Αντιβιοτικά κινολόνης

Αλλεργία. Διασχίστε όλα τα παρασκευάσματα κινολόνης.

Εγκυμοσύνη Δεν υπάρχουν αξιόπιστα κλινικά δεδομένα σχετικά με τις τοξικές επιδράσεις των κινολονών στο έμβρυο. Υπάρχουν μεμονωμένες αναφορές υδροκεφαλίας, αυξημένη ενδοκρανιακή πίεση και διόγκωση των φανταναλλιών στα νεογέννητα των οποίων οι μητέρες έλαβαν nalidixic οξύ κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Λόγω της εξέλιξης του πειράματος της αρθροπάθειας σε ανώριμα ζώα, η χρήση όλων των κινολονών κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν συνιστάται.

Θηλασμός. Οι κινολόνες σε μικρές ποσότητες διεισδύουν στο μητρικό γάλα. Υπάρχουν αναφορές αιμολυτικής αναιμίας σε νεογέννητα των οποίων οι μητέρες έλαβαν ναλιδιξικό οξύ κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Στο πείραμα, οι κινολόνες προκάλεσαν αρθροπάθεια στα μη ώριμα ζώα, επομένως, όταν τα συνταγογραφούν σε θηλάζουσες μητέρες, συνιστάται η μεταφορά του παιδιού σε τεχνητή τροφή.

Παιδιατρική Με βάση τα πειραματικά δεδομένα, η χρήση των κινολονών δεν συνιστάται κατά την περίοδο σχηματισμού του οστεο-αρθρικού συστήματος. Το οξολινικό οξύ αντενδείκνυται σε παιδιά ηλικίας έως 2 ετών, pipemidovaya - μέχρι 1 έτους, nalidixic - έως και 3 μήνες.

Οι φθοροκινολόνες δεν συνιστώνται σε παιδιά και εφήβους. Ωστόσο, η κλινική εμπειρία και ειδικές μελέτες χρησιμοποιούν των φθοροκινολονών στην παιδιατρική δεν έχουν επιβεβαιώσει τον κίνδυνο βλάβης στα οστά και αρθρώσεις, και ως εκ τούτου επιτρέπεται το διορισμό των φθοροκινολονών παιδιών για λόγους υγείας (επιδείνωση λοιμώξεις κατά την κυστική ίνωση, σοβαρές λοιμώξεις διαφορετικού εντοπισμού που προκαλείται από πολυανθεκτικά βακτήρια, μολύνσεις κατά τη διάρκεια της ουδετεροπενίας ).

Γηριατρική Σε ηλικιωμένους, υπάρχει αυξημένος κίνδυνος ρήξης τένοντα όταν χρησιμοποιούνται φθοροκινολόνες, ειδικά σε συνδυασμό με γλυκοκορτικοειδή.

Ασθένειες του κεντρικού νευρικού συστήματος. Οι κινολόνες έχουν διεγερτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα, επομένως δεν συνιστώνται για χρήση σε ασθενείς με ιστορικό σπαστικής διαταραχής. Ο κίνδυνος επιληπτικών κρίσεων αυξάνεται σε ασθενείς με διαταραχές κυκλοφορίας εγκεφάλου, επιληψία και παρκινσονισμό. Όταν χρησιμοποιείτε ναλιδιξικό οξύ μπορεί να αυξήσει την ενδοκρανιακή πίεση.

Διαταραχές της νεφρικής λειτουργίας και του ήπατος. Οι κινολόνες γενιάς Ι δεν μπορούν να χρησιμοποιηθούν σε περίπτωση νεφρικής και ηπατικής ανεπάρκειας, καθώς, λόγω της συσσώρευσης φαρμάκων και των μεταβολιτών τους, ο κίνδυνος τοξικών επιδράσεων αυξάνεται. Οι δόσεις των φθοροκινολονών με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια υπόκεινται σε διόρθωση.

Οξεία πορφυρία. Οι κινολόνες δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε ασθενείς με οξεία πορφυρία, καθώς έχουν πορφυρογόνο δράση σε πειράματα σε ζώα.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Ενώ η χρήση των αντιόξινων και άλλα παρασκευάσματα που περιέχουν ιόντα μαγνησίου, ψευδαργύρου, σιδήρου, βισμούθιου, μπορεί να μειώσει τη βιοδιαθεσιμότητα των κινολονών μη απορροφήσιμα λόγω του σχηματισμού των συμπλοκών χηλικής ένωσης.

Το πιπεμιδικό οξύ, η σιπροφλοξασίνη, η νορφλοξακίνη και η πεφλοξασίνη μπορούν να επιβραδύνουν την εξάλειψη των μεθυλξανθινών (θεοφυλλίνη, καφεΐνη) και να αυξήσουν τον κίνδυνο των τοξικών τους επιδράσεων.

Ο κίνδυνος νευροτοξικών επιδράσεων των κινολονών αυξάνεται όταν χρησιμοποιείται μαζί με ΜΣΑΦ, παράγωγα νιτροϊμιδαζόλης και μεθυλξανθίνες.

Οι κινολόνες παρουσιάζουν ανταγωνισμό με παράγωγα νιτροφουρανίου, επομένως πρέπει να αποφεύγονται συνδυασμοί αυτών των φαρμάκων.

Οι κινολόνες γενιάς Ι, η σιπροφλοξασίνη και η νορφλοξακίνη μπορεί να παρεμβαίνουν στον μεταβολισμό έμμεσων αντιπηκτικών στο ήπαρ, γεγονός που οδηγεί σε αύξηση του χρόνου προθρομβίνης και στον κίνδυνο αιμορραγίας. Με την ταυτόχρονη χρήση αντιπηκτικής μπορεί να είναι απαραίτητη η ρύθμιση της δόσης.

Οι φθοριοκινολόνες θα πρέπει να συνταγογραφούνται με προσοχή ταυτόχρονα με φάρμακα που παρατείνουν το διάστημα QT, καθώς ο κίνδυνος καρδιακών αρρυθμιών αυξάνεται.

Με ταυτόχρονη χρήση με γλυκοκορτικοειδή αυξάνει τον κίνδυνο ρήξης τένοντα, ειδικά στους ηλικιωμένους.

Όταν χρησιμοποιούνται ciprofloxacin, norfloxacin και pefloxacin μαζί με φάρμακα αλκαλοποίησης ούρων (αναστολείς της καρβονικής ανυδράσης, κιτρικά άλατα, διττανθρακικό νάτριο), ο κίνδυνος κρυσταλλιδίας και νεφροτοξικών επιδράσεων αυξάνεται.

Με ταυτόχρονη χρήση με την αζλοκιλλίνη και την σιμετιδίνη, σε συνδυασμό με τη μείωση της σωληναριακής έκκρισης, η εξάλειψη των φθοροκινολονών επιβραδύνεται και η συγκέντρωσή τους στο αίμα αυξάνεται.

Πληροφορίες ασθενούς

Όταν τα παρασκευάσματα κινολόνης λαμβάνονται, πρέπει να λαμβάνονται με ένα γεμάτο ποτήρι νερό. Πάρτε τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή 6 ώρες μετά τη λήψη αντιόξινων και παρασκευάσματα από σίδηρο, ψευδάργυρο, βισμούθιο.

Προσέχετε αυστηρά τη θεραπευτική αγωγή και τη θεραπευτική αγωγή κατά τη διάρκεια ολόκληρης της θεραπείας, μην παραλείπετε τη δόση και την παίρνετε σε τακτά χρονικά διαστήματα. Εάν χάσετε μια δόση, πάρτε το το συντομότερο δυνατό. Μην πάρετε αν είναι σχεδόν χρόνος να πάρετε την επόμενη δόση. μην διπλασιάσετε τη δόση. Για να αντέξει τη διάρκεια της θεραπείας.

Μην χρησιμοποιείτε φάρμακα που έχουν λήξει.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα παρατηρηθεί επαρκές υδατικό σύστημα (1,2-1,5 l / ημέρα).

Μην εκτίθενται σε άμεσο ηλιακό φως και υπεριώδη ακτινοβολία κατά τη διάρκεια της χρήσης φαρμάκων και τουλάχιστον για 3 ημέρες μετά το τέλος της θεραπείας.

Συμβουλευτείτε έναν γιατρό εάν η βελτίωση δεν συμβεί μέσα σε λίγες μέρες ή εμφανιστούν νέα συμπτώματα. Εάν εμφανιστεί πόνος στους τένοντες, βεβαιωθείτε ότι η πληγείσα άρθρωση είναι σε ηρεμία και συμβουλευτείτε έναν γιατρό.

Κατάλογος αντιβιοτικών ευρέος φάσματος φθοριοκινολόνης

Γιατί χρειαζόμαστε αντιβιοτικά στην εποχή μας, ακόμα και ο μαθητής ξέρει. Αλλά η φράση "ευρύ φάσμα" προκαλεί μερικές φορές ερωτήσεις σε ασθενείς. Γιατί ακριβώς "ευρύ"; Ίσως λιγότερη βλάβη θα είναι από ένα αντιβιοτικό με ένα "στενό" φάσμα;

Τα βακτήρια είναι πολύ αρχαίοι, πολύ συχνά μονοκύτταροι μικροοργανισμοί χωρίς πυρηνικά που ζουν στο έδαφος, στο νερό, στους ανθρώπους και στα ζώα. Στο ανθρώπινο σώμα ζουν "καλά" bifidobacteria και lactobacilli, αυτά τα βακτήρια αποτελούν την ανθρώπινη μικροχλωρίδα.

Μαζί με αυτούς, υπάρχουν και άλλοι μικροοργανισμοί, ονομάζονται κλινικά παθογόνοι. Με ασθένεια και άγχος, το ανοσοποιητικό σύστημα αποτυγχάνει και αυτά τα βακτήρια γίνονται εντελώς εχθρικά. Και φυσικά, διάφορα μικρόβια που προκαλούν ασθένειες εισέρχονται στο σώμα.

Οι επιστήμονες διαιρούσαν τα βακτηρίδια σε δύο ομάδες, θετικά κατά Gram (Gram +) και gram-αρνητικά (Gram -). Τα κορυφοβακτήρια, οι σταφυλόκοκκοι, η λιστερία, οι στρεπτόκοκκοι, οι εντερόκοκκοι, οι κλωστριδίες, ανήκουν στη θετική κατά gram ομάδα βακτηρίων. Τα παθογόνα αυτής της ομάδας είναι, κατά κανόνα, η αιτία των ασθενειών του αυτιού, των ματιών, των βρόγχων, των πνευμόνων, του ρινοφάρυγγα κ.λπ.

Τα αρνητικά κατά Gram βακτήρια έχουν αρνητική επίδραση στα έντερα και στο ουρογεννητικό σύστημα. Αυτά τα παθογόνα περιλαμβάνουν Ε. Coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella κ.ά.

Με βάση αυτόν τον βακτηριακό διαχωρισμό, η αντιβακτηριακή θεραπεία συνταγογραφείται για τη θεραπεία ασθενειών που προκαλούνται από ορισμένα παθογόνα. Εάν η ασθένεια είναι "πρότυπο" ή υπάρχει αποτέλεσμα βακτηριακής σποράς, ο γιατρός συνταγογραφεί ένα αντιβιοτικό που θα αντιμετωπίσει παθογόνους που ανήκουν σε μία από τις ομάδες. Όταν δεν υπάρχει χρόνος για ανάλυση και ο γιατρός αμφιβάλλει για τον παθογόνο, τότε τα αντιβιοτικά με ευρύτερο φάσμα δράσης συνταγογραφούνται για θεραπεία. Αυτά τα βακτηριοκτόνα αντιβιοτικά δρουν ενάντια σε μεγάλο αριθμό παθογόνων παραγόντων.

Αυτά τα αντιβιοτικά χωρίζονται σε ομάδες. Ένας από αυτούς είναι μια ομάδα φθοροκινολονών.

Οι κινολόνες και οι φθοροκινολόνες

Τα φάρμακα της κατηγορίας κινολόνης έχουν χρησιμοποιηθεί στην ιατρική πρακτική από τις αρχές της δεκαετίας του 60 του περασμένου αιώνα. Οι κινολόνες διαιρούνται σε μη φθοριωμένες κινολόνες και φθοροκινολόνες.

• Οι μη φθοριωμένες κινολόνες έχουν αντιβακτηριακή δράση κυρίως στην αρνητική κατά Gram ομάδα βακτηρίων.
• Οι φθοροκινολόνες έχουν ένα ευρύτερο φάσμα δράσης. Εκτός από την επίδραση ενός αριθμού gram-βακτηρίων, οι φθοροκινολόνες καταπολεμούν με επιτυχία τη θετική κατά gram ομάδα βακτηριδίων. Τα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης εμφανίζουν υψηλό βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα και χάρη σε αυτό έχουν αναπτυχθεί τοπικά φάρμακα (σταγόνες, αλοιφές), τα οποία χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία ασθενειών των αυτιών και των οφθαλμών.

Τέσσερις γενιές φαρμάκων

• Η πρώτη γενιά κινολονών ονομάζεται μη φθοριωμένες κινολόνες. Αποτελείται από οξολινικά, nalidixic και pipemidovoy οξέα. Για παράδειγμα, με βάση το ναλιδιξικό οξύ, παράγονται αντι-σηπτικά φάρμακα Negram και Nevigremon. Αυτά τα αντιβιοτικά είναι βακτηριοκτόνα κατά της Salmonella, Klebsiella, Shigella, αλλά δεν αντιμετωπίζουν καλά αναερόβια βακτήρια και βακτήρια Gram +.
• 2 γενιά των ιατρικών παρασκευασμάτων φθοροκινολόνης αντιβιοτικό αποτελείται από τα ακόλουθα: νορφλοξακίνη, lomefloxacin, οφλοξακίνη, πεφλοξακίνη και σιπροφλοξασίνη. Με την εισαγωγή των ατόμων φθορίου σε πρόσφατη μόρια κινολόνης κλήθηκαν φθοροκινολόνες. Οι φθοριοκινολόνες 2 γενιές και να ανταγωνιστούν με το μεγάλο αριθμό των Gram κόκκοι και ράβδοι (Shigella, Salmonella, γονόκοκκους και άλλοι.). C Gram-θετικά ραβδία (Listeria, Corynebacterium, κλπ), Legionella, stafilokkok et αϊ. Σιπροφλοξασίνη, lomefloxacin, και οφλοξακίνη καταστέλλουν αύξηση των μυκοβακτηρίων που προκαλούν φυματίωση, αλλά παρουσιάζουν μικρή δραστηριότητα στον αγώνα κατά πνευμονοκόκκων, χλαμυδίων, μυκοπλάσματος και αναερόβια βακτήρια.

Ονόματα φαρμάκων που περιέχουν 2 γενεές φθοριοκινολόνης

1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) συνταγογραφείται για την αντιμετώπιση της ωτίτιδας, ιγμορίτιδας. Σε παθήσεις του ουροποιογεννητικού συστήματος - κυστίτιδα, προστατίτιδα, πυελονεφρίτιδα. Για τη θεραπεία γαστρεντερικών ασθενειών, για παράδειγμα, βακτηριακής διάρροιας. Στην γυναικολογία - φλεγμονή εξαρτημάτων, ενδομητρίτιδα, σαλπιγγίτιδα, πυελικό απόστημα είναι μικρή. Όταν πυώδη αρθρίτιδα, χολοκυστίτιδα, περιτονίτιδα, γονόρροια και άλλοι. Έντυπο Kaplevoy που χρησιμοποιούνται για ασθένειες των ματιών όπως kerakonyunktivit και κερατίτιδα, βλεφαρίτιδα, και άλλοι.
2. Η πεφλοξασίνη (Perty, Abaktal, Yunikpef) συνταγογραφείται για τη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος. Σχετική για τη θεραπεία σοβαρών γαστρεντερικών ασθενειών, όπως η σαλμονέλωση. Αποτελεσματική με βακτηριακή προστατίτιδα και γονόρροια. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία ασθενών με ανεπαρκή ανοσοποιητική κατάσταση. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών του ρινοφάρυγγα, του λαιμού, της κατώτερης αναπνευστικής οδού κλπ. Καλύτερα από άλλες φθοριοκινολόνες, περνά μέσα από το φυσιολογικό φράγμα μεταξύ του κυκλοφορικού και του κεντρικού νευρικού συστήματος.
3. Η οφλοξασίνη (Uniflox, Floksal, Zanotsin) αντιμετωπίζει την ιγμορίτιδα και την ωτίτιδα. Λειτουργεί ενεργά κατά των βακτηρίων που προκαλούν ασθένειες της ουροφόρου οδού. Εφαρμόζεται στη θεραπεία της γονόρροιας, των χλαμυδιών, της μηνιγγίτιδας. Με τοπική θεραπεία με μορφή σταγόνων με αντιβιοτικό ή με αλοιφή, αντιμετωπίζονται παθήσεις όπως ο κριθάρι, το έλκος του κερατοειδούς, η επιπεφυκίτιδα κλπ. Από την 2 γενεά αντιβιοτικών, η Ofloxacin ασχολείται αποτελεσματικότερα με πνευμονόκοκκους και χλαμύδια.
4. Lomefloxacin (Lomfloks, Lomatsin). Ορισμένες ομάδες στρεπτόκοκκου και αναερόβια βακτηρίδια είναι ανθεκτικά στο φάρμακο, αλλά αυτό το αντιβιοτικό έχει υψηλή δραστικότητα έναντι μεγάλου αριθμού μικροοργανισμών ακόμη και στις μικρότερες συγκεντρώσεις. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενών με φυματίωση ως μέρος σύνθετης θεραπείας. Είναι συνταγογραφημένο για τη θεραπεία ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος, για τοπική χρήση στη θεραπεία ασθενειών στην οφθαλμολογία κλπ. Έχει μικρή δραστηριότητα στην καταπολέμηση πνευμονοκοκίων, μυκοπλασμάτων και χλαμυδίων.
5. Το Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) θα χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία ασθενειών στην οφθαλμολογία, την ουρολογία, τη γυναικολογία κ.α.

Φθοριοκινολόνες 3ης γενιάς

Η τρίτη γενεά φθοριοκινολονών ονομάζεται επίσης αναπνευστικές φθοροκινολόνες. Αυτά τα αντιβιοτικά έχουν ένα μεγάλο εύρος επιρροής ως φθοροκινολόνες προηγούμενη γενιά και να ξεπεράσει αυτά στον αγώνα κατά πνευμονοκόκκων, χλαμύδια, μυκοπλάσματα ή άλλα παθογόνα των αναπνευστικών λοιμώξεων. Με αυτή την 3η γενιά φθοροκινολόνης φάρμακα που χρησιμοποιούνται συχνά για τη θεραπεία ασθενειών του αναπνευστικού συστήματος.

Ονόματα φαρμάκων με φθοριοκινολόνες 3ης γενιάς

1. Η λεβοφλοξασίνη (Floracid, Levostar, Levollet Ρ) είναι 2 φορές πιο ισχυρή έναντι των βακτηριδίων από τον προκάτοχό της της 2ης γενιάς ofloxacin. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία λοιμώξεων του κάτω αναπνευστικού συστήματος και των οργάνων της ΩΡΛ (ωτίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα). Είναι συνταγογραφείται για ασθένειες της ουροφόρου οδού, χρόνια προστατίτιδα, σεξουαλικά μεταδιδόμενα νοσήματα στη θεραπεία της οξείας πυελονεφρίτιδας. Με τη μορφή σταγόνων, αυτό το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται στην οφθαλμολογία για οφθαλμικές λοιμώξεις. Είναι καλύτερα ανεκτό από το αντιβιοτικό 2ης γενιάς ofloxacin.
2. Σπαρφλοξασίνη (Sparflo, Sparbakt) το εύρος της αντιβιοτικής δραστικότητας φάσματος που είναι πλησιέστερα προς λεβοφλοξασίνη. Είναι ιδιαίτερα αποτελεσματικό στην καταπολέμηση μυκοβακτηριδίων. Η διάρκεια της δράσης είναι υψηλότερη από αυτή των άλλων φθοριοκινολονών. Χρησιμοποιείται για την καταπολέμηση των βακτηριδίων στους κόλπους, στο μέσο αυτί. Στη θεραπεία των ασθενειών των νεφρών, το αναπαραγωγικό σύστημα, βακτηριακές δερματικές αλλοιώσεις και των μαλακών ιστών, γαστρεντερικές λοιμώξεις, των οστών, των αρθρώσεων, κλπ

4η γενιά

Η 4η γενεά παρασκευασμάτων φθοριοκινολόνης περιλαμβάνει τα ακόλουθα πιο γνωστά φάρμακα: μοξιφλοξασίνη, ημιφλοξασίνη, γκατιφλοξασίνη.

Φάρμακα που έχουν 4 γενεές φθοριοκινολόνης

1. Hemifloxacin (Ftiv) χρησιμοποιείται στη θεραπεία της πνευμονίας, της χρόνιας βρογχίτιδας, της παραρρινοκολπίτιδας κ.λπ.
2. Γκατιφλοξακίνη (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Η βιοδιαθεσιμότητα του αντιβιοτικού είναι πολύ υψηλό, περίπου 96%, όταν χορηγείται από του στόματος. Εις τον ιστό του πνεύμονα, του μέσου ωτός, βρογχικών σωλήνων, σπέρμα, βλεννογόνος μεμβράνη των παραρρινικών κόλπων, ωοθήκες σταθερό αρκετά μεγάλες συγκεντρώσεις. Συνταγογραφείται για την αντιμετώπιση των ασθενειών του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, ασθένειες, σεξουαλικά μεταδιδόμενες ασθένειες του δέρματος και των αρθρώσεων. Το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της βρογχίτιδας, πνευμονίας, κυστική ίνωση, βακτηριακή επιπεφυκίτιδα και άλλες ασθένειες που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στο αντιβιοτικό.
3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). μελέτες Invitro έδειξαν ότι αυτό το αντιβιοτικό είναι καλύτερη από άλλες φθοριοκινολόνες αντιμετωπίσουν την θεραπεία μολύνσεων που προκαλούνται από Streptococcus pneumoniae, Chlamydia, Mycoplasma, αναερόβια. Συνταγογραφείται από γιατρό για τη βρογχίτιδα, πνευμονία, ιγμορίτιδα, λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών ιστών. Αντιμετωπίζει φλεγμονή των πυελικών οργάνων. Σε ένα υγρό χρησιμοποιείται στην τοπική αγωγή oftolmotologii κριθάρι konyunktevita, βλεφαρίτιδα, έλκος του κερατοειδούς. Η ανωτερότητα της τελευταίας γενιάς φθοριοκινολόνες σχέση με τις προηγούμενες γενιές καθορίζεται και φαρμακοκινητικές ιδιότητες:
   1. Οι υψηλές βακτηριοκτόνες συγκεντρώσεις σε διάφορα όργανα και ιστούς εξασφαλίζονται από την καλή διαπερατότητά τους.
   2. Το αντιβιοτικό μπορεί να χρησιμοποιηθεί μέχρι μία φορά την ημέρα λόγω της μακράς κυκλοφορίας του στο σώμα.
   3. Η απορρόφηση αυτής της φθοροκινολόνης δεν επηρεάζεται από την πρόσληψη τροφής.
   4. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου μετά από χορήγηση από το στόμα είναι από 85% έως 93%.

Αρκετά φάρμακα φθοριοκινολόνης, συγκεκριμένα moxifloxacin, gatifloxacin, ciprofloxacin, lomefloxacin, levofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, συμπεριλήφθηκαν στον κατάλογο ζωτικών και βασικών φαρμάκων που εγκρίθηκε από την κυβέρνηση της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Ενδείξεις φθοριοκινολονών και αντενδείξεις

Η φαρμακολογία χωρίζεται σε διάφορα τμήματα. Οι αντιμικροβιακοί παράγοντες έχουν μεγάλη σημασία σε αυτόν τον κλάδο, μερικοί από τους οποίους είναι οι φθοροκινολόνες. Αυτά τα φάρμακα χρησιμοποιούνται ως αντιβακτηριακοί παράγοντες, επειδή η δράση τους είναι παρόμοια με αυτήν την ομάδα φαρμάκων (έχουν επίσης τις ίδιες ενδείξεις για χρήση), αλλά η δομή και η προέλευση είναι διαφορετικές.

Εάν τα αντιβιοτικά φάρμακα βασίζονται σε φυσικά, φυσικά συστατικά ή είναι συνθετικά ανάλογα αυτών των ουσιών, τότε οι φθοροκινολόνες είναι συνθετικό, τεχνητό προϊόν.

Ταξινόμηση των ουσιών

Αυτή η ομάδα προϊόντων δεν έχει σαφή, γενικά αποδεκτή ταξινόμηση. Αλλά οι φθοροκινολόνες χωρίζονται από γενιές, καθώς και από τον αριθμό των ατόμων φθορίου που υπάρχουν σε κάθε μόριο μιας ουσίας:

• μονοφθοροκινολόνες (ένα μόριο).
• διφθοροκινολόνες (δύο μόρια).
• τριφθοροκινολόνες (τρία μόρια).

ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ. Για πρώτη φορά οι ουσίες αυτές ελήφθησαν το 1962. Η παραγωγή τους έχει αναπτυχθεί και σήμερα υπάρχουν τέσσερις γενιές φθοριοκινολονών.

Οι κινολόνες και οι φθοροκινολόνες χωρίζονται σε αναπνευστικές φθοροκινολόνες (χρησιμοποιούνται κατά των κοκκίων) και φθοριωμένες, δηλαδή περιέχουν το μόριο φθορίου. Αλλά η πιο κοινή ταξινόμηση είναι η διαίρεση ανά γενεές.

Ο πρώτος τύπος περιλαμβάνει φάρμακα όπως η πεφλοξασίνη και η οφλοξακίνη. Μια ομάδα φθοροκινολόνες δεύτερης γενιάς - είναι lomefloxacin, σιπροφλοξασίνη και νορφλοξασίνη, τρίτο - levoflokstsin και σπαρφλοξασίνη.

Οι φθοροκινολόνες της 4ης γενιάς είναι οι πιο αντιπροσωπευτικές, η λίστα των οποίων περιλαμβάνει:

• μοξιφλοξασίνη;
• ημιφλοξακίνη.
• gatifloxacin;
• sitafloxacin;
• trovafloxacin;
• delafloxacin.

ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ. Με την έλευση της δεύτερης γενιάς φθοριοκινολονών, τα φάρμακα που περιέχουν αναπνευστικές φθοριοκινολόνες, οξολινικό και πεπτιμιδικό οξύ, έχουν χάσει την κλινική σημασία.

Σήμερα, οι φθοροκινολόνες έχουν χρησιμοποιηθεί συχνότερα από τα αντιβιοτικά, λόγω του μικρότερου αριθμού αντενδείξεων στη χρήση τους, καθώς και των λιγότερο συχνά παρατηρημένων παρενεργειών. Ιδιαίτερη προσοχή δίνεται στην ανάπτυξη αυτής της κατηγορίας αντιμικροβιακών ουσιών στη φαρμακευτική βιομηχανία, δεδομένου ότι έχουν μεγάλη σημασία για την καταπολέμηση των συστηματικών μολυσματικών ασθενειών.

Πρώτες γενεές κινολονών

Οι κινολόνες είναι η πρώτη κατηγορία ουσιών που δεν περιέχουν μόριο φθορίου. Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας περιέχουν nalidix κινολόνη, η χρήση της οποίας ενδείκνυται για αρνητικά κατά gram βακτήρια (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), για λοιμώξεις από κοκκάλες και αναερόβιες ασθένειες.

Αν και η κλινική επίδραση αυτών των φαρμάκων είναι πολύ μεγάλη, δεν είναι πολύ καλά ανεκτή από το σώμα, ειδικά αν χορηγήθηκαν πριν από τα γεύματα. Έτσι, οι ασθενείς συχνά είχαν σοβαρές αντιδράσεις του πεπτικού συστήματος: ναυτία, έμετο, προβλήματα στο έντερο.

Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις καταγράφηκε μείωση του επιπέδου της αιμοσφαιρίνης (αναιμία) ή ανεπάρκεια άλλων συστατικών της κυκλοφορίας του αίματος (κυτταροπενία). Τις περισσότερες φορές, οι ασθενείς αντιμετωπίζουν υπερβολική αναπνοή του νευρικού συστήματος, δηλαδή, σπασμούς και χολόσταση - στασιμότητα της χολής.

Τα παρασκευάσματα αυτής της ομάδας απαγορεύεται να χρησιμοποιούν ταυτόχρονα με νιτροφουράνια (αντιβιοτικά), καθώς το αποτέλεσμα της θεραπείας με κινολόνη μειώνεται σημαντικά. Αυτά τα φάρμακα συνήθως συνταγογραφούνται για την καταπολέμηση λοιμώξεων του ουρογεννητικού συστήματος στην παιδιατρική, οι κύριες ενδείξεις:

• κυστίτιδα.
• πρόληψη της χρόνιας φλεγμονής των νεφρών.
• shigellosis.

ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ. Για τους ενήλικες, αυτά τα φάρμακα είναι αναποτελεσματικά, επομένως οι φθοροκινολόνες χρησιμοποιούνται για την καταπολέμηση των ίδιων ασθενειών.

Οι αντενδείξεις περιλαμβάνουν οξεία πυελονεφρίτιδα και νεφρική ανεπάρκεια.

Φθοροκινολόνες: η δεύτερη γενιά κινολονών

Αυτή η κατηγορία ουσιών περιλαμβάνει φάρμακα που λαμβάνουν υπόψη τις αδυναμίες της προηγούμενης γενιάς κινολονών. Κάθε εργαλείο δεύτερης γενιάς έχει ένα ευρύτερο φάσμα δράσης, δηλαδή σας επιτρέπει να καταπολεμήσετε μεγάλο αριθμό βακτηρίων και ιών.

Έτσι, ο κατάλογος των εκπροσώπων της παθογόνου μικροχλωρίδας συμπληρώνεται με σταφυλόκοκκους, gram-αρνητικούς κοκκίς, γραμμο-θετικούς ράβδους. Επίσης, μερικά από τα εργαλεία αυτής της ομάδας μπορεί να σχετίζονται με φάρμακα κατά της φυματίωσης, ενώ άλλα χρησιμοποιούνται επιτυχώς ενάντια στους ενδοκυτταρικούς μικροοργανισμούς.

Τα φάρμακα δεύτερης γενεάς είναι καλά ανεκτά από το σώμα, ανεξάρτητα από το ποια ώρα της ημέρας λήφθηκαν: η συγκέντρωσή τους στην κυκλοφορία του αίματος είναι ίδια όταν εγχέεται και χορηγείται από το στόμα.

Τα μόρια φθοριοκινολόνης έχουν αυξημένη διαπερατότητα στους ιστούς των ζωτικών οργάνων για τη θεραπεία των οποίων προορίζονται. Το κύριο πλεονέκτημά τους είναι η διάρκεια της δράσης - από 12 έως 24 ώρες.

Όταν χρησιμοποιείται η δεύτερη γενιά κινολόνης, οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις από τον γαστρεντερικό σωλήνα και το κεντρικό νευρικό σύστημα παρατηρούνται πολύ λιγότερο συχνά: η νεφρική ανεπάρκεια δεν αποτελεί αντένδειξη για την προβλεπόμενη χρήση τους.

Τα μειονεκτήματα αυτής της κατηγορίας ουσιών θεωρείται χαμηλή ευαισθησία σε φθοριοκινολόνες, μεγάλοι αριθμοί στρεπτόκοκκων, καθώς και η έλλειψη επίδρασης στην καταπολέμηση της spirotehami, Listeria, και αναερόβια.

Οι παρενέργειες στην εφαρμογή περιλαμβάνουν:

1. Η επιβράδυνση του σχηματισμού των αρθρικών κυττάρων ιστού, έτσι ώστε αυτά τα φάρμακα να μην συνταγογραφούνται σε γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Η απόφαση για το διορισμό φθοροκινολονών δεύτερης γενιάς σε παιδιά γίνεται από τον θεράποντα ιατρό, συγκρίνοντας τα οφέλη της θεραπείας με τον κίνδυνο για την ανάπτυξη του μωρού.
2. Έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις εξέλιξης φλεγμονωδών διεργασιών της συνδετικής συσκευής (τένοντα του Αχίλλειου), τα οποία συνοδεύονταν από ρήξη συνδέσμων με αυξημένη σωματική δραστηριότητα του ασθενούς.
3. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αρρυθμίας των κοιλιών του καρδιακού μυός.
4. Φωτοδερματίτιδα.

Τα ονόματα των φαρμάκων κινολόνης της δεύτερης γενιάς περιέχουν παράγωγα των κύριων δραστικών ουσιών τους. Αυτά είναι η σιπροφλοξασίνη, η νορφλοξασίνη, η οφλοξακίνη, η πεφλοξασίνη και η λομεφλοξασίνη.

Τρίτη γενιά κινολόνης

Ένα χαρακτηριστικό γνώρισμα των κινολονών της τρίτης γενεάς είναι η αυξημένη αντιμικροβιακή δράση έναντι τέτοιων αντιπροσώπων παθογόνου μικροχλωρίδας όπως πνευμονόκοκκοι, μυκοπλάσματα και χλαμύδια.

Όταν χορηγείται από το στόμα, η ουσία απορροφάται πλήρως από τη γαστρεντερική οδό και εισέρχεται στο κυκλοφορικό σύστημα. Η μέγιστη συγκέντρωσή της παρατηρείται μία ώρα μετά τη λήψη της και δρα για έξι έως οκτώ ώρες.

Τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας χρησιμοποιούνται με επιτυχία σε μολυσματικές ασθένειες της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, συμπεριλαμβανομένων τόσο των οξείας τους εκδηλώσεων όσο και των παροξύνσεων των χρόνιων μορφών ασθενειών.

Αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται επίσης για την καταπολέμηση των φλεγμονωδών διεργασιών μιας μολυσματικής φύσης που έχουν προσβληθεί από τα όργανα του ουρογεννητικού συστήματος του ασθενούς. Η υψηλή αποτελεσματικότητα παρατηρείται από τους δερματολόγους που συνταγογραφούν αυτά τα φάρμακα για μολυσματικές αλλοιώσεις του δέρματος και των μαλακών ιστών του σώματος. Τρίτη γενιά φθοριοκινολονών χρησιμοποιούνται για την καταπολέμηση του ιού του άνθρακα, συμπεριλαμβανομένης της πρόληψης της εμφάνισής του.

Τέταρτη τάξη κινολόνης

Οι φθοροκινολόνες της 4ης γενιάς είναι σημαντικά ανώτερες από τις προηγούμενες κατηγορίες φαρμάκων, καθώς είναι σε θέση να αντιμετωπίσουν ακόμη και τις αναερόβιες μολύνσεις.

ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ. Στη θεραπεία των βακτηριακών ασθενειών, που προκαλούνται από την ανάπτυξη των Gram-αρνητικά παθογόνα Pseudomonas aeruginosa, ή, καλύτερα να δοθεί προτεραιότητα σε μια δεύτερη γενιάς φθοροκινολόνες. Όταν απορροφάται μέσω του πεπτικού συστήματος, χάνεται περίπου το 10% του όγκου της ωφέλιμης ουσίας, συνεπώς, για οξείες μορφές νόσου συνιστάται ενδοφλέβια χορήγηση φαρμάκων.

Οι ενδείξεις για τη χρήση της τελευταίας γενιάς φθοροκινολόνης είναι παρόμοιες με εκείνες της τρίτης κατηγορίας φαρμάκων, με εξαίρεση τη θεραπεία και την πρόληψη του άνθρακα.

Η αρχή της φθοριοκινολόνης

Διεισδύοντας στο αίμα, οι κινολόνες αρχίζουν να συνθέτουν ειδικές ουσίες - ένζυμα που διεισδύουν στη δομή του DNA ενός ιού ή βακτηρίων, το καταστρέφουν, οδηγώντας τον εκπρόσωπο της παθογόνου μικροχλωρίδας σε θάνατο.

Αυτή είναι η κύρια διαφορά τους από τους αντιμικροβιακούς παράγοντες που εμποδίζουν την περαιτέρω ανάπτυξη και αναπαραγωγή των ιών. Επίσης, οι φθοροκινολόνες δρουν στις μεμβράνες επιβλαβών κυττάρων, παραβιάζοντας τη σταθερότητά τους, επιβραδύνοντας τις διαδικασίες της ζωτικής τους δραστηριότητας. Έτσι, το παθογόνο κύτταρο καταστρέφεται εντελώς, και δεν καταψύχεται εν αναμονή ευνοϊκών συνθηκών για επακόλουθη ενεργοποίηση.

Αν συγκρίνουμε κινολόνες και φθοροκινολόνες, τότε όλα τα φάρμακα, ξεκινώντας από τη δεύτερη γενιά, έχουν ένα ευρύτερο φάσμα δράσης. Αυτό επέτρεψε στις φθοροκινολόνες να λάβουν τη μορφή όχι μόνο χάπια ή ενέσεις, αλλά και των κονδυλίων που προορίζονται για τοπική θεραπεία - σταγόνες που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία οφθαλμικών και ωτολαρυγγολογικών ασθενειών.

Φαρμακοκινητική των φαρμάκων

Τα περισσότερα φαρμακευτικά προϊόντα που προορίζονται για στοματική χρήση απορροφώνται καλά από τις βλεννογόνες μεμβράνες της γαστρεντερικής οδού (ο όγκος απορρόφησης φτάνει το 90-100%).

Ήδη μετά από μία ώρα, οι κλινικές εξετάσεις αίματος δείχνουν την παρουσία της μέγιστης συγκέντρωσης της δραστικής ουσίας. Δεδομένου ότι οι φθοροκινολόνες ουσιαστικά δεν δεσμεύονται με τις πρωτεΐνες της κυκλοφορίας του αίματος, διεισδύουν εύκολα στους ιστούς και στα εσωτερικά όργανα, συμπεριλαμβανομένου του ήπατος, των νεφρών, του αδένα του προστάτη. Σαφώς προς το σημείο της βλάβης, συγκεντρώνονται όσο το δυνατόν περισσότερο στο προσβεβλημένο όργανο, αντιμετωπίζοντας ακόμη και ενδοκυτταρικούς μικροοργανισμούς, των οποίων η ευαισθησία στα περισσότερα αντιβιοτικά μειώνεται.

Εάν το φάρμακο ληφθεί μετά από ένα γεύμα, η απορρόφηση του θα είναι κάπως αργή, αλλά θα εισέλθει εντελώς στο αίμα, αν και με μικρή καθυστέρηση. Η υψηλή βιοδιαθεσιμότητα των φθοροκινολονών τους επιτρέπει να ξεπεράσουν εύκολα το φραγμό του πλακούντα, γι 'αυτό απαγορεύεται η θεραπεία κατά τη διάρκεια της αναπαραγωγής τους, καθώς και κατά τη διάρκεια της σίτισης (μπορούν να συσσωρευτούν στο μητρικό γάλα).

Το ουροποιητικό σύστημα είναι υπεύθυνο για την απομάκρυνση των δραστικών ουσιών από το σώμα: οι κινολόνες αφήνουν το σώμα με τα ούρα σχεδόν αμετάβλητο. Εάν η εργασία των νεφρών έχει μειωθεί ή επιβραδυνθεί, τότε οι κινολόνες δύσκολα θα αφαιρεθούν από το σώμα, γεγονός που θα οδηγήσει στην αυξημένη συγκέντρωσή τους. Αλλά οι φθοροκινολόνες θα αφήσουν εύκολα τα εσωτερικά όργανα, ανεξάρτητα από την ποιότητα των ανθρώπινων "φίλτρων".

Ποιες είναι οι επικίνδυνες φθοροκινολόνες;

Η λήψη φαρμάκων που περιέχουν κινολόνες και φθοροκινολόνες συχνά συνοδεύεται από ανεπιθύμητες αντιδράσεις του σώματος. Με την εμφάνιση φαρμάκων της δεύτερης και των επόμενων γενεών, ο αριθμός των παρενεργειών, καθώς και η συχνότητα εμφάνισής τους, μειώθηκαν σημαντικά. Αλλά ένας ασθενής που έχει συνταγογραφήσει αυτά τα φάρμακα πρέπει να είναι προετοιμασμένος για τις ακόλουθες διαταραχές.

• Έτσι, το πεπτικό σύστημα διεκδικεί δυσπεπτικές διαταραχές, εμφάνιση καούρας, πόνο στην κοιλιά και το στομάχι. Εκτός από ναυτία, έμετο, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, οι ασθενείς παραπονέθηκαν για απώλεια της όρεξης, αλλαγές στη γεύση. Το κεντρικό νευρικό σύστημα αντιδρά επίσης στις συνθετικές ουσίες. Η αυξημένη διέγερσή της εκδηλώνεται με διαταραχές του ύπνου, απώλεια δύναμης, υπνηλία. Περιπτώσεις οξείας κεφαλαλγίας, ζάλη, μειωμένη οπτική λειτουργία, "θόρυβος" στα αυτιά. Συχνά, οι ασθενείς διαμαρτυρήθηκαν για σπασμούς του άνω και κάτω άκρου, τρόμο χεριών, αυξημένη ευαισθησία στο δέρμα (μούδιασμα, μυρμήγκιασμα, «φλύκταινες»).
• Αλλεργικές αντιδράσεις είναι επίσης χαρακτηριστικές αυτής της ομάδας φαρμάκων, παρουσία ατομικής δυσανεξίας στη δραστική ουσία ή σε άλλα συστατικά του φαρμάκου που προορίζονται για τη δημιουργία του. Η αλλεργία εκφράζεται με ερυθρότητα του δέρματος, κνίδωση (μικρό εξάνθημα), καύση και κνησμό, πρήξιμο του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος. Για ορισμένους τύπους φαρμάκων χαρακτηρίζεται η αύξηση της ευαισθησίας του δέρματος ή των βλεννογόνων του σώματος στις υπεριώδεις ακτίνες (φωτοευαισθησία).

Πιο σπάνια συναντώμενες ανεπιθύμητες αντιδράσεις από τη λήψη φθοροκινολονών περιλαμβάνουν:

• Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος. Αυτές είναι η ανάπτυξη τέτοιων παθολογιών όπως η βλάβη στις αρθρικές αρθρώσεις, η ρήξη των τενόντων, ο αργός σχηματισμός ορισμένων τύπων ιστών, ο μυϊκός πόνος, ο εκφυλισμός του ιστού των τενόντων.
• Παθολογία του νεφρού: ουρολιθίαση, φλεγμονώδεις διεργασίες στα νεφρά.
• Διαταραχές του καρδιαγγειακού συστήματος: σχηματισμός θρόμβων αίματος στα φλεβικά αγγεία των κάτω άκρων, καρδιακές αρρυθμίες.
• Η εμφάνιση της «τσίχλας». Η καντιντίαση μπορεί να συμβεί τόσο στην βλεννογόνο μεμβράνη του κόλπου σε μια γυναίκα όσο και στην στοματική ή ρινική κοιλότητα και των δύο φύλων.

Οι αντενδείξεις για το διορισμό όλων των τύπων φθοριοκινολονών περιλαμβάνουν:

• σοβαρή εγκεφαλική αθηροσκλήρωση.
• την παρουσία ατομικής δυσανεξίας σε αυτή την ομάδα συνθετικών ουσιών ·
• την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία στις γυναίκες.

Συμπέρασμα

Παρόλο που αυτή η ομάδα αντιβακτηριακών φαρμάκων συντέθηκε πριν από περισσότερο από μισό αιώνα και η ανάπτυξη της φαρμακευτικής βιομηχανίας πραγματοποιείται με άλματα και φράγματα, οι φθοροκινολόνες κατέχουν ισχυρή θέση μεταξύ των αντιμικροβιακών παραγόντων αφήνοντας πίσω τα περισσότερα αντιβιοτικά.

Με αυτές τις ουσίες, αναπτύσσονται συνεχώς νέοι τύποι φαρμάκων, επιτρέποντας τη θεραπεία ασθενών που πάσχουν από βαριές βακτηριακές ασθένειες, οι οποίες μέχρι πρόσφατα ήταν αδύνατον να νικήσουν.

Δημοσιογράφος επαγγελματίας, συνταγές ελέγχει για τον εαυτό σας.
Ξέρει τα πάντα για τους άνδρες και την παραδοσιακή ιατρική.

Φθοροκινολόνες - τέσσερις γενιές αντιβιοτικών ευρέως φάσματος

Τα αντιβιοτικά φθοροκινολονών είναι αντιβακτηριακοί παράγοντες που λαμβάνονται με χημική σύνθεση που μπορεί να καταστέλλει τη δραστηριότητα των θετικών κατά gram και αρνητικών κατά gram μικροοργανισμών. Ανακαλύφθηκαν στα μέσα του περασμένου αιώνα και από τότε έχουν αντιμετωπίσει με επιτυχία πολλές επικίνδυνες ασθένειες.

Φθοροκινολόνες κατά των βακτηριδίων

Ο σύγχρονος άνθρωπος είναι συνεχώς εκτεθειμένοι σε άγχος, πολλοί παράγοντες περιβαλλοντικού κινδύνου εξαιτίας των οποίων το ανοσοποιητικό σύστημα αποτυγχάνει ή αποδυναμώνει. Με τη σειρά τους, οι παθογόνα βακτήρια εξελίσσονται συνεχώς, μεταλλάσσονται, να γίνει ανοσία στο πενικιλλίνης αντιβιοτικά, τα οποία έχουν χρησιμοποιηθεί επιτυχώς για τη θεραπεία των φλεγμονωδών νόσων του πριν από μερικές δεκαετίες. Ως αποτέλεσμα, επικίνδυνες ασθένειες επηρεάζουν ταχέως ένα άτομο με εξασθενημένη ανοσία, και τη θεραπεία των ηλικιωμένων αντιβιοτικών γενιάς δεν φέρνουν σωστά αποτελέσματα.

Τα βακτήρια είναι μονοκύτταροι μικροοργανισμοί που στερούνται πυρήνα. Υπάρχουν ευεργετικά βακτήρια που είναι απαραίτητα για το σχηματισμό ανθρώπινης μικροχλωρίδας. Αυτά περιλαμβάνουν τα bifidobacteria, lactobacilli. Ταυτόχρονα, υπάρχουν υπό αίρεση παθογόνοι μικροοργανισμοί που, υπό ταυτόχρονες συνθήκες, γίνονται επιθετικοί προς τον οργανισμό.

Οι επιστήμονες διαιρούν τα βακτηρίδια σε 2 κύριες ομάδες:

Αυτά περιλαμβάνουν τους σταφυλόκοκκους, τους στρεπτόκοκκους, την κλωστρίδια, το corynebacterium, το listeria. Προκαλούν την ανάπτυξη ασθενειών του ρινοφάρυγγα, των οφθαλμών, των αυτιών, των πνευμόνων, των βρόγχων.

Αυτά είναι Ε. Coli, σαλμονέλλα, shigella, moraxella, klebsiella. Έχουν αρνητική επίδραση στο ουρογεννητικό σύστημα και τα έντερα.

Με βάση αυτή τη διαφοροποίηση της βακτηριακής σειράς, ο γιατρός επιλέγει τη θεραπεία. Εάν ο αιτιολογικός παράγοντας της νόσου ανιχνευθεί ως αποτέλεσμα της βακτηριακής σποράς, τότε συνταγογραφείται ένα αντιβιοτικό που αντιμετωπίζει τα βακτηρίδια αυτής της ομάδας. Εάν ο παθογόνος παράγοντας δεν μπορεί να ανιχνευθεί ή είναι αδύνατο να διεξαχθεί ανάλυση για οπισθοδρόμους, συνταγογραφούνται αντιβιοτικά ευρέως φάσματος, τα οποία έχουν αρνητική επίδραση στα περισσότερα παθογόνα βακτήρια.

Ταξινόμηση

Τα αντιβιοτικά ευρέος φάσματος περιλαμβάνουν την ομάδα κινολόνης, η οποία περιέχει φθοροκινολόνες, οι οποίες καταστρέφουν θετικά κατά Gram και αρνητικά κατά Gram βακτήρια και μη φθοριωμένες κινολόνες, οι οποίες καταστρέφουν κυρίως αρνητικά κατά Gram βακτηρίδια.

Η συστηματικοποίηση των φθοροκινολονών βασίζεται στις διαφορές στη χημική δομή και στο φάσμα της αντιβακτηριακής δραστηριότητας. Τα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης χωρίζονται σε 4 γενεές ανάλογα με το χρόνο της ανάπτυξής τους.

Περιλαμβάνει τα ναλιδιξικά, οξολινικά, πιπιμιδικά οξέα. Με βάση το ναλιδιξικό οξύ, παράγονται ουροαντισβεστικές ουσίες, οι οποίες έχουν καταστρεπτική επίδραση στην Klebsiella, τη Salmonella, την Shigella, αλλά δεν μπορούν να αντιμετωπίσουν θετικά κατά Gram βακτήρια και αναερόβια.

Η πρώτη γενιά περιλαμβάνει τα φάρμακα Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, το κύριο ενεργό συστατικό του οποίου είναι το nalidixic acid. Επίσης, καθώς και τα πιμεμιδικά και οξολινικά οξέα αντιμετωπίζουν καλά με απλές ασθένειες του ουροποιητικού συστήματος και των εντέρων (εντεροκολίτιδα, δυσεντερία). Είναι αποτελεσματικό ενάντια στα εντεροβακτήρια, αλλά διεισδύει ελάχιστα στους ιστούς, έχει χαμηλή βιολογική διαπερατότητα, έχει πολλές παρενέργειες, γεγονός που δεν επιτρέπει τη χρήση μη φθοριωμένων κινολονών ως πολύπλοκη θεραπεία.

Αν και η πρώτη γενιά αντιβιοτικών είχε μεγάλο αριθμό ελαττωμάτων, θεωρήθηκε υποσχόμενη και η ανάπτυξη σε αυτή την περιοχή συνεχίστηκε. Μετά από 20 χρόνια, αναπτύχθηκε η επόμενη γενιά φαρμάκων. Συντέθηκαν με την εισαγωγή ατόμων φθορίου στο μόριο κινολίνης. Η αποτελεσματικότητα αυτών των φαρμάκων εξαρτάται άμεσα από τον αριθμό των εισαχθέντων ατόμων φθορίου και τον εντοπισμό τους σε διαφορετικές θέσεις των ατόμων κινολίνης.

Αυτή η γενιά φθοριοκινολονών αποτελείται από Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Καταστρέφουν μεγαλύτερο αριθμό αρνητικών κατά gram κοκκίων και ραβδιών, καταπολεμούν τις θετικές κατά Gram ράβδους, τους σταφυλόκοκκους, αναστέλλουν τη δράση των μυκητιακών βακτηρίων που συμβάλλουν στην ανάπτυξη της φυματίωσης, αλλά δεν καταπολεμούν αποτελεσματικά τα αναερόβια, τα μυκοπλάσματα, τα χλαμύδια, τους πνευμονιόκοκκους.

Ο κύριος στόχος της ανάπτυξης, που επιδιώχθηκε από επιστήμονες στη δημιουργία αντιβιοτικών, επιτεύχθηκε από τη δεύτερη γενιά φθοροκινολονών. Με τη βοήθειά τους, μπορείτε να καταπολεμήσετε ιδιαίτερα επικίνδυνα βακτήρια, θεραπεύοντας ασθενείς από απειλητικές για τη ζωή παθολογίες. Αλλά η εξέλιξη συνεχίστηκε και σύντομα εμφανίστηκαν προετοιμασίες της 3ης και 4ης γενιάς.

Η τρίτη γενιά περιλαμβάνει αναπνευστικές φθοροκινολόνες, οι οποίες έχουν αποδειχθεί αποτελεσματικές στη θεραπεία ασθενειών του αναπνευστικού συστήματος. Είναι πολύ πιο αποτελεσματικά στην καταπολέμηση των χλαμυδίων, μυκοπλασμάτων και άλλων παθογόνων παραγόντων της αναπνευστικής οδού από τους προκατόχους τους και έχουν ευρύ φάσμα επιδράσεων. Ενεργός έναντι των πνευμονοκόκκων, οι οποίοι έχουν αναπτύξει αντοχή στην πενικιλίνη, η οποία εγγυάται επιτυχία στη θεραπεία της βρογχίτιδας, της παραρρινοκολπίτιδας, της πνευμονίας. Η πιο συχνά χρησιμοποιούμενη λεβοφλοξασίνη, καθώς και η Temafloxacin, η Sparfloxacin. Η βιοδιαθεσιμότητα αυτών των φαρμάκων είναι 100%, έτσι μπορούν να θεραπεύσουν τις πιο σοβαρές ασθένειες.

Τέταρτη γενεά ή αναερόβιες αναπνευστικές φθοριοκινολόνες.

Τα φάρμακα είναι παρόμοια στη δράση τους με τις φθοροκινολόνες - αντιβιοτικά της προηγούμενης ομάδας. Αντιδρούν σε αναερόβια, άτυπα βακτηρίδια, μακρολίδια, πνευμονόκοκκους ανθεκτικούς σε πενικιλλίνη. Καλή βοήθεια στη θεραπεία της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, φλεγμονή του δέρματος και των μαλακών ιστών. Τα παρασκευάσματα της τελευταίας γενιάς περιλαμβάνουν το Moxifloxacin, επίσης γνωστό ως Avelox, το οποίο είναι πιο αποτελεσματικό στην καταπολέμηση των πνευμονοκόκκων, άτυπων παθογόνων μικροοργανισμών, αλλά όχι πολύ αποτελεσματικό έναντι των αρνητικών κατά gram εντερικών μικροοργανισμών και του Pseudomonas bacillus.

Τα φάρμακα περιλαμβάνουν το Grepofloxacin, το Clinofloxacin, το Trovafloxacin. Αλλά είναι πολύ τοξικά, έχουν μεγάλο αριθμό παρενεργειών. Επί του παρόντος, οι τελευταίοι 3 τύποι φαρμάκων στην ιατρική δεν χρησιμοποιούνται.

Πλεονεκτήματα και μειονεκτήματα των φθοριοκινολονών

Τα φάρμακα, τα οποία περιλαμβάνουν φθοροκινολόνες, βρίσκονται στη διάθεσή τους σε διάφορες περιοχές της ιατρικής. Ο κατάλογος των ασθενειών που αντιμετωπίζονται με αντιβιοτικά φθοροκινολίνης είναι πολύ ευρύ. Χρησιμοποιούνται στη γυναικολογία, την γυναικολογία, την ουρολογία, τη γαστρεντερολογία, την οφθαλμολογία, την δερματολογία, την ωτορινολαρυγγολογία, τη θεραπεία, τη νεφρολογία, την πνευμονολογία. Επίσης, αυτά τα φάρμακα είναι η καλύτερη επιλογή για την αναποτελεσματικότητα των μακρολιδίων και πενικιλλίνης ή στην περίπτωση σοβαρών μορφών της νόσου.

Χαρακτηρίζονται από τις ακόλουθες ιδιότητες:

• υψηλά αποτελέσματα στην καταπολέμηση των συστηματικών λοιμώξεων όλων των βαθμών σοβαρότητας ·
• εύκολη ανοχή από το σώμα.
• ελάχιστες παρενέργειες.
• αποτελεσματική κατά gram-θετικών, αρνητικών κατά gram βακτηρίων, αναερόβιων, μυκοπλασμάτων, χλαμυδίων.
• μακρύ χρόνο ημιζωής.
• υψηλή βιοδιαθεσιμότητα (διεισδύει καλά σε όλους τους ιστούς και τα όργανα, παρέχοντας ισχυρό θεραπευτικό αποτέλεσμα).

Παρά την όλη αποτελεσματικότητα των αντιβιοτικών φθοριοκινολόνης, κατά την επιλογή μιας θεραπείας θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη ότι έχουν αντενδείξεις για χρήση. Απαγορεύονται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, καθώς προκαλούν εμβρυϊκές ενδομήτριες δυσπλασίες στο έμβρυο και στα βρέφη υδροκεφαλία. Στα μωρά, οι φθοροκινολόνες επιβραδύνουν την ανάπτυξη των οστών, οπότε χορηγούνται μόνο εάν τα οφέλη της αντιβιοτικής θεραπείας αντισταθμίζουν τη βλάβη στο σώμα του παιδιού. Τα οξολινικά και τα ναλιδιξικά οξέα έχουν τοξική επίδραση στους νεφρούς, επομένως τα φάρμακα μαζί τους απαγορεύονται σε περίπτωση νεφρικών προβλημάτων.

Σφαίρες εφαρμογής

Τα αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης έχουν ορθώς βασικές θέσεις στη θεραπεία των παθολογιών που προκαλούνται από τα παθογόνα βακτήρια. Έχουν υψηλό βαθμό βιοδραστικότητας, είναι καλά ανεκτοί από τους ανθρώπους, διεισδύουν στο φρεάτιο βακτηριακής μεμβράνης, δημιουργούν προστατευτικές ουσίες στο κύτταρο που βρίσκονται κοντά σε συγκέντρωση σε ορούς.

Ένας κατάλογος φαρμάκων και τα ονόματα των φαρμάκων που περιέχουν φθοροκινολόνες, η αποτελεσματικότητά τους συζητείται παρακάτω.

Ciprofloxacin. Σχεδιασμένο για τη θεραπεία των ασθενειών της ΟΝT, των οργάνων του ουρογεννητικού συστήματος, του γαστρεντερικού σωλήνα. Αποτελεσματική με γυναικολογικά προβλήματα. Χρησιμοποιείται με τη μορφή σταγόνων στις φλεγμονώδεις οφθαλμικές παθήσεις.

Pefloxacin. Αποτελεσματική στη θεραπεία λοιμωδών νόσων του ουροποιητικού συστήματος. Βοηθά καλά με τη γονόρροια, τη βακτηριακή προστατίτιδα. Αντιμετωπίζει σοβαρές μορφές γαστρεντερικών ασθενειών, λαιμού, κατώτερου αναπνευστικού σωλήνα, ρινοφάρυγγα.

Ofloxacin. Αποτελεσματική έναντι παθογόνων μικροοργανισμών που προκαλούν φλεγμονή στο ουροποιητικό σύστημα, ωτίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα. Με το Ofloxacin, αντιμετωπίζεται μηνιγγίτιδα, χλαμύδια και γονόρροια. Στη μορφή στάγδην, το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών του οφθαλμού, όπως έλκος του κερατοειδούς, επιπεφυκίτιδα και κριθάρι. Το φάρμακο είναι επίσης διαθέσιμο ως αλοιφή, που του επιτρέπει να εφαρμόζεται τοπικά.

Νορφοξασίνη. Χρησιμοποιείται στη θεραπεία της γονόρροιας, της προστατίτιδας, των ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος.

Ofloxacin. Αποτελεσματική έναντι χλαμυδίων, πνευμονόκοκκων και ανθεκτικών μορφών φυματίωσης.

Μοξιφλοξασίνη. Το αντιβιοτικό είναι το καλύτερο όταν πρόκειται να εξαλειφθούν λοιμώξεις που προκαλούνται από μυκοπλάσματα, χλαμύδια, πνευμονόκοκκους, αναερόβια. Χρησιμοποιείται για φλεγμονή των πνευμόνων, ιγμορίτιδα, φλεγμονή των πυελικών οργάνων. Σε υγρή μορφή (σταγόνες) χρησιμοποιείται από οφθαλμίατρο για τη θεραπεία της βλεφαρίτιδας, του κερατοειδούς έλκους, του κριθαριού.

Τη γκατιφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της κυστικής ίνωσης, της βρογχίτιδας, της πνευμονίας, της επιπεφυκίτιδας που προκαλείται από μια βακτηριακή λοίμωξη, τις ασθένειες της ΩΡΛ, τις ασθένειες των αρθρώσεων, το δέρμα.

Αιμιφλοξασίνη. Αντιμετωπίζονται με ιγμορίτιδα, χρόνια βρογχίτιδα, πνευμονία.

Σπαρφλοξασίνη. Αντιμετωπίζει ενεργά και αποτελεσματικά τα μυκοβακτήρια, ενώ η δράση της διαρκεί πολύ περισσότερο από αυτή των άλλων φθοροκινολονών. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ασθενειών που σχετίζονται με τη φλεγμονή του μέσου ωτός, των άνω γλουτών, των μολύνσεων των νεφρών, του δέρματος και των μαλακών ιστών, των γεννητικών οργάνων και των ουροφόρων συστημάτων, του γαστρεντερικού σωλήνα, των αρθρώσεων και των οστών.

Τη λεβοφλοξασίνη. Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μολυσματικών νόσων της ENT, του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, των ουροφόρων οργάνων, των STD, της οξείας πυελονεφρίτιδας, της χρόνιας προστατίτιδας. Για τις μολύνσεις των ματιών, το Levofloxacin χρησιμοποιείται με τη μορφή σταγόνων. Το αντιβιοτικό είναι δύο φορές πιο ισχυρό και ισχυρό, καθώς καταπολεμά τα παθογόνα βακτήρια, ενώ είναι καλύτερα ανεκτό από το σώμα από τον προκάτοχό του, Ofloxacin.

Νορφοξασίνη. Χρησιμοποιείται ως κύριο φάρμακο στη γυναικολογία, την οφθαλμολογία, την ουρολογία.

Lomefloxacin. Το αντιβιοτικό, ακόμη και σε μικρές συγκεντρώσεις, αντιμετωπίζει με ένα μεγάλο ποσοστό βακτηριακών μικροοργανισμών κατά 5. Επιβάλλεται με την παρουσία ασθενειών του ουρογεννητικού συστήματος, της φυματίωσης, ως τοπικού φαρμάκου για οφθαλμικές παθήσεις. Είναι αναποτελεσματικό στην καταπολέμηση των χλαμυδίων, πνευμονοκόκκων, μυκοπλασμάτων.

ΣΗΜΑΝΤΙΚΟ! Ορισμένες φθοροκινολόνες (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) περιλαμβάνονται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων που εγκρίθηκε από την κυβέρνηση της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Για μεγάλο χρονικό διάστημα, η συγκεκριμένη χημική δομή των φθοροκινολονών δεν επέτρεψε την παρασκευή φαρμάκων υγρού τύπου με τη χρήση τους και επομένως παράγονται μόνο σε δισκία. Στη σύγχρονη φαρμακευτική βιομηχανία υπάρχει μια τεράστια ποικιλία αλοιφών, σταγόνων και άλλων ποικιλιών αντιμικροβιακών παρασκευασμάτων που περιέχουν φθοροκινολόνη. Αυτό σας επιτρέπει να αντιμετωπίσετε αποτελεσματικά τις θανατηφόρες ασθένειες βακτηριακού χαρακτήρα.

Φθοροκινολόνες: Παρασκευάσματα φθοροκινολόνης

Μοξιφλοξασίνη
Νέο αντιμικροβιακό φάρμακο από την ομάδα των φθοριοκινολονών

αντιμικροβιακά κινολόνης περιλαμβάνουν ένα μεγάλο αριθμό στερεάς ύλης, που είναι παράγωγα της παρόμοιας χημικής δομής ναφθυριδίνης και κινολίνης (ναφθυριδίνης στο μόριο ένα άτομο αζώτου είναι υποκατεστημένο στο άτομο άνθρακα στη θέση 8 ναφθυριδίνη πυρήνα, Εικ. 1).

Το πρώτο φάρμακο κινολόνης ήταν ναλιδιξικό οξύ, που συντέθηκε το 1962 με βάση τη ναφθυριδίνη. Το φάρμακο έχει περιορισμένο φάσμα αντιμικροβιακής δράσης με δραστικότητα έναντι ορισμένων αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, κυρίως εντεροβακτηρίων. Η φαρμακοκινητική του ναλιδιξικού οξέος χαρακτηρίζεται από χαμηλές συγκεντρώσεις του φαρμάκου στον ορό, μικρή διείσδυση στα όργανα, τους ιστούς και τα κύτταρα του μικροοργανισμού. το φάρμακο βρίσκεται σε υψηλές συγκεντρώσεις στα ούρα και τα εντερικά περιεχόμενα. Σημειώθηκε η ταχεία ανάπτυξη μικροβιακής αντοχής στο φάρμακο. Αυτές οι ιδιότητες του ναλιδιξικού οξέος έχουν προσδιορίσει την μάλλον περιορισμένη χρήση του, κυρίως στη θεραπεία λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος και ορισμένων εντερικών λοιμώξεων. Περαιτέρω αναζητήσεις μεταξύ κινολόνες έχουν οδηγήσει σε μια σειρά από αντιμικροβιακά φάρμακα, οι ιδιότητες των οποίων δεν είναι θεμελιωδώς διαφορετική από ναλιδιξικό οξύ και την ταχεία ανάπτυξη σ 'αυτό αντοχή στην κλινική στελέχη μικροοργανισμών έχει περιορίσει τη χρήση τους, αν και ένας αριθμός φαρμάκων που χρησιμοποιούνται μέχρι σήμερα (π.χ., oksolinievaya οξύ pipemidievaya οξύ ).

Περαιτέρω αναζητήσεις στη σειρά κινολόνης είχαν ως αποτέλεσμα έναν αριθμό ενώσεων με ουσιαστικά νέες ιδιότητες. Αυτό επιτεύχθηκε ως αποτέλεσμα της εισαγωγής ενός ατόμου φθορίου στο μόριο κινολίνης ή ναφθυριδίνης και μόνο στη θέση 6 (Σχήμα 1). Οι συντιθέμενες ενώσεις ονομάζονται φθορο-κινολόνες. Το Flumequin ήταν το πρώτο φάρμακο της ομάδας φθοριοκινολόνης Τα φάρμακα που δημιουργήθηκαν με βάση τις συνθετικές φθοριωμένες κινολόνες χρησιμοποιήθηκαν ευρέως στην κλινική για το ψήσιμο βακτηριακών λοιμώξεων διαφορετικής προέλευσης και εντοπισμού.

Το Σχ. 1.
Ο δομικός τύπος της κινολίνης και της ναφθυριδίνης (Α) και των φθοριωμένων παραγώγων τους (Β)

Το Σχ. 2
Φθοριοκινολόνη δομικό τύπο

Στο μόριο της κάθε ένωσης κατηγορίας των κινολονών έχει ένα εξαμελή δακτύλιο με μια ομάδα COOH εις την 3-θέση και την κετο-ομάδα (C = O) στη θέση 4 - θραύσμα πυριδόνη (σχήμα 2.), η οποία καθορίζει την βασική μηχανισμό των κινολονών - αναστολή της DNA γυράσης και αναλόγως αντιμικροβιακή δράση. Με βάση αυτό το χημικό χαρακτηριστικό του μορίου, μερικές φορές αυτές οι ενώσεις ονομάζονται "4-κινολόνες". Οι χημικές ενώσεις παρόμοιες με τις κινολόνες που δεν έχουν θραύσμα πυριδόνης και κετο ομάδα στη θέση 4 στο μόριο δεν αναστέλλουν την ϋΝΑ γυράση. Ένταση αναστολής της γυράσης DNA, το εύρος του αντιβακτηριακού φάσματος, οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες των μεμονωμένων παραγόντων εξαρτάται από την μορίου και ενός ρίζες περικαλύπτω μοτίβα χαρακτήρων σε οποιαδήποτε θέση του κύκλου.

Ανεξάρτητα από την παρουσία (ή απουσία) ενός ατόμου φθορίου, όλα χημική τάξη ενώσεων κινολόνης έχουν ένα ενιαίο μηχανισμό δράσης για την μικροβιακού κυττάρου - αναστολή του ενζύμου κλειδιού των βακτηρίων - ένα DNA γυράσης διαδικασία της βιοσύνθεσης του DNA και την κυτταρική διαίρεση προσδιορισμό. Βάσει ενός μοναδικού μηχανισμού αντιμικροβιακής δράσης, οι κινολόνες και οι φθοροκινολόνες έχουν λάβει τη γενικευμένη ονομασία "αναστολείς της Γυράσης του DNA".

Όπως σημειώθηκε παραπάνω, η κύρια χημική διαφορά μεταξύ των φθοροκινολονών και των κινολονών είναι η παρουσία ενός ατόμου φθορίου στη θέση 6 του μορίου. Έχει αποδειχθεί ότι η εισαγωγή ενός άλλου υποκαταστάτη αντί του φθορίου (άλλο αλογόνο, ρίζα αλκυλίου κλπ.) Μειώνει τη σοβαρότητα της αντιμικροβιακής δράσης. Προσπάθειες να εισαγάγει πρόσθετα άτομα φθορίου (και δι Τρύφαινα-torhinolony) δεν οδήγησε σε μια θεμελιώδη αλλαγή στην δραστικότητα των ενώσεων, αλλά έχουν τη δυνατότητα να τροποποιήσουν τον αριθμό των ιδιοτήτων (αύξηση σε δραστικότητα έναντι ορισμένων ομάδων μικροοργανισμών αλλάξετε τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες).

Παρά την ομοιότητα της χημικής δομής των μη φθοριωμένων και φθοριωμένων κινολονών, διαφέρουν σημαντικά στις ιδιότητές τους (Πίνακας 1). Αυτές οι διαφορές στις ιδιότητες δίνουν το λόγο να θεωρηθούν οι φθοροκινολόνες ως μια ανεξάρτητη ομάδα φαρμάκων στην κατηγορία quinolone.

Επί του παρόντος, η ονοματολογία φθοριοκινολόνης έχει περίπου 20 φάρμακα. Οι κύριες φθοροκινολόνες που έχουν βρει χρήση στην κλινική παρουσιάζονται στον Πίνακα. 2

Πίνακας 1.
Συγκριτικά χαρακτηριστικά φθοριωμένων και μη φθοριωμένων κινολονών [7]

Κατάλογος αντιβιοτικών φθοριοκινολόνης

Οι κινόλες έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως στην ιατρική από το 1962 λόγω της φαρμακοκινητικής και της βιοδιαθεσιμότητάς τους. Τα quinols χωρίζονται σε δύο κύριες ομάδες:

Για τις φθοροκινολόνες, είναι χαρακτηριστικό ένα αντιβακτηριακό αποτέλεσμα, το οποίο τους επέτρεψε να χρησιμοποιηθούν για τοπική θεραπεία με τη μορφή σταγόνων για τα μάτια και τα αυτιά.

Η αποτελεσματικότητα των φθοροκινολονών οφείλεται στον μηχανισμό της δράσης τους - αναστέλλουν την DNA γυράση και την τοποϊσομεράση, που διαταράσσει τη σύνθεση DNA στο παθογόνο κύτταρο.

Τα πλεονεκτήματα των φθοροκινολονών σε σύγκριση με τα φυσικά αντιβιοτικά είναι αναμφισβήτητα:

• Ευρύ φάσμα.
• Υψηλή βιοδιαθεσιμότητα και διείσδυση ιστού.
• Μια μακρά περίοδος απέκκρισης από το σώμα, η οποία δίνει ένα μεταβιοτικό αποτέλεσμα.
• Εύκολη απορρόφηση βλεννογόνων της γαστρεντερικής οδού.

Φθοροκινολόνες - αντιβιοτικά (φάρμακα)

Η ταξινόμηση των φθοροκινολονών είναι μια γενιά, καθένα από τα οποία διακρίνεται από μια πιο προηγμένη αντιμικροβιακή δράση:

1. 1η γενεά: οξολινικό οξύ, φουμαμιδικό οξύ, ναλιδιξικό οξύ.
2. 2η γενιά: λομεφλοξόνη, πεφλοξόνη, οφλοξόνη, σιπροφλοξίνη, νορφλοξόνη.
3. 3η γενιά: λεβοφλοξασίνη, σπαρφλοξακίνη.
4. 4η γενιά: μοξιφλοξασίνη.

Τα ισχυρότερα αντιβιοτικά

Η ανθρωπότητα αναζητά συνεχώς το ισχυρότερο αντιβιοτικό, επειδή μόνο ένα τέτοιο φάρμακο μπορεί να εγγυηθεί μια θεραπεία για πολλές θανατηφόρες ασθένειες. Τα πιο αποτελεσματικά θεωρούνται αντιβιοτικά ευρέος φάσματος - μπορούν να επηρεάσουν τόσο τα θετικά κατά Gram όσο και τα gram αρνητικά βακτηρίδια.

Κεφαλοσπορίνες

Τα αντιβιοτικά της κεφαλοσπορίνης έχουν ένα ευρύ φάσμα δράσης. Ο μηχανισμός της δράσης τους συνδέεται με την αναστολή της ανάπτυξης κυτταρικών μεμβρανών του αιτιολογικού κυττάρου. Αυτή η σειρά αντιβιοτικών έχει ελάχιστες παρενέργειες και δεν επηρεάζει την ανθρώπινη ανοσία.

Ένα από τα μειονεκτήματα των κεφαλοσπορινών μπορεί να θεωρηθεί η αναποτελεσματικότητά τους έναντι των μη αναπαραγωγικών βακτηρίων. Το ισχυρότερο φάρμακο αυτής της σειράς είναι το Zeftera, το οποίο παρασκευάζεται στο Βέλγιο και παράγεται σε ενέσιμη μορφή.

Μακρολίδες

Τα μακρολίδια είναι αντιβιοτικά φάρμακα, ένα από τα πλεονεκτήματα των οποίων θεωρείται χαμηλή τοξικότητα για το σώμα και, ανάλογα με τη δοσολογία, μπορεί να έχει βακτηριοστατικό και βακτηριοκτόνο αποτέλεσμα σε μικροοργανισμούς.

Φθοροκινολόνες

Οι φθοροκινολόνες παρουσιάζουν υψηλή αποτελεσματικότητα σε διάφορες λοιμώξεις και στις τοπικές τους καταστάσεις. Οι φθοροκινολόνες είναι τα μόνα αντιβιοτικά που μπορούν να ανταγωνιστούν τα φάρμακα Β-λακτάμης.

Τα φάρμακα τελευταίας γενιάς είναι η λεβοφλοξασίνη, η σπαρφλοξασίνη και η μοξιφλοξασίνη - χαρακτηριστικό της οποίας είναι η αυξημένη επίδραση στον αιτιολογικό παράγοντα της πνευμονίας.

Καρβαπενέμες

Οι καρβαπενέμες είναι μια ομάδα αντιβιοτικών που ανήκει στις β-λακτάμες. Τα φάρμακα αυτής της σειράς θεωρούνται συνήθως εφεδρικά φάρμακα, αλλά σε ιδιαίτερα σοβαρές περιπτώσεις αποτελούν τη βάση της θεραπείας. Οι καρβαπενέμες εγχέονται λόγω της χαμηλής απορροφητικότητας τους στο στομάχι, αλλά έχουν καλή βιοδιαθεσιμότητα και μεγάλη κατανομή στο σώμα.

Ορισμένες ανεπιθύμητες αντιδράσεις και ανεπιθύμητες αντιδράσεις αντισταθμίζονται από την αποτελεσματικότητα της χρήσης αντιβιοτικών. Οι καρβαπενέμες πρέπει να λαμβάνονται υπό την αυστηρή επίβλεψη ενός γιατρού, καθώς μπορούν να προκαλέσουν σπασμούς, ειδικά για νεφρική νόσο. Σε περίπτωση αλλαγών στην ευημερία του ασθενούς, αυτό πρέπει να λαμβάνεται υπόψη από τον θεράποντα ιατρό.

Πενικιλίνες

Τα αντιβιοτικά πενικιλλίνης είναι βακτηριοκτόνα Β-λακτάμες. Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση πενικιλλίνης με άλλα αντιβιοτικά. Τα περισσότερα αντιβιοτικά πενικιλίνης ενέχονται μόνο λόγω του υψηλού κινδύνου καταστροφής του φαρμάκου στο όξινο περιβάλλον του στομάχου.

Πώς να φέρετε πάντα ένα κορίτσι σε οργασμό;

Δεν είναι μυστικό ότι σχεδόν το 50% των γυναικών δεν έχουν οργασμό κατά τη διάρκεια του σεξ και αυτό είναι πολύ δύσκολο να χτυπά τόσο στην αξιοπρέπεια του ανθρώπου όσο και στις σχέσεις με το αντίθετο φύλο.

Υπάρχουν μόνο μερικοί τρόποι να φέρετε τον σύντροφό σας σε οργασμό όπως πάντα. Εδώ είναι τα πιο αποτελεσματικά:

1. Ενισχύστε τη δύναμή σας. Σας επιτρέπει να επεκτείνετε τη σεξουαλική επαφή από μερικά λεπτά σε τουλάχιστον μία ώρα, αυξάνει την ευαισθησία των γυναικών να χαϊδεύει και της επιτρέπει να βιώσει απίστευτα ισχυρούς και μακροχρόνιους οργασμούς.
2. Η μελέτη και εφαρμογή νέων θέσεων. Η μη προβλεψιμότητα στο κρεβάτι πάντα ενθουσιάζει τις γυναίκες.
3. Επίσης, μην ξεχνάτε άλλα ευαίσθητα σημεία στο θηλυκό σώμα. Και το πρώτο είναι dot-g.

Μπορείτε να μάθετε τα υπόλοιπα μυστικά του αξέχαστου φύλου στις σελίδες της πύλης μας.

Ορισμένα παρασκευάσματα πενικιλίνης έχουν ήδη χάσει την αποτελεσματικότητά τους και επί του παρόντος δεν χρησιμοποιούνται από κλινικούς ιατρούς λόγω της ανικανότητας τους σε σχέση με ορισμένους τύπους βακτηριδίων που έχουν μεταλλαχθεί και έχουν χάσει την ευαισθησία σε μια τέτοια αντιβακτηριακή θεραπεία.

Δεν μπορεί να αντιμετωπίσει την προστατίτιδα;

Τα δημοφιλή φάρμακα συχνά ανακουφίζουν μόνο τα συμπτώματα της προστατίτιδας εκείνη τη στιγμή. Η ασθένεια δεν πάει μακριά, αλλά συνεχίζει να προχωρεί και να μειώσει τη σεξουαλική επιθυμία και να προκαλέσει επιταχυνόμενη εκσπερμάτιση!

Το εργαλείο θα βοηθήσει όχι μόνο να βελτιώσει την ούρηση, να μειώσει το πρήξιμο του προστάτη, αλλά και να αποκαταστήσει την ισχύ και να ενισχύσει το ανοσοποιητικό σύστημα.

Οι αναγνώστες μας συνιστούν να χρησιμοποιείτε το τελευταίο εργαλείο - TIBETTEA - Θιβετανικό τσάι για δύναμη.

Έχει τις ακόλουθες ιδιότητες:

• Εξαλείφει τη φλεγμονή και τον πόνο
• Εξαλείφει την αίσθηση καψίματος κατά την ούρηση
• Ανακουφίζει από το πρήξιμο του αδένα του προστάτη
• Δύναμη επιστροφής
• Θα νιώσετε και πάλι την αρσενική δύναμη και την έξαρση ενέργειας!

Ποιες ασθένειες χρησιμοποιούνται για αντιβιοτικά φθοριοκινολόνης;

Το φάσμα των ασθενειών για τις οποίες χρησιμοποιούνται αντιβιοτικά της ομάδας φθοριοκινολόνης έχει ως εξής:

• Σήψη;
• Γονόρροια;
• Προστατίτιδα
• Μολύνσεις ουροφόρων οδών των οργάνων και οργάνων της πυέλου.
• Εντερικές λοιμώξεις.
• Λοιμώξεις της ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού.
• Μηνιγγίτιδα;
• Anthrax;
• Φυματίωση;
• Λοιμώξεις σε ασθενείς με διάγνωση κυστικής ίνωσης.
• Τα παρασκευάσματα με βάση φθοροκινολόνη χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία οφθαλμικών παθήσεων, η οποία διευκολύνεται από ένα υψηλό βαθμό διείσδυσης του φαρμάκου στον οφθαλμικό ιστό, ακόμη και μέσω ενός ακέραιου κερατοειδούς χιτώνα.

Η θεραπευτικώς σημαντική συγκέντρωση επιτυγχάνεται μέσα σε λίγα λεπτά όταν εφαρμόζεται τοπικά.

Η χρήση φθοροκινολονών ενδείκνυται για διάφορες λοιμώξεις των βλεφάρων, του επιπεφυκότα, των ασθενειών του κερατοειδούς και επίσης ως προφύλαξη μετά από μηχανικούς τραυματισμούς και χειρουργική επέμβαση.

Αντενδείξεις για τη χρήση φθοροκινολονών μπορεί να είναι:

1. κίνδυνος αλλεργικής αντίδρασης.
2. εγκυμοσύνη ·
3. γαλουχία;
4. παιδιά και εφήβους.

Οι φθοροκινολόνες εκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά και το ήπαρ και συνεπώς, σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή ηπατική νόσο, η δόση του φαρμάκου μπορεί να απαιτεί προσαρμογή.

Η πνευμονία θεωρείται μια άλλη τρομερή ασθένεια που απαιτεί χιλιάδες ζωές κάθε χρόνο. Τα βακτήρια-παθογόνα είναι ανθεκτικά στα παραδοσιακά αντιβιοτικά φάρμακα, έτσι οι κλινικοί ιατροί καταφεύγουν στη χρήση φαρμάκων που περιέχουν φθοροκινολόνη.

Οι πρώτες γενεές φθοριοκινολονών δεν έδωσαν το επιθυμητό αποτέλεσμα λόγω της ασθενούς φυσικής δραστηριότητας κατά του πνευμονόκοκκου, του κύριου αιτιολογικού παράγοντα της πνευμονίας. Όμως, η τέταρτη γενεά φθοριωμένων κινολονών είναι αποτελεσματική έναντι της πνευμονίας και συγκεκριμένα της φαρμάκου λεβοφλοξασίνη, η οποία απελευθερώνεται σε δύο μορφές για έγχυση και από του στόματος χορήγηση.

Η σπαρφλοξακίνη είναι διαθέσιμη μόνο σε μορφή δισκίων και δεν είναι λιγότερο αποτελεσματική στην αντιβακτηριακή θεραπεία.

Παρά τα σημαντικά οφέλη από τη χρήση αυτών των φαρμάκων, υπάρχουν αρκετές παρενέργειες που συνδέονται με αυτές:

• Σημαντική αύξηση της ευαισθησίας του δέρματος στην υπεριώδη ακτινοβολία.
• Μια αλλαγή στον καρδιακό ρυθμό που προκαλεί αρρυθμία.
• Δεδομένων αυτών των παραγόντων, τα φάρμακα πρέπει να συνταγογραφούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με προσεκτική ανάλυση των οφελών και των πιθανών κινδύνων.

Στη θεραπεία ουρογεννητικών λοιμώξεων που προκαλούνται από χλαμύδια, η θεραπεία προβλέπει φθοροκινολόνες σε συνδυασμό με μακρολίδες. Τα μακρολίδια έχουν έντονη δραστηριότητα κατά των χλαμυδίων, η πιο γνωστή και συχνά χρησιμοποιούμενη σε αυτή τη σειρά είναι το φάρμακο ερυθρομυκίνη.

Η διάρκεια της θεραπείας με ερυθρομυκίνη είναι συνήθως μία έως δύο εβδομάδες.

Οι φθοροκινολόνες είναι λιγότερο δραστήριες σε σχέση με τα χλαμύδια, αλλά κάνουν εξαιρετική δουλειά με μολύνσεις που προκαλούνται από γονόρροια, διάφορους κόκκους και ραβδιά, και ως εκ τούτου ενδείκνυνται για πολύπλοκη θεραπεία. Επίσης, συν-παρασκευάσματα ενός αριθμού φθοροκινολονών και μακρολιδών συνταγογραφούνται για τη θεραπεία της βακτηριακής προστατίτιδας.

Η θεραπεία για ένα μήνα οδήγησε σε ορατά αποτελέσματα - σημαντική μείωση των συμπτωμάτων και βελτιωμένη καταμέτρηση αίματος.

Παρασκευάσματα (αντιβιοτικά) της ομάδας κινολόνης / φθοροκινολόνης - περιγραφή, ταξινόμηση, παραγωγή

Οι φθοροκινολόνες διαιρούνται σε αρκετές γενιές και κάθε επόμενη γενιά αντιβιοτικών είναι ισχυρότερη από την προηγούμενη.

1η γενιά:

• σωλήνα τρυγικού οξέος (pipemidievuyu);
• οξολινικό οξύ.
• ναλιδιξικό οξύ.

ΙΙ γενιά:

• ciprofloxacin;
• pefloxacin;
• ofloxacin;
• norfloxacin;
• λομεφλοξασίνη.

III γενιά:

IV γενιά (αναπνευστική):

Τα σύγχρονα αντιβιοτικά είναι σε θέση να αντιμετωπίσουν πολλές, μερικές φορές και μοιραίες ασθένειες, αλλά σε αντάλλαγμα για αυτό απαιτούν προσεκτική και ακόμη και προσεκτική στάση και δεν συγχωρούν την επιδεξιότητα.

Σε καμία περίπτωση δεν πρέπει ο ασθενής να συμμετέχει στη θεραπεία με αντιβιοτικά μόνος του, χωρίς να γνωρίζει τις λεπτές αποχρώσεις του να πάρει το φάρμακο μπορεί να οδηγήσει σε καταστροφικές συνέπειες.

Τα αντιβιοτικά - αυτό είναι η τήρηση μιας συγκεκριμένης πειθαρχίας - το διάστημα μεταξύ της λήψης ορισμένων φαρμάκων πρέπει να είναι αυστηρά το ίδιο και η προσκόλληση στην διατροφή κατά του αλκοόλ, βεβαίως, προκαλεί κάποια δυσφορία, αλλά τίποτα σε σύγκριση με την επιστροφή της υγείας.