτουργεί ενεργά κατά των βακτηρίων που προκαλούν ασθένειες της ουροφόρου οδού. Εφαρμόζεται στη θεραπεία της γονόρροιας, των χλαμυδιών, της μηνιγγίτιδας. Με τοπική θεραπεία με μορφή σταγόνων με αντιβιοτικό ή με αλοιφή, αντιμετωπίζονται παθήσεις όπως ο κριθάρι, το έλκος του κερατοειδούς, η επιπεφυκίτιδα κλπ. Από την 2 γενεά αντιβιοτικών, η Ofloxacin ασχολείται αποτελεσματικότερα με πνευμονόκοκκους και χλαμύδια.
4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Ορισμένες ομάδες στρεπτόκοκκου και αναερόβια βακτηρίδια είναι ανθεκτικά στο φάρμακο, αλλά αυτό το αντιβιοτικό έχει υψηλή δραστικότητα έναντι μεγάλου αριθμού μικροοργανισμών ακόμη και στις μικρότερες συγκεντρώσεις. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με φυματίωση ως μέρος σύνθετης θεραπείας. Είναι συνταγογραφημένο για τη θεραπεία ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος, για τοπική χρήση στη θεραπεία ασθενειών στην οφθαλμολογία κλπ. Έχει μικρή δραστηριότητα στην καταπολέμηση πνευμονοκοκίων, μυκοπλασμάτων και χλαμυδίων.
5. Το Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) θα χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία ασθενειών στην οφθαλμολογία, την ουρολογία, τη γυναικολογία κ.α.

Φθοριοκινολόνες 3ης γενιάς

Η τρίτη γενεά φθοριοκινολονών ονομάζεται επίσης αναπνευστικές φθοροκινολόνες. Αυτά τα αντιβιοτικά έχουν ένα μεγάλο εύρος επιρροής ως φθοροκινολόνες προηγούμενη γενιά και να ξεπεράσει αυτά στον αγώνα κατά πνευμονοκόκκων, χλαμύδια, μυκοπλάσματα ή άλλα παθογόνα των αναπνευστικών λοιμώξεων. Με αυτή την 3η γενιά φθοροκινολόνης φάρμακα που χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία ασθενειών του αναπνευστικού συστήματος.

Ονόματα φαρμάκων με φθοριοκινολόνες 3ης γενιάς

1. Η λεβοφλοξασίνη (Floracid, Levostar, Levollet Ρ) είναι 2 φορές πιο ισχυρή έναντι των βακτηριδίων από τον προκάτοχό της της 2ης γενιάς ofloxacin. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία λοιμώξεων του κάτω αναπνευστικού συστήματος και των οργάνων της ΩΡΛ (ωτίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα). Είναι συνταγογραφείται για ασθένειες της ουροφόρου οδού, χρόνια προστατίτιδα, σεξουαλικά μεταδιδόμενα νοσήματα στη θεραπεία της οξείας πυελονεφρίτιδας. Με τη μορφή σταγόνων, αυτό το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία για οφθαλμικές λοιμώξεις. Είναι καλύτερα ανεκτό από το αντιβιοτικό 2ης γενιάς ofloxacin.
2. Σπαρφλοξασίνη (Sparflo, Sparbakt) το εύρος της αντιβιοτικής δραστικότητας φάσματος που είναι πλησιέστερα προς λεβοφλοξασίνη. Είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό στην καταπολέμηση μυκοβακτηριδίων. Η διάρκεια της δράσης είναι υψηλότερη από αυτή των άλλων φθοριοκινολονών. Χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση των βακτηριδίων στους κόλπους, στο μέσο αυτί. Στη θεραπεία των ασθενειών των νεφρών, το αναπαραγωγικό σύστημα, βακτηριακές δερματικές αλλοιώσεις και των μαλακών ιστών, γαστρεντερικές λοιμώξεις, των οστών, των αρθρώσεων, κλπ

4η γενιά

Η 4η γενεά παρασκευασμάτων φθοριοκινολόνης περιλαμβάνει τα ακόλουθα πιο γνωστά φάρμακα: μοξιφλοξασίνη, ημιφλοξασίνη, γκατιφλοξασίνη.

Φάρμακα που έχουν 4 γενεές φθοριοκινολόνης

1. Hemifloxacin (Ftiv) χρησιμοποιείται στη θεραπεία της πνευμονίας, της χρόνιας βρογχίτιδας, της παραρρινοκολπίτιδας κ.λπ.
2. Γκατιφλοξακίνη (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Η βιοδιαθεσιμότητα του αντιβιοτικού είναι πολύ υψηλό, περίπου 96%, όταν χορηγείται από του στόματος. Εις τον ιστό του πνεύμονα, του μέσου ωτός, βρογχικών σωλήνων, σπέρμα, βλεννογόνος μεμβράνη των παραρρινικών κόλπων, ωοθήκες σταθερό αρκετά μεγάλες συγκεντρώσεις. Συνταγογραφείται για την αντιμετώπιση των ασθενειών του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, ασθένειες, σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες του δέρματος και των αρθρώσεων. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της βρογχίτιδας, πνευμονίας, κυστική ίνωση, βακτηριακή επιπεφυκίτιδα και άλλες ασθένειες που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στο αντιβιοτικό.
3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). μελέτες Invitro έδειξαν ότι αυτό το αντιβιοτικό είναι καλύτερη από άλλες φθοριοκινολόνες αντιμετωπίσουν την θεραπεία μολύνσεων που προκαλούνται από Streptococcus pneumoniae, Chlamydia, Mycoplasma, αναερόβια. Συνταγογραφείται από γιατρό για τη βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών. Αντιμετωπίζει φλεγμονή των πυελικών οργάνων. Σε ένα υγρό χρησιμοποιείται στην τοπική αγωγή oftolmotologii κριθάρι konyunktevita, βλεφαρίτιδα, έλκος του κερατοειδούς. Η ανωτερότητα της τελευταίας γενιάς φθοριοκινολόνες σχέση με τις προηγούμενες γενιές καθορίζεται και φαρμακοκινητικές ιδιότητες:
   1. Οι υψηλές βακτηριοκτόνες συγκεντρώσεις σε διάφορα όργανα και ιστούς εξασφαλίζονται από την καλή διαπερατότητά τους.
   2. Το αντιβιοτικό μπορεί να χρησιμοποιηθεί μέχρι μία φορά την ημέρα λόγω της μακράς κυκλοφορίας του στο σώμα.
   3. Η απορρόφηση αυτής της φθοροκινολόνης δεν επηρεάζεται από την πρόσληψη τροφής.
   4. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μετά από χορήγηση από το στόμα είναι από 85% έως 93%.

Αρκετά φάρμακα φθοριοκινολόνης, συγκεκριμένα moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, συμπεριλήφθηκαν στον κατάλογο ζωτικών και βασικών φαρμάκων που εγκρίθηκε από την κυβέρνηση της Ρωσικής Ομοσπονδίας.